Verkoudheid en griep

  • Huis
  • Allemaal
  • Geen penicilline-antibiotica

Geen penicilline-antibiotica

Tegenwoordig kan geen enkele medische instelling zonder een antibioticum. Een succesvolle behandeling van verschillende ziekten is alleen mogelijk dankzij de benoeming van effectieve antibacteriële therapie. Het antibioticum van vandaag wordt vertegenwoordigd door een breed scala aan verschillende geneesmiddelen die gericht zijn op de dood van een pathogene omgeving van bacteriële aard.

Het eerste antibioticum dat werd gemaakt was penicilline, dat in de 20e eeuw enkele epidemieën en dodelijke ziekten overwon. Tegenwoordig worden penicilline-antibiotica zelden gebruikt in de medische praktijk vanwege de hoge gevoeligheid van patiënten en het risico op allergieën.

Antibacteriële therapie zonder het gebruik van penicillinebestanddelen impliceert de benoeming van alternatieve geneesmiddelen van andere farmacologische groepen. Een breed scala aan antibiotica zonder penicilline is beschikbaar voor de behandeling van verschillende ziekten in de ziekenhuis- en polikliniek bij kinderen of volwassenen..

Cefalosporines zijn antibiotica met een breed spectrum aan effecten, wat te wijten is aan de schadelijke effecten op veel groepen van micro-organismen, stammen en andere pathogene omgevingen. Preparaten van de cefalosporinegroep zijn verkrijgbaar in de vorm van intramusculaire of intraveneuze injecties. Antibiotica van deze groep worden voorgeschreven onder de volgende voorwaarden:

  • nefrologische ziekten (pyelonefritis, glomerulonefritis);
  • focale longontsteking, tonsillitis, acute catarrale otitis media;
  • ernstige urologische en gynaecologische ontsteking (bijv. cystitis):
  • als therapie voor chirurgische ingrepen.

Beroemde cefalosporines zijn Ceforal, Suprax, Pantsef. Alle antibiotica uit deze serie hebben vergelijkbare bijwerkingen, bijvoorbeeld dyspeptische stoornissen (ontlastingsstoornis, huiduitslag, misselijkheid). Het belangrijkste voordeel van antibiotica is niet alleen het nadelige effect op veel stammen, maar ook de mogelijkheid om kinderen te behandelen (inclusief de neonatale periode). Cefalosporine-antibiotica worden ingedeeld in de volgende groepen:

Cefalosporines omvatten cefadroxil en cephalexin, cefazolin, cefuroxime.

Ze worden gebruikt voor ontstekingsziekten veroorzaakt door veel anaërobe bacteriën, stafylokokkeninfectie, streptokokken en andere..

De vorm van het medicijn is divers: van tabletten tot oplossingen voor parenterale toediening.

Bekende geneesmiddelen uit deze groep: cefuroxim (injectie), cefaclor, cefuroximaxetil. Medicijnen zijn vooral actief tegen veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën. De medicijnen zijn zowel in de vorm van oplossingen als in tabletvorm verkrijgbaar.

Antibiotica uit deze serie behoren gewoon tot een breed werkingsspectrum. Geneesmiddelen beïnvloeden bijna alle micro-organismen en staan ​​bekend onder de volgende namen:

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidime;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime en ceftibuten.

Vormen van afgifte - injecties voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Bij de introductie van het medicijn wordt het vaak gemengd met een zoutoplossing of lidocaïne-oplossing om de pijn te verminderen. Het medicijn en extra componenten worden gemengd in één spuit.

De groep wordt vertegenwoordigd door slechts één medicijn - Cefepim. De farmaceutische industrie produceert een medicijn in de vorm van een poeder, dat vlak voor toediening via de parenterale of intramusculaire weg wordt verdund.

Het desastreuze effect van het antibioticum is het verstoren van de synthese van de lichaamswand van de microbiële eenheid op cellulair niveau. De belangrijkste voordelen zijn de mogelijkheid van poliklinische behandeling, gebruiksgemak, gebruik bij jonge kinderen, minimale risico's op bijwerkingen en complicaties.

Antibiotica uit de macrolidegroep zijn geneesmiddelen van de nieuwe generatie, waarvan de structuur een volledige macrocyclische lactonring vertegenwoordigt. Door het type moleculair-atomaire structuur kreeg deze groep zijn naam. Verschillende soorten macroliden onderscheiden zich van het aantal koolstofatomen in de moleculaire samenstelling:

Macroliden zijn vooral actief tegen veel gram-positieve kokkenbacteriën, evenals pathogenen die op cellulair niveau werken (bijvoorbeeld mycoplasma's, legionella, campylobacter). Macroliden hebben de minste toxiciteit en zijn geschikt voor de behandeling van ontstekingsziekten van KNO-organen (sinusitis, kinkhoest, otitis media van verschillende classificaties). De lijst met macrolidepreparaten is als volgt:

  • Erytromycine. Het antibioticum, indien nodig, is toegestaan, zelfs tijdens zwangerschap en borstvoeding, ondanks het feit dat het een krachtig antibacterieel effect heeft.
  • Spiramycin. Het medicijn bereikt hoge concentraties in het bindweefsel van veel organen. Zeer actief tegen bacteriën aangepast om een ​​aantal redenen aan macroliden met 14 en 15 leden.
  • Clarithromycin Het voorschrijven van een antibioticum is raadzaam bij het activeren van de pathogene activiteit van Helicobacter pylori en atypische mycobacteriën.
  • Roxithromycin en Azithromycin. Patiënten zijn veel gemakkelijker te verdragen dan andere soorten in dezelfde groep, maar hun dagelijkse dosis moet extreem worden geminimaliseerd..
  • Josamycin. Effectief tegen bijzonder resistente bacteriën zoals stafylokokken en streptokokken.

Talrijke medische onderzoeken hebben de kleine kans op bijwerkingen bevestigd. Het grootste nadeel is de snelle ontwikkeling van resistentie van verschillende groepen micro-organismen, wat het gebrek aan therapeutische resultaten bij sommige patiënten verklaart.

Fluoroquinol-antibiotica bevatten geen penicilline en zijn componenten, maar worden gebruikt voor de behandeling van de meest acute en ernstige ontstekingsziekten.

Deze omvatten etterende bilaterale otitis media, ernstige bilaterale longontsteking, pyelonefritis (inclusief chronische vormen), salmonellose, cystitis, dysenterie en andere.

De volgende geneesmiddelen worden fluoroquinols genoemd:

De allereerste ontwikkelingen van deze groep antibiotica gaan terug tot de 20e eeuw. De meest bekende fluoroquinols kunnen tot verschillende generaties behoren en individuele klinische problemen oplossen..

Bekende medicijnen uit deze groep zijn Negram en Nevigramon. De basis van antibiotica is nalidixinezuur. Medicijnen zijn schadelijk voor de volgende soorten bacteriën:

  • Proteus en Klebsiella;
  • shigella en salmonella.

Antibiotica van deze groep worden gekenmerkt door een sterke permeabiliteit, een voldoende aantal negatieve gevolgen van toediening. Volgens de resultaten van klinische en laboratoriumstudies bevestigde het antibioticum de absolute zinloosheid bij de behandeling van grampositieve kokken, sommige anaërobe micro-organismen, Pseudomonas aeruginosa (inclusief nosocomiaal type).

Antibiotica van de tweede generatie worden verkregen door een combinatie van chlooratomen en chinolinemoleculen. Vandaar de naam - een groep fluorochinolonen. De lijst met antibiotica van deze groep wordt weergegeven door de volgende medicijnen:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol en Tsiprobay). Het medicijn is bedoeld voor de behandeling van ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen, urogenitaal systeem, darmen en organen van de epigastrische regio. Een antibioticum wordt voorgeschreven voor enkele ernstige infectieziekten (gegeneraliseerde sepsis, longtuberculose, miltvuur, prostatitis).
  • Norfloxacin (Nolitsin). Het medicijn is effectief bij de behandeling van ziekten van de urinewegen, infectieuze brandpunten in de nieren, maag en darmen. Een dergelijk gericht effect is te danken aan het bereiken van de maximale concentratie van de werkzame stof in dit orgaan.
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Het is schadelijk in verband met veroorzakers van chlamydia-infecties, pneumokokken. Het medicijn heeft een mindere invloed op de anaërobe bacteriële omgeving. Wordt vaak een antibioticum tegen ernstige infectieuze brandpunten op de huid, bindweefsel, gewrichtsapparatuur.
  • Pefloxacin (Abactal). Het wordt gebruikt voor meningeale infecties en andere ernstige pathologieën. In onderzoeken naar het medicijn werd de diepste penetratie in de schaal van een bacteriële eenheid onthuld.
  • Lomefloxacin (Maksakvin). Het antibioticum wordt praktisch niet gebruikt in de klinische praktijk vanwege het gebrek aan een goed effect op anaërobe infecties, pneumokokkeninfecties. De biologische beschikbaarheid van het medicijn bereikt echter 99%.

Antibiotica van de tweede generatie worden voorgeschreven voor ernstige chirurgische situaties en worden gebruikt bij patiënten van elke leeftijdsgroep. Hier is de belangrijkste factor het risico op overlijden en niet het optreden van bijwerkingen.

De belangrijkste farmacologische preparaten van de 3e generatie zijn Levofloxacine (anders Tavanik), gebruikt voor chronische bronchitis, ernstige bronchiale obstructie voor andere pathologieën, miltvuur en KNO-ziekten.

Moxifloxacine (farmacol. Avelox), bekend om zijn remmende werking op stafylokokken micro-organismen, wordt redelijkerwijs beschouwd als de 4e generatie. Avelox is het enige medicijn dat effectief is tegen niet-sporenvormende anaërobe micro-organismen.

Antibiotica van verschillende groepen hebben speciale indicaties, indicaties en contra-indicaties voor gebruik. Vanwege het ongecontroleerde gebruik van antibiotica zonder penicilline en andere, werd een wet op recept van apotheekketens aangenomen.

Dergelijke injecties zijn zeer noodzakelijk voor medicijnen vanwege de resistentie van veel pathogene media tegen moderne antibiotica. Penicillines worden al meer dan 25 jaar niet veel gebruikt in de medische praktijk, daarom kan worden aangenomen dat deze groep geneesmiddelen effectief nieuwe soorten bacteriële microflora zal beïnvloeden.

Antibiotica van de niet-penicilline-serie worden vrij veel gebruikt bij angina pectoris. In termen van effectiviteit zijn ze vaak niet onderdoen voor penicillines, en in het geval van bacteriële resistentie tegen de laatste, zijn ze de enige manier om de ziekte echt succesvol en betrouwbaar te genezen..

Tegelijkertijd hebben alle antibiotica van de niet-penicillinereeks bepaalde nadelen, waardoor ze alleen worden gebruikt om tonsillitis te behandelen als penicillines niet mogelijk of ongepast zijn. Zo ontstaat de behoefte aan niet-penicillines met dezelfde weerstand van de ziekteverwekker, de allergieën van de patiënt en de ontoegankelijkheid van penicillines. In de overgrote meerderheid van de gevallen, als het zinvol is om antibiotica van het penicilline-type te nemen, worden ze voorgeschreven. Nepenicillines worden beschouwd als de tweede keus.

Huiduitslag op het gezicht van een persoon die allergisch is voor penicilline-antibiotica

Vervolgens zullen we de belangrijkste antibiotica van de niet-penicilline-serie bekijken en we zullen uitzoeken in welke gevallen het zinvol is om penicillines te vervangen, en met welke kenmerken van deze geneesmiddelen moet rekening worden gehouden bij de behandeling van angina pectoris.

Het allereerste antibioticum dat de hele groep noemt. Tegenwoordig is relatief zeldzaam.

Meestal worden angina pectoris, in plaats van penicillines, cefalosporines (vooral cefadroxil) en macroliden gebruikt. Zowel die als andere antibiotica hebben bepaalde specifieke kenmerken, waardoor ze nooit het belangrijkste behandelingsmiddel voor een typische keelpijn werden:

  1. Cefadroxil is een effectief antibioticum met een bijzonder hoge activiteit tegen streptokokken. Desalniettemin worden gemengde streptokokkenstafylokokken tonsillitis met succes met zijn hulp behandeld. Cefadroxil wordt goed verdragen door patiënten, de ernst en incidentie van bijwerkingen na gebruik is niet groter dan die van de meest voorkomende penicillines. Het grootste nadeel is inefficiëntie tegen bacteriën die resistent zijn tegen ß-lactam-antibiotica, dat wil zeggen voor alle penicillines en cefalosporines. Dit betekent dat het vaak zinloos is om cefadroxil of andere cefalosporines te gebruiken als de veroorzaker van angina pectoris resistent is tegen penicillines. En aangezien in de meeste gevallen juist deze resistentie de vervanging van penicilline veroorzaakt, wordt cefadroxil zelden gebruikt bij de behandeling van angina pectoris. Meestal wordt het gebruikt als is aangetoond dat bacteriën uitsluitend resistent zijn tegen penicillines, maar over het algemeen blijven ze gevoelig voor ß-lactams. Preparaten op basis van cefadroxil - Biodroxil, Duracef, Cedrox, Cefradur en anderen.
  2. Andere cefalosporines zijn cefazolin, cephalexin, cefaclor, cefalotin, ceftriaxone, cefamandol, cefoxitin, cefuroxime. Vergelijkbaar met cefadroxil, maar kan vaker bijwerkingen veroorzaken..
  3. Erytromycine is een zeer populair antibioticum, waarvan de belangrijkste voordelen zijn effectiviteit tegen penicilline-resistente keelpijnpathogenen en het vermogen om een ​​zeer hoge concentratie van de werkzame stof in de aangetaste diepe weefsels van de amandelen te creëren, wat erg belangrijk is voor een snelle en succesvolle onderdrukking van infectie. Aan de andere kant veroorzaakt erytromycine meerdere bijwerkingen van het maagdarmkanaal - het medicijn stimuleert de beweeglijkheid van gladde spieren, veroorzaakt vaak diarree, buikpijn en dysbiose. Om deze reden wordt tegenwoordig de frequentie van het gebruik ervan voor de behandeling van tonsillitis verminderd en wordt het vervangen door andere macroliden met vergelijkbare effectiviteit, maar met minder bijwerkingen. Op basis daarvan bereidingen - Erigexal, Grunamitsin, Ilozon, Eracin, Eritran, Adimycin, Eomycin, Ermitsid.

Samen met erytromycine zal de arts een remedie voorschrijven die de schadelijke effecten op het maagdarmkanaal compenseert

  • Andere macroliden zijn azithromycine, josamycine, azithromycine, clarithromycine, midecamycine, roxithromycine, spiramycine, josamycine. Zeer effectief tegen keelpijn, ze worden beter verdragen door erytromycine, maar veel medicijnen die daarop zijn gebaseerd, zijn vrij duur. Trouwens, tegenwoordig wordt in veel landen van de wereld, hoewel niet snel, een gestage toename van het aantal gevallen van resistentie van streptokokken en stafylokokken tegen macroliden opgemerkt vanwege hun wijdverbreide gebruik in de medische praktijk.
  • Antibiotica uit de groep van lincosamiden - clindamycine, lincomycine - worden zelden gebruikt voor angina pectoris. Dit komt door het grote aantal bijwerkingen dat ze veroorzaken door het spijsverteringsstelsel en het hematopoëtische systeem. De enige situatie waarin het gebruik ervan kan worden gerechtvaardigd, is de gelijktijdige resistentie van angina pathogenen (of de aanwezigheid van een gelijktijdige allergie bij de patiënt) tegen zowel ß-lactams als macroliden.
  • Het is belangrijk om te begrijpen dat penicillines de meest voorkomende, talrijke en betaalbare antibiotica zijn voor de behandeling van angina pectoris. Onder hen is het grootste aantal relatief goedkope geneesmiddelen dat voor bijna elke patiënt volledig beschikbaar is. Antibiotica van niet-penicillinegroepen vallen meestal in een hogere prijscategorie (met uitzondering van goedkope erytromycine).

    Er is geen enkele methode voor het nemen van antibiotica van niet-penicillineseries voor angina pectoris - hier hangt veel af van de vorm waarin het medicijn wordt gebruikt, van de toestand en leeftijd van de patiënt, voor sommige medicijnen - van de concentratie van de werkzame stof. Maar er zijn enkele universele aanbevelingen:

      De behandelingsduur van angina pectoris met antibiotica mag niet korter zijn dan 7 dagen. Anders is de ontwikkeling van ernstige complicaties van de ziekte mogelijk;

    Bepaling van de gevoeligheid van bacteriën voor antibiotica: rechts - het werkingsgebied van het medicijn is groot, links - veel minder, omdat bacteriën resistentie tegen het medicijn hebben ontwikkeld

  • Het gebruik van niet-penicilline-antibiotica mag niet worden onderbroken als de toestand van de patiënt aanzienlijk is verbeterd, maar het verloop van de behandeling nog niet is voltooid. Het is zo'n onderbreking dat het meestal leidt tot een herhaalde verergering of, nogmaals, tot de ontwikkeling van complicaties;
  • Alle antibiotica mogen alleen binnen worden ingenomen - slikken of intraveneus injecteren. Wat er precies moet gebeuren in een bepaald geval - de arts beslist. Het belangrijkste is dat zuigtabletten met een antibioticum of het smeren van de keel met honing met een antibioticum geen effect zal hebben. Om de keelpijn te behandelen, moet het antibioticum de maag of onmiddellijk in het bloed binnendringen.

    Antibiotica moeten worden ingenomen in die doseringsvormen die ervoor zorgen dat ze snel in het bloed komen

    In ieder geval mag alleen een arts een niet-penicilline-antibioticum kiezen. Een dergelijke keuze wordt altijd geforceerd en wordt alleen gemaakt als er ernstige redenen zijn waardoor de meest voorkomende penicillines niet kunnen worden gebruikt. U kunt thuis niet zelfstandig beslissen welk antibioticum u mag drinken en welk niet de moeite waard is, hoe lang de behandeling moet duren en hoe u het geneesmiddel zelf moet innemen. Deze beslissing moet gebaseerd zijn op een duidelijk begrip van de oorzaken van de ziekte en het proces van interactie van het medicijn met de veroorzaker van angina pectoris. Dit is het voorrecht van de dokter..

    Het is voldoende voor patiënten (of hun ouders) om te weten dat, als er geschikte redenen zijn, antibiotica uit niet-penicilline-series kunnen worden gebruikt om tonsillitis te behandelen, en als de arts dergelijke antibiotica voorschrijft, is dit heel normaal. Het is alleen belangrijk om met de arts te overleggen wat zijn beslissing is gebaseerd op het voorschrijven van een niet-penicilline-antibioticum, en om een ​​echt gemotiveerd antwoord te horen.

    De onderstaande lijst toont de goedkoopste antibiotica die kunnen worden gebruikt om infectie met angina pectoris te bestrijden. Houd er rekening mee dat met bijna alle...

    Voor 3 tabletten tegen tonsillitis wordt het antibioticum azithromycine gebruikt, en dus alle medicijnen die erop zijn gebaseerd: Azitrox, Sumamed, Azimed, Hemomycin,...

    Penicilline op suiker gieten en uit een zere keel drinken is absoluut nutteloos. Penicilline, die in de maag komt, wordt bijna volledig afgebroken en...

    Penicilline-antibiotica zijn de eerste medicijnen die worden gemaakt van de afvalproducten van bepaalde soorten bacteriën. In de algemene classificatie behoren penicilline-antibiotica tot de klasse van bètalactampreparaten. Daarnaast worden hier ook niet-penicilline-antibiotica opgenomen: monobactams, cefalosporines en carbapenems.

    De overeenkomst is te wijten aan het feit dat er bij deze voorbereidingen een vierledige ring is. Alle antibiotica van deze groep worden gebruikt bij chemotherapie en spelen een belangrijke rol bij de behandeling van infectieziekten..

    Eigenschappen van penicilline en zijn ontdekking

    Vóór de ontdekking van antibiotica leken veel ziekten gewoon ongeneeslijk, wetenschappers en artsen over de hele wereld wilden een stof vinden die pathogene micro-organismen kan helpen verslaan, zonder de menselijke gezondheid te schaden. Mensen stierven aan sepsis, met bacteriën geïnfecteerde wonden, gonorroe, tuberculose, longontsteking en andere gevaarlijke en ernstige ziekten.

    Het belangrijkste moment in de medische geschiedenis is 1928 - in dit jaar werd penicilline ontdekt. Miljoenen mensenlevens zijn deze ontdekking te danken aan Sir Alexander Fleming. De per ongeluk verschijnende schimmel op het voedingsmedium van de Penicillium notatum-groep in het laboratorium van Fleming en de directe observatie van een wetenschapper gaven een kans om infectieziekten te bestrijden.

    Na de ontdekking van penicilline hadden wetenschappers maar één taak: deze stof in zijn pure vorm isoleren. Deze zaak bleek nogal gecompliceerd te zijn, maar eind jaren 30 van de 20e eeuw slaagden twee wetenschappers Ernst Chain en Howard Flory erin een medicijn met een antibacterieel effect te creëren.

    Eigenschappen van penicilline-antibiotica

    Penicilline-antibioticum remt het uiterlijk en de ontwikkeling van pathogene organismen zoals:

    • meningokokken;
    • gonokokken;
    • streptokokken;
    • stafylokokken;
    • tetanus bacillus;
    • pneumokokken;
    • miltvuur bacil;
    • botulismestafeltje;
    • difterie bacil enz.

    Dit is slechts een kleine lijst van die pathogene bacteriën waarin penicilline en alle penicillinegeneesmiddelen de vitale activiteit onderdrukken..

    Het antibiotische effect van penicilline is bacteriedodend of bacteriostatisch. In het laatste geval hebben we het over de volledige vernietiging van pathogene organismen die de ziekte veroorzaakten, meestal acuut en extreem ernstig. Voor matige ziekten worden antibiotica met een bacteriostatisch effect gebruikt - ze laten niet toe dat bacteriën zich delen.

    Penicilline is een antibioticum met een bacteriedodend effect. Microben in hun structuur hebben een celwand waarin de belangrijkste stof peptidoglycan is. Deze stof geeft de bacteriële celweerstand en voorkomt dat deze zelfs onder zeer ongeschikte levensomstandigheden sterft. Door op de celwand in te werken, vernietigt penicilline zijn integriteit en schakelt het zijn werk uit.

    In het menselijk lichaam bevatten celmembranen geen peptidoglycaan en daarom hebben antibiotica van de penicillinegroep geen negatief effect op ons lichaam. We kunnen ook praten over de geringe giftigheid van deze fondsen.

    Penicillines hebben een breed scala aan gebruikte doseringen, dit is veiliger voor het menselijk lichaam, omdat het mogelijk is om voor een bepaalde patiënt een therapeutische dosering te kiezen met minimale bijwerkingen.

    Het grootste deel van penicilline wordt via de nieren uitgescheiden met urine (meer dan 70%). Sommige antibiotica van de penicillinegroep worden uitgescheiden via het galsysteem, dat wil zeggen dat ze met gal worden afgesloten.

    Lijst met medicijnen en classificatie van penicillines

    De chemische verbinding van de penicillinegroep is gebaseerd op de bètalactamring, daarom hebben ze betrekking op bètalactamaminen.

    Aangezien penicilline al meer dan 80 jaar in de medische praktijk wordt gebruikt, hebben sommige micro-organismen resistentie tegen dit antibioticum ontwikkeld in de vorm van het bètalactamase-enzym. Het mechanisme van het werk van het enzym is om het hydrolytische enzym van de pathogene bacterie te combineren met de bètalactamring, wat op zijn beurt de binding en daardoor de inactivering van het medicijn vergemakkelijkt.

    Tegenwoordig worden semi-synthetische antibiotica het meest gebruikt: de chemische samenstelling van het natuurlijke antibioticum wordt als basis genomen en ondergaat nuttige wijzigingen. Hierdoor is de mensheid nog steeds bestand tegen verschillende bacteriën die constant verschillende mechanismen van resistentie tegen antibiotica ontwikkelen.

    Tot op heden bieden de federale richtlijnen voor het gebruik van medicijnen een dergelijke classificatie van penicillines.

    Natuurlijke antibiotica op korte termijn

    Natuurlijke antibiotica hebben geen bètalactamaseremmers en worden daarom nooit gebruikt tegen ziekten die worden veroorzaakt door stafylokokken.

    Benzylpenicilline is actief tijdens de behandeling:

    • lobaire longontsteking;
    • miltvuur;
    • bronchitis;
    • pleuritis;
    • peritonitis;
    • sepsis;
    • ziekten van het urogenitale systeem;
    • meningitis (bij volwassenen en bij kinderen vanaf 2 jaar);
    • huidinfecties;
    • wondinfecties;
    • KNO-ziekten.

    Bijwerkingen: voor alle penicilline-antibiotica is de belangrijkste bijwerking de allergische reactie van het lichaam in de vorm van urticaria, anafylactische shock, hyperthermie, Quincke's oedeem, huiduitslag en nefritis. Mislukkingen in het werk van het hart zijn waarschijnlijk. Tijdens de introductie van significante doseringen - convulsies (bij kinderen).

    Gebruiksbeperkingen en contra-indicaties: hooikoorts, penicillineallergie, verminderde nierfunctie, aritmie, bronchiale astma.

    Langwerkende natuurlijke antibiotica

    Benzylpenicilline-benzathine wordt gebruikt bij:

    • ontsteking van de amandelen;
    • syfilis;
    • wondinfecties;
    • roodvonk.

    Het wordt ook gebruikt om complicaties na een operatie te voorkomen..

    Bijwerkingen: bloedarmoede, een allergische reactie, een abces op de plaats van toediening van antibiotica, hoofdpijn, trombocytopenie en leukopenie.

    Contra-indicaties: hooikoorts, astma bronchiale, allergieën voor penicilline.

    Benzylpenicilline-procaïne wordt gebruikt bij de behandeling van:

    • septische endocarditis,
    • acute ontstekingsziekten van de ademhalingsorganen;
    • osteomyelitis;
    • meningitis;
    • ontstekingsprocessen van de gal en het urogenitale kanaal;
    • peritonitis;
    • oogziekten;
    • dermatosen;
    • wondinfecties.

    Het wordt gebruikt bij terugvallen van erysipelas en reuma.

    Bijwerking: krampen, misselijkheid, allergische reactie.

    Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor procaïne en penicilline..

    Oxacilline is de belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep antibiotica. Het resultaat van de behandeling is vergelijkbaar met benzylpenicilline, maar in tegenstelling tot de tweede kan dit medicijn stafylokokbesmettingen vernietigen.

    Bijwerkingen: huiduitslag, urticaria. Zelden - anafylactische shock, oedeem, koorts, spijsverteringsstoornissen, braken, misselijkheid, hematurie (bij kinderen), geelzucht.

    Contra-indicaties: allergische reacties op penicilline.

    Breedwerkende voorbereidingen

    Als werkzame stof wordt ampicilline in veel antibiotica gebruikt. Het wordt gebruikt voor de behandeling van acute urineweg- en luchtweginfecties, infecties van het spijsverteringsstelsel, chlamydia-infecties, endocarditis, meningitis.

    Lijst met antibiotica die ampicilline bevatten: Ampicilline-natriumzout, Ampicilline-trihydraat, Ampicilline-Inotek, Ampicilline AMP-Forte, Ampicilline-AKOS, enz..

    Amoxicilline is een gemodificeerd derivaat van ampicilline. Het wordt beschouwd als het belangrijkste antibioticum dat alleen oraal wordt ingenomen. Gebruikt voor meningokokkeninfecties, acute luchtweginfecties, de ziekte van Lyme, ontsteking van het maagdarmkanaal. Het wordt gebruikt om miltvuur bij vrouwen tijdens zwangerschap en kinderen te voorkomen.

    Lijst met antibiotica die amoxicilline bevatten: Amoxicilline Sandoz, Amoxisar, Amoxicilline DS, Amoxicilline-ratiopharm, enz..

    Bijwerkingen: dysbiose, dyspeptische stoornissen, allergieën, candidiasis, superinfectie, aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

    Contra-indicaties voor deze groep penicillines: overgevoeligheid, mononucleosis, verminderde leverfunctie. Ampicilline is verboden voor pasgeborenen tot een maand.

    In hun samenstelling hebben carboxypenicillines een actieve component - carbenicilline. In dit geval valt de naam van het antibioticum samen met het actieve ingrediënt. Gebruikt bij de behandeling van ziekten die worden veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Tegenwoordig worden ze in de geneeskunde bijna nooit gebruikt vanwege de aanwezigheid van sterkere medicijnen.

    Ureidopenicillines omvatten: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

    Bijwerking: misselijkheid, eetstoornissen, urticaria, braken. Waarschijnlijk hoofdpijn, medicijnkoorts, superinfectie, verminderde nierfunctie.

    Contra-indicaties: zwangerschap, hoge gevoeligheid voor penicilline.

    Kenmerken van het gebruik van antibiotica van de penicillinegroep bij kinderen

    Het gebruik van antibiotica bij pediatrische behandelingen krijgt constant veel aandacht, aangezien het lichaam van het kind nog niet volledig is gevormd en de meeste organen en systemen nog niet volledig functioneren. Daarom moet de keuze van antibiotica voor zuigelingen en peuters met grote verantwoordelijkheid worden behandeld.

    Penicilline bij pasgeborenen wordt gebruikt voor toxische ziekten en sepsis. In de eerste levensjaren bij kinderen wordt het gebruikt voor de behandeling van otitis media, longontsteking, meningitis, pleuritis.

    Bij angina, SARS, cystitis, bronchitis, sinusitis krijgen kinderen in de regel Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav voorgeschreven. Deze antibiotica voor het lichaam van het kind zijn het minst giftig en het meest effectief..

    Dysbacteriose is een van de complicaties van antibioticatherapie, omdat gunstige microflora bij kinderen samen met pathogene micro-organismen wordt gedood. Daarom moet behandeling met antibiotica zeker worden gecombineerd met het gebruik van probiotica. Een zeldzame bijwerking is een allergie voor penicilline in de vorm van huiduitslag..

    Bij zuigelingen is het uitscheidingswerk van de nieren niet voldoende ontwikkeld en waarschijnlijk hoopt penicilline zich op in het lichaam. Het resultaat is aanvallen..

    Behandeling met antibiotica, zelfs de nieuwste generatie, heeft altijd een aanzienlijke invloed op de gezondheid. Natuurlijk verlichten ze de belangrijkste infectieziekte, maar de algehele immuniteit wordt ook aanzienlijk verminderd. Omdat niet alleen pathogene bacteriën afsterven, maar ook gezonde microflora. Daarom zal het enige tijd duren om de beschermende krachten te herstellen. Als de bijwerkingen duidelijk uitgesproken zijn, vooral in verband met het maagdarmkanaal, is een spaarzaam dieet noodzakelijk.

    Het wordt aanbevolen om veel gefermenteerde melkproducten te consumeren die de darmen en de maag positief beïnvloeden. Pittig, zout en vet voedsel moet tijdelijk worden beperkt gedurende ongeveer 10-14 dagen.

    Het is verplicht om probiotica en prebiotica te gebruiken (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Het begin van de inname moet gelijktijdig plaatsvinden met het begin van het gebruik van een antibacterieel middel. In dit geval, na een antibioticakuur, moeten prebiotica en probiotica ongeveer 14 dagen worden gebruikt om de maag te koloniseren met nuttige bacteriën.

    Wanneer antibiotica een toxisch effect hebben op de lever, kan het gebruik van hepatoprotectors worden aanbevolen. Deze medicijnen beschermen gezonde levercellen en herstellen beschadigde..

    Omdat de immuniteit is verminderd, wordt het lichaam vooral blootgesteld aan verkoudheid. Daarom moet je voor jezelf zorgen en niet onderkoeld. Gebruik immunomodulatoren, hoewel het wenselijk is dat ze van plantaardige oorsprong zijn (paarse Echinacea, Immunal).

    Als de ziekte een virale etiologie is, zijn antibiotica in dit geval machteloos, zelfs van de nieuwste generatie en met een breed werkingsspectrum. Ze kunnen alleen dienen als preventie bij deelname aan een bacteriële virale infectie. Antivirale middelen worden gebruikt om virussen te behandelen..

    Om minder vaak antibiotica te gebruiken en minder vaak ziek te worden, is het noodzakelijk om een ​​gezonde levensstijl te leiden. Het belangrijkste is om het niet te overdrijven met het gebruik van antibacteriële middelen om de ontwikkeling van bacteriële resistentie tegen hen te voorkomen. Anders is het niet mogelijk om een ​​infectie te genezen. Raadpleeg daarom altijd uw arts voordat u een antibioticum gebruikt..

    Champignons zijn het koninkrijk van levende organismen. Champignons zijn anders: sommige komen in onze voeding terecht, sommige veroorzaken huidaandoeningen, sommige zijn zo giftig dat ze tot de dood kunnen leiden. Maar Penicillium-schimmels redden miljoenen mensenlevens van pathogene bacteriën.

    Op penicilline gebaseerde antibiotica op basis van deze schimmel (schimmel is ook een schimmel) worden nog steeds in de geneeskunde gebruikt.

    In de jaren 30 van de vorige eeuw voerde Alexander Fleming experimenten uit met stafylokokken. Hij bestudeerde bacteriële infecties. Nadat hij een groep van deze ziekteverwekkers in een voedingsbodem had gekweekt, merkte de wetenschapper op dat er gebieden in de beker zijn waarrond geen levende bacteriën zijn. Uit het onderzoek bleek dat de gewone groene schimmel, die zich graag op oudbakken brood nestelt, verantwoordelijk is voor deze vlekken. De schimmel heette Penicillium en bleek een stof te produceren die stafylokokken doodt.

    Fleming verdiepte zich in de materie en isoleerde al snel pure penicilline, het eerste antibioticum ter wereld. Het werkingsprincipe van het medicijn is als volgt: wanneer een bacteriële cel zich deelt, herstelt elke helft zijn celmembraan met behulp van een speciaal chemisch element, peptidoglycan. Penicilline blokkeert de vorming van dit element en de bacteriële cel 'lost' eenvoudig op in de omgeving.

    Maar al snel ontstonden er moeilijkheden. Bacteriële cellen leerden de medicatie te weerstaan ​​- ze begonnen een enzym te produceren dat bètalactamase wordt genoemd en dat bètalactams vernietigt (de basis van penicilline).

    De volgende 10 jaar vond er een onzichtbare oorlog plaats tussen pathogenen die penicilline vernietigen en wetenschappers die penicilline aanpassen. Er zijn zo veel penicillinemodificaties geboren, die nu de volledige penicillinereeks van antibiotica vormen.

    Het medicijn met elk type toepassing verspreidt zich snel door het lichaam en dringt bijna alle delen binnen. Uitzonderingen: hersenvocht, prostaatklier en visueel systeem. Op deze plaatsen is de concentratie erg laag, onder normale omstandigheden is deze niet hoger dan 1 procent. Bij ontstekingen is een stijging tot 5% mogelijk.

    Antibiotica raken de cellen van het menselijk lichaam niet, omdat deze geen peptidoglycaan bevatten.

    Het geneesmiddel wordt snel uit het lichaam uitgescheiden, na 1-3 uur komt het meeste via de nieren naar buiten.

    Bekijk een video over dit onderwerp

    Alle geneesmiddelen zijn onderverdeeld in: natuurlijk (korte en langdurige werking) en halfsynthetisch (antistafylococcen, breedspectrumgeneesmiddelen, antiseptisch).

    Deze medicijnen worden rechtstreeks uit schimmel verkregen. Op dit moment zijn de meeste van hen verouderd, omdat ziekteverwekkers er immuniteit voor hebben gekregen. In de geneeskunde worden benzylpenicilline en bicilline het vaakst gebruikt, die effectief zijn tegen grampositieve bacteriën en kokken, sommige anaërobe en spirocheten. Al deze antibiotica worden alleen gebruikt in de vorm van injecties in de spieren, omdat de zure omgeving van de maag ze snel vernietigt..

    Benzylpenicilline in de vorm van natrium- en kaliumzout is een kortwerkend natuurlijk antibioticum. De werking stopt na 3-4 uur, dus u moet vaak herhaalde injecties doen.

    Om dit nadeel te elimineren, creëerden apothekers natuurlijke antibiotica met langdurige werking: Bicilline en novocaïnezout van benzylpenicilline. Deze medicijnen worden "depotvormen" genoemd, omdat ze na introductie in de spier er een "depot" in vormen, van waaruit het geneesmiddel langzaam in het lichaam wordt opgenomen..

    Voorbeelden van bereidingen: benzylpenicillinezout (natrium, kalium of novocaïne), Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5.

    Enkele decennia na ontvangst van penicilline konden apothekers het belangrijkste actieve ingrediënt isoleren en begon het aanpassingsproces. Na verbetering werden de meeste medicijnen resistent tegen de zure maagomgeving en begonnen halfsynthetische penicillines in tabletten vrij te komen..

    Isoxazolepenicillines zijn medicijnen die effectief zijn tegen stafylokokken. Deze laatste leerden een enzym te produceren dat benzylpenicilline vernietigt, en geneesmiddelen uit deze groep interfereren met de productie van het enzym. Maar u moet betalen voor de verbetering - geneesmiddelen van dit type worden slechter door het lichaam opgenomen en hebben een lager werkingsspectrum in vergelijking met natuurlijke penicillines. Voorbeelden van medicijnen: Oxacillin, Nafcillin.

    Aminopenicillines zijn geneesmiddelen met een breed spectrum. Benzylpenicillines zijn inferieur qua sterkte bij het bestrijden van grampositieve bacteriën, maar ze vangen een breder scala aan infecties op. In vergelijking met andere medicijnen blijven ze langer in het lichaam en dringen ze beter door sommige lichaamsbarrières heen. Voorbeelden van medicijnen: Ampicilline, Amoxicilline. Vaak vind je Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

    Carboxypenicillines en ureidopenicillines zijn antibiotica die effectief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa. Op dit moment worden ze praktisch niet gebruikt, omdat infecties er snel weerstand tegen krijgen. Af en toe kunt u ze ontmoeten als onderdeel van een uitgebreide behandeling..

    Voorbeelden van medicijnen: Ticarcillin, Piperacillin

    Tabletten

    Samengevat

    Werkzame stof: azithromycine.

    Indicaties: luchtweginfectie.

    Contra-indicaties: intolerantie, ernstig nierfalen, kinderen jonger dan 6 maanden.

    Prijs: 300-500 roebel.

    Oxacilline

    Werkzame stof: oxacilline.

    Indicaties: drugsgevoelige infecties.

    Prijs: 30-60 roebel.

    Amoxicilline Sandoz

    Werkzame stof: amoxicilline.

    Indicaties: luchtweginfecties (waaronder tonsillitis, bronchitis), infecties van het urogenitale systeem, huidinfecties, andere infecties.

    Contra-indicaties: intolerantie, kinderen jonger dan 3 jaar.

    Prijs: 150 roebel.

    Ampicilline-trihydraat

    Werkzame stof: ampicilline.

    Indicaties: longontsteking, bronchitis, tonsillitis, andere infecties.

    Contra-indicaties: overgevoeligheid, leverfalen.

    Fenoxymethylpenicilline

    Werkzame stof: fenoxymethylpenicilline.

    Indicaties: streptokokkenziekten, milde tot matige infecties.

    Amoxiclav

    Werkzame stof: amoxicilline + clavulaanzuur.

    Indicaties: luchtweginfecties, urineweginfecties, gynaecologische infecties, andere voor amoxicilline gevoelige infecties.

    Contra-indicaties: overgevoeligheid, geelzucht, mononucleosis en lymfatische leukemie.

    Prijs: 116 roebel.

    Injecties

    Bicilline-1

    Werkzame stof: benzathine benzylpenicilline.

    Indicaties: acute tonsillitis, roodvonk, wondinfecties, erysipelas, syfilis, leishmaniasis.

    Prijs: 15 roebel per injectie.

    Ospamox

    Werkzame stof: amoxicilline.

    Indicaties: infecties van de onderste en bovenste luchtwegen, het maagdarmkanaal, het urogenitaal systeem, gynaecologische en chirurgische infecties.

    Contra-indicaties: overgevoeligheid, ernstige gastro-intestinale infecties, lymfatische leukemie, mononucleosis.

    Ampicilline

    Werkzame stof: ampicilline.

    Indicaties: luchtweg- en urineweginfecties, maagdarmkanaal, meningitis, endocarditis, sepsis, kinkhoest.

    Contra-indicaties: overgevoeligheid, verminderde nierfunctie, kindertijd, zwangerschap.

    Benzylpenicilline

    Werkzame stof: benzylpenicilline.

    Indicaties: ernstige infecties, aangeboren syfilis, abcessen, longontsteking, erysipelas, miltvuur, tetanus.

    Prijs: 2,8 roebel per injectie.

    Benzylpenicilline novocaïne zout

    Werkzame stof: benzylpenicilline.

    Indicaties: vergelijkbaar met benzylpenicilline.

    Prijs: 43 roebel voor 10 injecties.

    Voor de behandeling van kinderen zijn Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin geschikt. Maar voordat u het geneesmiddel gebruikt, moet u altijd een arts raadplegen om de dosis aan te passen.

    Gebruiksaanwijzingen

    Antibiotica van de penicillinegroep worden voorgeschreven voor infecties, het type antibioticum wordt geselecteerd op basis van het type infectie. Het kunnen verschillende kokken, staven, anaërobe bacteriën, enzovoort zijn..

    Het meest behandeld met antibiotica zijn luchtwegen en urogenitale infecties.

    In het geval van behandeling van kinderen, moet u de instructies volgen van de arts die het gewenste antibioticum voorschrijft en de dosis aanpast.

    In geval van zwangerschap moeten antibiotica met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt, omdat ze de foetus binnendringen. Tijdens borstvoeding is het beter om over te schakelen op mengsels, omdat het medicijn in melk doordringt.

    Er zijn geen specifieke instructies voor ouderen, hoewel de arts bij het voorschrijven van de behandeling rekening moet houden met de toestand van de nieren en de lever van de patiënt.

    De belangrijkste en vaak de enige contra-indicatie is individuele intolerantie. Het komt vaak voor - bij ongeveer 10% van de patiënten. Aanvullende contra-indicaties zijn afhankelijk van het specifieke antibioticum en worden voorgeschreven in de gebruiksaanwijzing.

    In geval van bijwerkingen moet u onmiddellijk medische hulp zoeken, het medicijn annuleren en symptomatische behandeling uitvoeren.

    Farmacologische groep - Penicillines

    Subgroepvoorbereidingen zijn uitgesloten. Inschakelen

    Omschrijving

    Penicillines (penicillina) - een groep antibiotica die wordt geproduceerd door vele soorten Penicillium-schimmels, die actief is tegen de meeste grampositieve, evenals enkele gramnegatieve micro-organismen (gonokokken, meningokokken en spirocheten). Penicillines behoren tot de zogenaamde beta-lactam antibiotica (beta-lactams).

    Bètalactams zijn een grote groep antibiotica die veel voorkomt, namelijk de aanwezigheid van een vierledige bètalactamring in de molecuulstructuur. Bètalactams omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Bètalactams zijn de grootste groep antimicrobiële geneesmiddelen die in de klinische praktijk worden gebruikt en die een leidende plaats inneemt bij de behandeling van de meeste infectieziekten..

    Historische informatie. In 1928 ontdekte de Engelse wetenschapper A. Fleming, die in het St. Mary`s Hospital in Londen werkte, het vermogen van de draadschimmel (Penicillium notatum) om stafylokokkensterfte te veroorzaken in celkweek. De werkzame stof van de schimmel, die antibacteriële activiteit heeft, noemde A. Fleming penicilline. In 1940 werd in Oxford een groep onderzoekers onder leiding van H.V. Flory en E.B. Cheyna isoleerde zuivere significante hoeveelheden van de eerste penicilline uit de Penicillium notatum-cultuur. In 1942 kwam een ​​uitstekende binnenlandse onderzoeker Z.V. Ermolieva kreeg penicilline van de schimmel Penicillium crustosum. Sinds 1949 zijn er vrijwel onbeperkte hoeveelheden benzylpenicilline (penicilline G) beschikbaar gekomen voor klinisch gebruik..

    De penicillinegroep omvat natuurlijke verbindingen die worden geproduceerd door verschillende soorten van de schimmel Penicillium, en een aantal semi-synthetische. Penicillines (net als andere bètalactams) hebben een bacteriedodend effect op micro-organismen.

    De meest voorkomende eigenschappen van penicillines zijn: lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen, kruisallergie tussen alle penicillines en gedeeltelijk cefalosporines en carbapenems.

    Het antibacteriële effect van bètalactams hangt samen met hun specifieke vermogen om de synthese van de bacteriële celwand te verstoren.

    De celwand van bacteriën heeft een stijve structuur, geeft vorm aan micro-organismen en biedt bescherming tegen vernietiging. De basis is een heteropolymeer - peptidoglycan, bestaande uit polysacchariden en polypeptiden. De vernette mesh-structuur geeft stevigheid aan de celwand. De samenstelling van polysacchariden omvat aminosuikers als N-acetylglucosamine, evenals N-acetylmuraminezuur, dat alleen in bacteriën voorkomt. Korte peptideketens, waaronder enkele L- en D-aminozuren, zijn gekoppeld aan aminosuikers. Bij grampositieve bacteriën bevat de celwand 50–100 lagen peptidoglycan, bij gramnegatieve bacteriën - 1-2 lagen.

    Bij de biosynthese van peptidoglycan zijn ongeveer 30 bacteriële enzymen betrokken, dit proces bestaat uit 3 fasen. Er wordt aangenomen dat penicillines de late stadia van celwandsynthese verstoren, waardoor de vorming van peptidebindingen als gevolg van remming van het transpeptidase-enzym wordt voorkomen. Transpeptidase is een van de penicilline-bindende eiwitten waarmee bètalactam-antibiotica interageren. Penicilline-bindende eiwitten - enzymen die naast transpeptidasen deelnemen aan de laatste stadia van de vorming van de bacteriële celwand, omvatten carboxypeptidasen en endopeptidasen. Alle bacteriën hebben ze (Staphylococcus aureus heeft er bijvoorbeeld 4, Escherichia coli heeft er 7). Penicillines binden met verschillende snelheden aan deze eiwitten om een ​​covalente binding te vormen. In dit geval treedt inactivatie van penicilline-bindende eiwitten op, wordt de sterkte van de bacteriële celwand verstoord en ondergaan de cellen lysis..

    Farmacokinetiek Bij orale inname worden penicillines geabsorbeerd en door het lichaam verdeeld. Penicillines dringen goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen (synoviaal, pleuraal, pericardiaal, gal), waar ze snel therapeutische concentraties bereiken. De uitzonderingen zijn hersenvocht, de interne omgeving van het oog en het geheim van de prostaatklier - hier zijn de concentraties penicillines laag. De concentratie penicillines in het hersenvocht kan verschillen, afhankelijk van de omstandigheden: normaal - minder dan 1% serum, bij ontsteking kan het tot 5% toenemen. Therapeutische concentraties in hersenvocht ontstaan ​​door meningitis en de introductie van medicijnen in hoge doses. Penicillines worden snel uit het lichaam verwijderd, voornamelijk door de nieren, door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Hun halfwaardetijd is kort (30-90 min), de concentratie in de urine is hoog.

    Er zijn verschillende classificaties van geneesmiddelen die verband houden met de groep penicillines: volgens de moleculaire structuur, volgens de productiebronnen, volgens het werkingsspectrum, enz..

    Volgens de classificatie van D.A. Kharkevich (2006), penicillines zijn als volgt verdeeld (de classificatie is gebaseerd op een aantal tekens, waaronder verschillen in manieren om te verkrijgen):

    I. Preparaten van penicillines verkregen door biologische synthese (biosynthetische penicillines):

    I.1. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure maagomgeving):

    benzylpenicilline (natriumzout),

    benzylpenicilline (kaliumzout);

    benzylpenicilline (novocaïnezout),

    I.2. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

    fenoxymethylpenicilline (penicilline V).

    II. Halfsynthetische penicillines

    II.1. Voor parenterale en enterale toediening (zuurbestendig):

    - resistent tegen penicillinase:

    oxacilline (natriumzout),

    - breed werkingsspectrum:

    II.2. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure maagomgeving)

    - een breed werkingsspectrum, waaronder Pseudomonas aeruginosa:

    carbenicilline (dinatriumzout),

    II.3. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

    carbenicilline (indanyl-natrium),

    Volgens de classificatie van penicillines gegeven door IB Mikhailov (2001), penicillines kunnen worden onderverdeeld in 6 groepen:

    1. Natuurlijke penicillines (benzylpenicillines, bicillines, fenoxymethylpenicilline).

    2. Isoxazolepenicillines (oxacilline, cloxacilline, fluloxacilline).

    3. Amidinopenicillines (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline).

    4. Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, thalampicilline, bacampicilline, pivampicilline).

    5. Carboxypenicillines (carbenicilline, carfecilline, carindacilline, ticarcilline).

    6. Ureidopenicillines (azlocilline, meslocilline, piperacilline).

    De productiebron, het werkingsspectrum en de combinatie met bètalactamasen werden in aanmerking genomen bij het maken van de classificatie in de Federal Guide (formularium), nummer VIII.

    benzylpenicilline (penicilline G),

    fenoxymethylpenicilline (penicilline V),

    3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines):

    4. Actief tegen Pseudomonas aeruginosa:

    5. Gecombineerd met bètalactamaseremmers (beschermd tegen remmers):

    Natuurlijke penicillines - Dit zijn smalspectrumantibiotica die grampositieve bacteriën en kokken aantasten. Biosynthetische penicillines worden verkregen uit het kweekmedium waarop bepaalde schimmelstammen (Penicillium) worden gekweekt. Er zijn verschillende soorten natuurlijke penicillines, een van de meest actieve en meest persistente is benzylpenicilline. In de medische praktijk wordt benzylpenicilline gebruikt in de vorm van verschillende zouten - natrium, kalium en novocaïne.

    Alle natuurlijke penicillines hebben een vergelijkbare antimicrobiële activiteit. Natuurlijke penicillines worden vernietigd door bètalactamasen en zijn daarom niet effectief voor de behandeling van stafylokokbesmettingen, omdat in de meeste gevallen produceren stafylokokken bètalactamasen. Ze zijn voornamelijk effectief tegen gram-positieve micro-organismen (waaronder Streptococcus spp., Waaronder Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatieve kokken (Neisseria meningitidis, Neeroberioca). spp., Fusobacterium spp.), spirocheten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatieve organismen zijn doorgaans resistent, met uitzondering van Haemophilus ducreyi en Pasteurella multocida. In verband met virussen (pathogenen van influenza, poliomyelitis, pokken, enz.), Zijn mycobacterium tuberculosis, de veroorzaker van amoebiasis, rickettsia, penicillineschimmels - niet effectief.

    Benzylpenicilline is voornamelijk actief tegen grampositieve kokken. De antibacteriële spectra van benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline zijn bijna identiek. Benzylpenicilline is echter 5-10 keer actiever dan fenoxymethylpenicilline tegen gevoelige Neisseria spp. en wat anaëroben. Fenoxymethylpenicilline wordt voorgeschreven bij matige infecties. De activiteit van penicillinepreparaten wordt biologisch bepaald door het antibacteriële effect op een bepaalde stam van Staphylococcus aureus. De activiteitseenheid 0,5988 μg chemisch zuiver kristallijn natriumzout van benzylpenicilline wordt als werkeenheid genomen (1 STUKS).

    Significante nadelen van benzylpenicilline zijn de instabiliteit ervan voor bètalactamasen (met enzymatische splitsing van de bètalactamasen door bètalactamasen (penicillinasen) met de vorming van penicillaanzuur, het antibioticum verliest zijn antimicrobiële activiteit), onbeduidende absorptie in de maag (vereist relatief lage injectieroutes) tegen de meeste gramnegatieve micro-organismen.

    Onder normale omstandigheden dringen benzylpenicillinepreparaten niet goed door in het hersenvocht, maar bij ontsteking van de hersenvliezen neemt de permeabiliteit door de BBB toe.

    Benzylpenicilline, gebruikt in de vorm van sterk oplosbare natrium- en kaliumzouten, werkt gedurende korte tijd - 3-4 uur, omdat snel uitgescheiden, en dit vereist frequente injecties. In dit opzicht werden slecht oplosbare zouten van benzylpenicilline (inclusief novocaïnezout) en benzathinebenzylpenicilline voorgesteld voor gebruik in de medische praktijk.

    Langdurige vormen van benzylpenicilline of depot penicillines: Bicilline-1 (benzatine benzylpenicilline), evenals gecombineerde geneesmiddelen op basis daarvan - Bicilline-3 (benzatine benzylpenicilline + benzylpenicilline natrium + benzylpenicilline novocaïne zout ) zijn suspensies die alleen intramusculair kunnen worden toegediend. Ze worden langzaam geabsorbeerd vanaf de injectieplaats, waardoor een depot ontstaat in spierweefsel. Hierdoor kunt u de concentratie van het antibioticum in het bloed gedurende een aanzienlijke tijd handhaven en zo de toedieningsfrequentie van het geneesmiddel verminderen.

    Alle benzylpenicillinezouten worden parenteraal gebruikt omdat ze worden vernietigd in de zure omgeving van de maag. Van de natuurlijke penicillines heeft alleen fenoxymethylpenicilline (penicilline V) zuurstabiele eigenschappen, zij het in zwakke mate. De chemische structuur van fenoxymethylpenicilline verschilt van benzylpenicilline door de aanwezigheid van een fenoxymethylgroep in het molecuul in plaats van benzyl.

    Benzylpenicilline wordt gebruikt voor infecties veroorzaakt door streptokokken, waaronder Streptococcus pneumoniae (door de gemeenschap verworven longontsteking, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokken tonsillitis, impetigo, erysipelas, roodvonk, endocarditis) en meningokokkeninfecties. Benzylpenicilline is het gekozen antibioticum bij de behandeling van difterie, gasgangreen, leptospirose, de ziekte van Lyme.

    Bicillines worden getoond, ten eerste, indien nodig, langdurige instandhouding van effectieve concentraties in het lichaam. Ze worden gebruikt voor syfilis en andere ziekten veroorzaakt door bleke treponema's (frambesia), streptokokkeninfecties (exclusief infecties veroorzaakt door streptokokken van groep B) - acute tonsillitis, roodvonk, wondinfecties, erysipelas, reuma, leishmaniasis.

    In 1957 werd 6-aminopenicillaanzuur geïsoleerd uit natuurlijke penicillines en op basis daarvan begon de ontwikkeling van semi-synthetische preparaten.

    6-aminopenicillaanzuur is de basis van het molecuul van alle penicillines (de "penicillinekern") - een complexe heterocyclische verbinding die uit twee ringen bestaat: thiazolidine en bètalactam. Een lateraal radicaal wordt geassocieerd met de bètalactamring, die de essentiële farmacologische eigenschappen van het in dit proces gevormde medicijnmolecuul bepaalt. In natuurlijke penicillines hangt de structuur van de radicaal af van de samenstelling van het medium waarop Penicillium spp groeit.

    Halfsynthetische penicillines worden verkregen door chemische modificatie door verschillende radicalen te hechten aan een 6-aminopenicillaanzuurmolecuul. Zo werden penicillines verkregen met bepaalde eigenschappen:

    - resistent tegen penicillinasen (bètalactamase);

    - zuurbestendig, effectief bij orale toediening;

    - met een breed werkingsspectrum.

    Isoxazolepenicillines (isoxazolyl penicillines, penicilline-stabiel, antistaphylococcus penicillines). De meeste stafylokokken produceren een specifiek enzym, bètalactamase (penicillinase) en zijn resistent tegen benzylpenicilline (80-90% van de Staphylococcus aureus-stammen is penicillinevormend).

    Het belangrijkste antistafylokokkengeneesmiddel is oxacilline. De penicilline-resistente geneesmiddelengroep omvat ook cloxacilline, fluxloxacilline, methicilline, nafcilline en dicloxacilline, die vanwege hun hoge toxiciteit en / of lage efficiëntie niet klinisch zijn gebruikt.

    Het antibacteriële spectrum van oxacilline is vergelijkbaar met dat van benzylpenicilline, maar vanwege de resistentie van oxacilline tegen penicillinase is het actief tegen penicillinase-vormende stafylokokken die resistent zijn tegen benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline, en ook resistent zijn tegen andere antibiotica.

    Door activiteit tegen grampositieve kokken (inclusief stafylokokken die geen bètalactamase produceren) isoxazolepenicillines, waaronder oxacilline is aanzienlijk inferieur aan natuurlijke penicillines; daarom zijn ze bij ziekten veroorzaakt door voor benzylpenicilline gevoelige micro-organismen minder effectief dan de laatste. Oxacilline is niet actief tegen gramnegatieve bacteriën (behalve Neisseria spp.), Anaëroben. In dit opzicht worden geneesmiddelen van deze groep alleen getoond in die gevallen waarin bekend is dat de infectie wordt veroorzaakt door penicillinevormende stammen van stafylokokken.

    De belangrijkste farmacokinetische verschillen tussen isoxazolepenicillines en benzylpenicilline:

    - snelle, maar niet volledige (30-50%) opname uit het maagdarmkanaal. U kunt deze antibiotica zowel parenteraal (IM, IV) als binnen gebruiken, maar 1-1,5 uur voor de maaltijd, zoals ze hebben een lage weerstand tegen zoutzuur;

    - een hoge mate van binding aan plasma-albumine (90-95%) en het onvermogen om isoxazolepenicillines uit het lichaam te verwijderen tijdens hemodialyse;

    - niet alleen via de nieren, maar ook via de lever, de afwezigheid van de noodzaak van correctie van het doseringsschema bij licht nierfalen.

    De belangrijkste klinische betekenis van oxacilline is de behandeling van stafylokokkeninfecties veroorzaakt door penicilline-resistente stammen van Staphylococcus aureus (behalve infecties veroorzaakt door methicilline-resistente Staphylococcus aureus, MRSA). Houd er rekening mee dat Staphylococcus aureus-stammen die resistent zijn tegen oxacilline en methicilline veel voorkomen in ziekenhuizen (methicilline - de eerste penicilline-resistente penicilline wordt stopgezet). Nosocomiale en door de gemeenschap verworven Staphylococcus aureus-stammen die resistent zijn tegen oxacilline / methicilline zijn meestal multiresistent - ze zijn resistent tegen alle andere bètalactams, en vaak ook tegen macroliden, aminoglycosiden en fluorochinolonen. De medicijnen bij uitstek voor MRSA-infecties zijn vancomycine of linezolid.

    Nafcilline is iets actiever dan oxacilline en andere penicillines die resistent zijn tegen penicillinase (maar minder actief dan benzylpenicilline). Nafcilline dringt de BBB binnen (de concentratie in het hersenvocht is voldoende om stafylokokkenmeningitis te behandelen), voornamelijk uitgescheiden met gal (de maximale concentratie in gal is veel hoger dan serum), in mindere mate door de nieren. Mogelijke orale en parenterale toediening.

    Amidinopenicillines - Dit zijn penicillines met een smal werkingsspectrum, maar met overheersende activiteit tegen gramnegatieve enterobacteriën. Amidinopenicillinepreparaten (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline) zijn niet geregistreerd in Rusland.

    Penicillines met uitgebreide activiteit

    Volgens de classificatie van D.A. Kharkevich, semi-synthetische antibiotica met een breed werkingsspectrum zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

    I. Geneesmiddelen die Pseudomonas aeruginosa niet beïnvloeden:

    - Aminopenicillines: ampicilline, amoxicilline.

    II. Geneesmiddelen die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa:

    - Carboxypenicillines: carbenicilline, ticarcilline, carfecilline;

    - Ureidopenicillines: piperacilline, azlocilline, meslocilline.

    Aminopenicillines - breedspectrumantibiotica. Ze worden allemaal vernietigd door bètalactamasen van zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën..

    In de medische praktijk worden amoxicilline en ampicilline veel gebruikt. Ampicilline is de stamvader van de aminopenicillinegroep. Met betrekking tot grampositieve bacteriën is ampicilline, zoals alle halfsynthetische penicillines, inferieur qua activiteit aan benzylpenicilline, maar overtreft het oxacilline.

    Ampicilline en amoxicilline hebben vergelijkbare werkingsspectra. Vergeleken met natuurlijke penicillines, strekt het antimicrobiële spectrum van ampicilline en amoxicilline zich uit tot gevoelige stammen van enterobacteriën, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; beter dan natuurlijke penicillines werken op Listeria monocytogenes en gevoelige enterokokken.

    Van alle orale bètalactams heeft amoxicilline de hoogste activiteit tegen Streptococcus pneumoniae die resistent is tegen natuurlijke penicillines..

    Ampicilline is niet effectief tegen penicillinase-vormende stammen van Staphylococcus spp., Alle stammen van Pseudomonas aeruginosa, de meeste stammen van Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositief).

    Gecombineerde medicijnen zijn beschikbaar, bijvoorbeeld Ampioks (ampicilline + oxacilline). De combinatie van ampicilline of benzylpenicilline met oxacilline is rationeel, omdat het werkingsspectrum met deze combinatie wordt breder.

    Het verschil tussen amoxicilline (een van de belangrijkste orale antibiotica) en ampicilline is het farmacokinetische profiel: bij inname wordt amoxicilline sneller en beter opgenomen in de darmen (75-90%) dan ampicilline (35-50%), biologische beschikbaarheid is onafhankelijk van voedselinname. Amoxicilline dringt beter door in sommige weefsels, waaronder naar het bronchopulmonaire systeem, waar de concentratie 2 keer hoger is dan de concentratie in het bloed.

    De belangrijkste verschillen in de farmacokinetische parameters van aminopenicillines van benzylpenicilline:

    - de mogelijkheid van een afspraak binnen;

    - lichte binding aan plasma-eiwitten - 80% van de aminopenicillines blijft in vrije vorm in het bloed - en goede penetratie in de weefsels en lichaamsvloeistoffen (bij meningitis kunnen de concentraties in het hersenvocht 70-95% van de bloedconcentraties bedragen);

    - de veelheid van de benoeming van gecombineerde medicijnen - 2-3 keer per dag.

    De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van aminopenicillines zijn infecties van de bovenste luchtwegen en KNO-organen, nier- en urineweginfecties, infecties van het maagdarmkanaal, uitroeiing van Helicobacter pylori (amoxicilline), meningitis.

    Een kenmerk van de bijwerking van aminopenicillines is de ontwikkeling van een "ampicilline" -uitslag, een maculopapulaire uitslag van niet-allergische aard, die snel overgaat wanneer het geneesmiddel wordt stopgezet.

    Een van de contra-indicaties voor de benoeming van aminopenicillines is infectieuze mononucleosis.

    Deze omvatten carboxypenicillines (carbenicilline, ticarcilline) en ureidopenicillines (azlocilline, piperacilline).

    Carboxypenicillines Zijn antibiotica met een antimicrobieel spectrum vergelijkbaar met aminopenicillines (met uitzondering van de werking op Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilline is het eerste anti-pseudomonas penicilline, inferieur qua activiteit ten opzichte van andere antiseptische penicillines. Carboxypenicillines werken op Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) en indoolpositieve Proteus-soorten (Proteus spp.), Resistent tegen ampicilline en andere aminopenicillines. De klinische betekenis van carboxypenicillines neemt momenteel af. Hoewel ze een breed werkingsspectrum hebben, zijn ze inactief tegen de meeste stammen van Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Ga bijna niet door de BBB. Veelvoud aan afspraak - 4 keer per dag. De secundaire resistentie van micro-organismen ontwikkelt zich snel..

    Ureidopenicillines - Het zijn ook anti-Pseudomonas-antibiotica, hun werkingsspectrum valt samen met carboxypenicillines. Het meest actieve medicijn in deze groep is piperacilline. Van de geneesmiddelen in deze groep behoudt alleen azlocilline zijn belang in de medische praktijk..

    Ureidopenicillines zijn actiever dan carboxypenicillines tegen Pseudomonas aeruginosa. Ze worden ook gebruikt bij de behandeling van infecties veroorzaakt door Klebsiella spp..

    Alle anti-pseudomonas penicillines worden vernietigd door bètalactamasen.

    Farmacokinetische kenmerken van ureidopenicillines:

    - parenteraal toegediend (i / m en i / v);

    - niet alleen de nieren, maar ook de lever nemen deel aan de uitscheiding;

    - gebruiksfrequentie - 3 keer per dag;

    - secundaire bacteriële resistentie ontwikkelt zich snel.

    Door het verschijnen van stammen met een hoge resistentie tegen anti-Pseudomonas penicillines en het gebrek aan voordelen ten opzichte van andere antibiotica, hebben anti-Pug penicillines praktisch hun betekenis verloren.

    De belangrijkste indicaties voor deze twee groepen van anti-Pseudomonas penicillines zijn nosocomiale infecties veroorzaakt door gevoelige stammen van Pseudomonas aeruginosa, in combinatie met aminoglycosiden en fluorochinolonen.

    Penicillines en andere bètalactamantibiotica hebben een hoge antimicrobiële activiteit, maar bij velen van hen kan resistentie tegen micro-organismen optreden..

    Deze resistentie is te wijten aan het vermogen van micro-organismen om specifieke enzymen te produceren - bètalactamasen (penicillinases), die de bètalactamring van penicillines vernietigen (hydrolyseren), waardoor ze hun antibacteriële activiteit verliezen en tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen leiden.

    Sommige halfsynthetische penicillines zijn resistent tegen bètalactamasen. Om de verworven resistentie te overwinnen, zijn er bovendien verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen, de zogenaamde bètalactamaseremmers. Ze worden gebruikt om remmerresistente penicillines te maken..

    Bètalactamaseremmers, zoals penicillines, zijn bètalactamverbindingen, maar ze hebben zelf een minimale antibacteriële activiteit. Deze stoffen binden onomkeerbaar aan bètalactamasen en inactiveren deze enzymen, waardoor bètalactamantibiotica worden beschermd tegen hydrolyse. Bètalactamaseremmers zijn het meest actief tegen bètalactamasen die worden gecodeerd door plasmidegenen.

    Remmer-beschermde penicillines zijn een combinatie van een penicilline-antibioticum met een specifieke bètalactamaseremmer (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam). Bètalactamaseremmers worden niet alleen gebruikt, maar worden gebruikt in combinatie met bètalactams. Deze combinatie verbetert de stabiliteit van het antibioticum en de werking ervan tegen micro-organismen die deze enzymen (bètalactamasen) produceren: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. uren Bacteroides fragilis. Als gevolg hiervan worden penicilline-resistente micro-organismen gevoelig voor gecombineerde geneesmiddelen. Het spectrum van antibacteriële activiteit van door remmer beschermde bètalactams komt overeen met het spectrum van penicillines in hun samenstelling, alleen het niveau van verworven resistentie verschilt. Remmerresistente penicillines worden gebruikt voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisatie en voor perioperatieve profylaxe bij buikoperaties.

    Remmerresistente penicillines zijn onder meer amoxicilline / clavulanam, ampicilline / sulbactam, amoxicilline / sulbactam, piperacilline / tazobactam, ticarcilline / clavulanaat. Ticarcilline / clavulaanzuur heeft een anti-Pseudomonas-activiteit en is actief tegen Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam heeft zijn eigen antibacteriële werking tegen gramnegatieve kokken van de Neisseriaceae-familie en de Acinetobacter-familie van niet-fermenterende bacteriën.

    Indicaties voor het gebruik van penicillines

    Penicillines worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door daarvoor gevoelige pathogenen. Ze worden voornamelijk gebruikt voor infecties van de bovenste luchtwegen, voor de behandeling van tonsillitis, roodvonk, otitis media, sepsis, syfilis, gonorroe, gastro-intestinale infecties, urineweginfecties, enz..

    Penicillines mogen alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven en onder toezicht van een arts. Er moet aan worden herinnerd dat het gebruik van onvoldoende doses penicillines (evenals andere antibiotica) of een te vroege stopzetting van de behandeling kan leiden tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen (vooral natuurlijke penicillines). Als resistentie optreedt, ga dan door met de behandeling met andere antibiotica.

    Het gebruik van penicillines in de oogheelkunde. In de oogheelkunde worden penicillines plaatselijk aangebracht in de vorm van instillaties, subconjunctivale en intravitreale injecties. Penicillines gaan niet goed door de bloed-oftalmische barrière. Tegen de achtergrond van het ontstekingsproces neemt hun penetratie in de interne structuren van het oog toe en bereiken de concentraties daarin therapeutisch significant. Dus wanneer ze in de conjunctivale zak worden gedruppeld, worden therapeutische concentraties van penicillines bepaald in het stroma van het hoornvlies, met lokale toepassing dringen ze praktisch niet door in het vocht van de voorste kamer. Wanneer subconjunctivale toediening van geneesmiddelen wordt bepaald in het hoornvlies en vocht van de voorste oogkamer, in het glasachtig lichaam - concentraties onder therapeutisch.

    Actuele oplossingen worden ex tempore voorbereid. Toegepaste penicillines voor de behandeling van gonokokkenconjunctivitis (benzylpenicilline), keratitis (ampicilline, benzylpenicilline, oxacilline, piperacilline, enz.), Kanalikulita, vooral veroorzaakt door actinomyceten (benzylpenicilline, fenoxymethylpenicillin), ampulbicylzuur en ampulvinyl etc.) en andere oogziekten. Bovendien worden penicillines gebruikt om infectieuze complicaties van ooglid- en baanletsel te voorkomen, vooral wanneer een vreemd lichaam het baanweefsel binnendringt (ampicilline / clavulaanzuur, ampicilline / sulbactam, enz.).

    Het gebruik van penicillines in de urologische praktijk. In de urologische praktijk worden geneesmiddelen die door een remmer worden beschermd veel gebruikt tegen penicilline-antibiotica (het gebruik van natuurlijke penicillines en het gebruik van halfsynthetische penicillines als voorkeursgeneesmiddelen) wordt als niet gerechtvaardigd beschouwd vanwege de hoge mate van resistentie van uropathogene stammen.

    Bijwerkingen en giftige effecten van penicillines. Penicillines hebben de laagste toxiciteit in de reeks antibiotica en een breed scala aan therapeutische effecten (vooral natuurlijke). De meeste ernstige bijwerkingen houden verband met overgevoeligheid ervoor. Allergische reacties worden waargenomen bij een aanzienlijk aantal patiënten (volgens verschillende bronnen, van 1 tot 10%). Penicillines veroorzaken vaker dan geneesmiddelen van andere farmacologische groepen allergieën voor geneesmiddelen. Bij patiënten die een allergische reactie hebben gehad op de introductie van penicillines in de anamnese, bij daaropvolgend gebruik, worden deze reacties opgemerkt in 10-15% van de gevallen. Minder dan 1% van de mensen die dergelijke reacties niet eerder hebben ervaren, ervaart een allergische reactie op penicilline bij herintroductie.

    Penicillines kunnen bij elke dosis en elke doseringsvorm een ​​allergische reactie veroorzaken.

    Bij het gebruik van penicillines zijn zowel allergische reacties van het directe type als vertraagd mogelijk. Er wordt aangenomen dat de allergische reactie op penicillines voornamelijk wordt geassocieerd met het tussenproduct van hun metabolisme, de penicillo-groep. Het wordt een grote antigene determinant genoemd en wordt gevormd wanneer een bètalactamring breekt. Kleine antigene determinanten van penicillines zijn in het bijzonder onveranderde penicillinemoleculen, benzylpenicilloaat. Ze worden in vivo gevormd, maar worden ook bepaald in penicilline-oplossingen die zijn voorbereid voor toediening. Er wordt aangenomen dat vroege allergische reacties op penicillines voornamelijk worden gemedieerd door IgE-antilichamen tegen kleine antigene determinanten, vertraagde en late (urticaria) worden meestal gemedieerd door IgE-antilichamen tegen een grote antigene determinant.

    Overgevoeligheidsreacties worden veroorzaakt door de vorming van antilichamen in het lichaam en treden gewoonlijk op binnen een paar dagen na het begin van de toediening van penicilline (periodes kunnen variëren van enkele minuten tot enkele weken). In sommige gevallen manifesteren allergische reacties zich in de vorm van huiduitslag, dermatitis en koorts. In ernstigere gevallen komen deze reacties tot uiting door zwelling van de slijmvliezen, artritis, artralgie, nierschade en andere aandoeningen. Anafylactische shock, bronchospasme, buikpijn, hersenoedeem en andere manifestaties zijn mogelijk..

    Een ernstige allergische reactie is een absolute contra-indicatie voor de introductie van penicillines in de toekomst. De patiënt moet worden uitgelegd dat zelfs een kleine hoeveelheid penicilline, ingenomen met voedsel of tijdens een huidtest, dodelijk kan zijn voor hem.

    Soms is koorts het enige symptoom van een allergische reactie op penicillines (van nature is het constant, remitterend of intermitterend, soms vergezeld van koude rillingen). Koorts verdwijnt meestal binnen 1–1,5 dagen na stopzetting van het medicijn, maar soms kan het enkele dagen aanhouden.

    Alle penicillines worden gekenmerkt door kruisovergevoeligheid en kruisallergische reacties. Alle penicilline-bevattende geneesmiddelen, inclusief cosmetica en voedsel, kunnen overgevoeligheid veroorzaken..

    Penicillines kunnen verschillende niet-allergische bijwerkingen veroorzaken. Deze omvatten: inslikken - irriterend effect, incl. glossitis, stomatitis, misselijkheid, diarree; met a / m introductie - pijn, infiltratie, aseptische necrose van de spieren; bij iv toediening - flebitis, tromboflebitis.

    Misschien een toename van de reflex-prikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel. Bij gebruik van hoge doses kunnen neurotoxische effecten optreden: hallucinaties, wanen, verminderde bloeddrukregulatie, convulsies. Convulsieve aanvallen komen vaker voor bij patiënten die hoge doses penicilline krijgen en / of bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie. Vanwege het risico op ernstige neurotoxische reacties kunnen penicillines niet endolumbaal worden toegediend (met uitzondering van benzylpenicilline-natriumzout, dat om gezondheidsredenen zeer zorgvuldig wordt toegediend).

    Bij de behandeling met penicillines is de ontwikkeling van superinfectie, candidiasis van de mondholte, vagina, intestinale dysbiose mogelijk. Penicillines (vaak ampicilline) kunnen met antibiotica samenhangende diarree veroorzaken.

    Het gebruik van ampicilline leidt tot het optreden van een "ampicilline" -uitslag (bij 5-10% van de patiënten), vergezeld van jeuk, koorts. Deze bijwerking treedt vaak op de 5-10e dag van toediening van grote doses ampicilline op bij kinderen met lymfadenopathie en virale infecties of bij gelijktijdige toediening van allopurinol, evenals bij bijna alle patiënten met infectieuze mononucleosis.

    Specifieke bijwerkingen bij het gebruik van bicillines zijn lokale infiltraten en vasculaire complicaties in de vorm van Onet-syndromen (ischemie en gangreen van de ledematen wanneer ze per ongeluk in de ader worden geïnjecteerd) of Nicolau (embolie van de long- en hersenvaten bij het betreden van een ader).

    Bij gebruik van oxacilline, hematurie, proteïnurie en interstitiële nefritis zijn mogelijk. Het gebruik van anti-pseudomonas penicillines (carboxypenicillines, ureidopenicillines) kan gepaard gaan met het optreden van allergische reacties, symptomen van neurotoxiciteit, acute interstitiële nefritis, dysbiose, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Met het gebruik van carbenicilline is hemorragisch syndroom mogelijk. Gecombineerde geneesmiddelen die clavulaanzuur bevatten, kunnen acute leverschade veroorzaken.

    Zwangerschap. Penicillines passeren de placenta. Hoewel er geen adequate en strikt gecontroleerde veiligheidsstudies bij mensen zijn uitgevoerd, zijn penicillines, incl. remmer beschermd, veel gebruikt bij zwangere vrouwen, zonder complicaties geregistreerd.

    In studies bij laboratoriumdieren met de introductie van penicillines in doseringen van 2–25 (voor verschillende penicillines) boven therapeutische, werden vruchtbaarheidsstoornissen en effecten op de voortplantingsfunctie niet gevonden. Teratogene, mutagene, embryotoxische eigenschappen bij de introductie van penicillines bij dieren werden niet geïdentificeerd.

    In overeenstemming met de internationaal erkende FDA-aanbevelingen (Food and Drug Administration) behoren de penicillinegeneesmiddelen wat betreft hun effect op de foetus tot de FDA-categorie B en bepalen zij de mogelijkheid om medicijnen te gebruiken tijdens de zwangerschap (reproductiestudies bij dieren toonden geen nadelig effect van geneesmiddelen op de foetus aan, maar voldoende en strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd).

    Bij het voorschrijven van penicillines tijdens de zwangerschap moet u (zoals bij alle andere middelen) rekening houden met de duur van de zwangerschap. Tijdens de therapie is het noodzakelijk om de toestand van de moeder en de foetus strikt te volgen.

    Gebruik tijdens borstvoeding. Penicillines gaan over in de moedermelk. Hoewel er bij mensen geen significante complicaties zijn, kan het gebruik van penicillines door moeders die borstvoeding geven leiden tot overgevoeligheid van de baby, darmflora, diarree, candidiasis en huiduitslag bij zuigelingen.

    Kindergeneeskunde. Bij het gebruik van penicillines bij kinderen zijn geen specifieke pediatrische problemen gemeld, maar er moet rekening mee worden gehouden dat onvoldoende ontwikkelde nierfunctie bij pasgeborenen en jonge kinderen kan leiden tot cumulatie van penicillines (in verband hiermee is er een verhoogd risico op neurotoxische werking bij de ontwikkeling van aanvallen).

    Geriatrie. Er zijn geen specifieke geriatrische problemen met penicillines. Er moet echter aan worden herinnerd dat oudere mensen meer kans hebben op leeftijdsgebonden nierinsufficiëntie en dat daarom een ​​dosisaanpassing nodig kan zijn..

    Verminderde nier- en leverfunctie. Bij nier- / leverfalen is cumulatie mogelijk. Bij matig tot ernstig nier- en / of leverfalen zijn dosisaanpassing en een verhoging van de periodes tussen antibioticum-toedieningen vereist.

    De interactie van penicillines met andere medicijnen. Bacteriedodende antibiotica (waaronder cefalosporines, cycloserine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosiden) hebben een synergetisch effect, bacteriostatische antibiotica (inclusief macroliden, chlooramfenicol, lincosamiden, tetracyclines) zijn antagonistisch. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van penicillines die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) met anticoagulantia en plaatjesremmers (mogelijk risico op verhoogde bloeding). Het wordt niet aanbevolen om penicillines te combineren met trombolytica. In combinatie met sulfonamiden is een verzwakking van het bacteriedodende effect mogelijk. Orale penicillines kunnen de effectiviteit van orale anticonceptiva verminderen als gevolg van verstoring van de enterohepatische circulatie van oestrogenen. Penicillines kunnen de eliminatie van methotrexaat uit het lichaam vertragen (de tubulaire secretie remmen). Met een combinatie van ampicilline met allopurinol neemt de kans op huiduitslag toe. Het gebruik van hoge doses benzylpenicilline-kaliumzout in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers verhoogt het risico op hyperkaliëmie. Penicillines zijn farmaceutisch onverenigbaar met aminoglycosiden.

    Vanwege het feit dat bij langdurige orale toediening van antibiotica de darmmicroflora die vitamine B produceren, kan worden onderdrukt1, BIJ6, BIJ12, PP, het is raadzaam om B-vitamines voor te schrijven ter voorkoming van hypovitaminose.

    Concluderend moet worden opgemerkt dat penicillines een grote groep natuurlijke en semi-synthetische antibiotica zijn met een bacteriedodend effect. Het antibacteriële effect wordt geassocieerd met een schending van de synthese van peptidoglycan van de celwand. Het effect is te danken aan de inactivering van het transpeptidase-enzym - een van de penicillinebindende eiwitten op het binnenmembraan van de bacteriële celwand, die deelneemt aan de late stadia van de synthese. De verschillen tussen penicillines hangen samen met de kenmerken van hun werkingsspectrum, farmacokinetische eigenschappen en het spectrum van bijwerkingen.

    Sinds enkele decennia van succesvol gebruik van penicillines zijn er problemen ontstaan ​​die verband houden met hun oneigenlijk gebruik. Daarom is de profylactische toediening van penicillines met het risico op bacteriële infectie vaak onredelijk. Onjuist behandelingsschema - onjuiste dosiskeuze (te hoog of te laag) en de toedieningsfrequentie kunnen leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen, verminderde effectiviteit en de ontwikkeling van resistentie.

    Dus momenteel zijn de meeste stammen van Staphylococcus spp. bestand tegen natuurlijke penicillines. De afgelopen jaren is de frequentie van detectie van resistente stammen van Neisseria gonorrhoeae toegenomen..

    Het belangrijkste mechanisme van verworven resistentie tegen penicillines is geassocieerd met de productie van bètalactamasen. Om de wijdverbreide verworven resistentie onder micro-organismen te overwinnen, zijn er verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen, de zogenaamde bètalactamaseremmers - clavulaanzuur (clavulaanzuur), sulbactam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (remmer-beschermde) penicillines te maken..

    Er moet aan worden herinnerd dat de keuze voor een of ander antibacterieel medicijn, inclusief penicilline moet in de eerste plaats te wijten zijn aan de gevoeligheid van de ziekteverwekker die de ziekte veroorzaakte, evenals aan het ontbreken van contra-indicaties voor het doel ervan.

    Penicillines zijn de eerste antibiotica die in de klinische praktijk worden gebruikt. Ondanks de verscheidenheid aan moderne antimicrobiële middelen, waaronder cefalosporines, macroliden, fluorochinolonen en penicillines blijven nog steeds een van de belangrijkste groepen van antibacteriële middelen die worden gebruikt bij de behandeling van infectieziekten.

  • Publicaties Over Astma