De eerste geneesmiddelen van deze groep, voornamelijk nalidixinezuur, werden gedurende vele jaren alleen gebruikt voor infecties van de MEP. Maar na ontvangst van fluoroquinolonen werd het duidelijk dat ze van groot belang kunnen zijn bij de behandeling van systemische bacteriële infecties. Dit is de afgelopen jaren de meest dynamisch ontwikkelende groep antibiotica..

Quinolonen zijn verdeeld in vier generaties (tabel 6). Quinolonen van de tweede generatie (ciprofloxacine, norfloxacine, enz.) Werden het meest gebruikt in de klinische praktijk en niet-gefluoreerde chinolonen zoals oxolinezuur en pipemidinezuur verloren hun belang.

Tabel 6. Classificatie van chinolonen

QUINOLONS I GENERATIES

NALIDIC ZUUR

Nevigramon, Negram

Activiteitenspectrum
Generatie I - niet-gefluoreerdII generatie - "gram-negatief"III generatie - "respiratoir"IV generatie - "respiratoir"+
"Anti-anaëroob"
Gram (-) sticks:E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella.
Pseudomonas aeruginosa, grampositieve kokken en anaëroben resistent.
Farmacokinetiek

Het wordt goed opgenomen in het spijsverteringskanaal, vooral op een lege maag, maar wordt erger verdragen. Alleen in de urine ontstaan ​​hoge concentraties. Bij een alkalische reactie van urine wordt het antimicrobiële effect versterkt. T1/2 - 1-1,5 uur.

Bijwerkingen
  • Dyspeptische aandoeningen.
  • Cytopenie.
  • Hemolytische anemie (zeldzaam).
  • CNS-excitatie (verlagen van de convulsiedrempel).
  • Cholestasis.
Interacties tussen geneesmiddelen

Het kan niet worden gecombineerd met nitrofuranen, omdat het effect sterk wordt verminderd.

Indicaties
  • MVP-infecties bij kinderen: voornamelijk cystitis, anti-terugvaltherapie bij chronische pyelonefritis.
  • Shigellose bij kinderen.

Bij volwassenen met deze ziekten is het beter om fluorochinolonen te gebruiken.

Waarschuwing

Vanwege het feit dat een lage concentratie van het medicijn in het nierweefsel wordt aangemaakt, wordt het niet aanbevolen voor acute pyelonefritis.

Contra-indicaties
  • Nierfalen.
Dosering
Volwassenen

Binnen - 0,5-1,0 g elke 6 uur na het eten.

Kinderen ouder dan 3 maanden

Binnen - 55 mg / kg / dag in 4 doses na de maaltijd.

Formulieren vrijgeven

0,5 g tabletten en capsules.

Fluoroquinolones

Preparaten van deze groep hebben een aantal belangrijke voordelen ten opzichte van chinolonen van de eerste generatie..

Farmacodynamiek:
  • een breder spectrum van activiteiten, waaronder:
    • stafylokokken (inclusief PRSA);
    • gramnegatieve kokken (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
    • gram-positieve bacillen (listeria, corynebacteria, anthrax pathogenen);
    • Gramnegatieve bacillen van de Enterobacteriaceae-familie, waaronder multiresistent (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P.aeruginosa en Campylobacter.
  • individuele geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine, enz.) zijn actief tegen M. tuberculosis;
  • werken op sommige intracellulaire micro-organismen (legionella).
Volgens farmacokinetiek:
  • bij orale inname hoge concentraties in het bloed en de weefsels veroorzaken, en de biologische beschikbaarheid is niet afhankelijk van het tijdstip van inname van voedsel;
  • doordringen goed in verschillende organen en weefsels: longen, nieren, prostaat;
  • heb lange T1/2, 1-2 keer per dag benoemd.
Draagbaarheid:
  • bijwerkingen van het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel komen minder vaak voor;
  • kan worden gebruikt voor nierfalen.
Microbiologische kenmerken van chinolonen van de tweede generatie:
  • de meeste streptokokken (inclusief pneumokokken), enterokokken, chlamydia, mycoplasma zijn ongevoelig;
  • hebben geen invloed op spirocheten, listeria en de meeste anaëroben.
Microbiologische kenmerken van chinolonen van de derde generatie:
  • hebben een hogere activiteit tegen pneumokokken (inclusief penicilline-resistent) en atypische pathogenen (chlamydia, mycoplasma).
Microbiologische kenmerken van chinolonen van de IV-generatie:
  • in antipneumokokkenactiviteit en werking op atypische pathogenen zijn ze superieur aan chinolonen van vorige generaties;
  • hebben een hoge activiteit tegen niet-sporenvormende anaëroben (B.fragilis en anderen), wat de mogelijkheid biedt om ze te gebruiken bij intra-abdominale en bekkeninfecties in de vorm van monotherapie.
Kenmerken van ongewenste reacties van fluorochinolonen (klasse-effecten):
  • remming van de ontwikkeling van kraakbeen bij onvolgroeide dieren is daarom gecontra-indiceerd bij zwangere en zogende moeders; bij kinderen kan alleen worden gebruikt voor speciale indicaties;
  • in zeldzame gevallen is de ontwikkeling van peesontsteking (ontsteking van de pezen, vooral achillespezen) mogelijk, wat tijdens fysieke inspanning kan leiden tot scheuren;
  • verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram, wat de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën kan veroorzaken;
  • fotodermatitis.
Interacties tussen geneesmiddelen

De absorptie van fluorochinolonen in het maagdarmkanaal verslechtert sterk tijdens het gebruik van antacida, sucralfaat, preparaten die Ca-, Mg-, Al-, Fe-, Zn-kationen bevatten.

Fluoroquinolonen (vooral ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine) kunnen het metabolisme van theofylline in de lever remmen en de concentratie in het bloed verhogen.

In combinatie met NSAID's neemt het risico op neurotoxiciteit toe, tot aan de ontwikkeling van aanvallen.

Quinolones II-generaties

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Het is de "gouden standaard" onder fluorochinolonen. Het wordt goed opgenomen in het spijsverteringskanaal, biologische beschikbaarheid - 80%. T1/2 - 4-6 uur.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • NDP-infecties (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
  • Profit center infecties.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
  • Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
  • Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
  • Sepsis.
  • Gonorroe.
  • Tuberculose (een medicijn van de tweede rij).
  • Anthrax (behandeling en preventie).
Dosering
Volwassenen

Binnen - 0,5-0,75 g elke 12 uur, ongeacht voedsel; met infecties van de MEP - 0,25-0,5 g elke 12 uur; bij acute gonorroe - eenmaal 0,5 g. Druppel om de 12 uur intraveneus 0,4-0,6 g (kan niet via de stroom worden toegediend). Voor de behandeling van miltvuur, 0,4 g elke 12 uur, intraveneus; ter preventie - 0,5 g elke 12 uur binnen gedurende 1-2 maanden.

Binnen - 10-15 mg / kg / dag in 2 doses (niet meer dan 1,5 g / dag), ongeacht voedsel; infuus druppelen - 7,5-10 mg / kg / dag in 2 injecties (niet meer dan 800 mg / dag). Voor de preventie van miltvuur - 10-15 mg / kg / dag in 2 doses gedurende 1-2 maanden.

Formulieren vrijgeven

Tabletten van 0,25 g, 0,5 g en 0,75 g; injectieflacons (ampullen) met een oplossing voor infusie van 0,2 g en 0,4 g; oogdruppels 0,3%.

NORFLOXACIN

Nolicin

In tegenstelling tot andere fluorochinolonen, creëert het alleen hoge concentraties in het spijsverteringskanaal en het urogenitale kanaal. De biologische beschikbaarheid is 70%. T1/2 - 3-4 uur.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • Profit center infecties.
  • Prostatitis.
  • Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
  • Gonorroe.
Dosering
Volwassenen

Binnen - 0,4 g elke 12 uur, met acute gonorroe - 0,8 g eenmaal.

Binnen - 10 mg / kg / dag in 2 doses.

Het wordt 1 uur voor de maaltijd of 2 uur na de maaltijd voorgeschreven.

Formulieren vrijgeven

Tabletten van 0,4 g en 0,8 g; oogdruppels (Normax) 0,3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

De meest actieve van de tweede generatie chinolonen tegen pneumokokken en chlamydia. Erger dan ciprofloxacine, het werkt op P.aeruginosa. Bijna volledig geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, biologische beschikbaarheid - 95-100%. T1/2 - 5-7 uur.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • NDP-infecties (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
  • Profit center infecties.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
  • Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
  • Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
  • Gonorroe.
  • Tuberculose (een medicijn van de tweede rij).
Dosering
Volwassenen

0,4 g elke 12 uur oraal, ongeacht voedsel of intraveneus. Bij infecties met MVP - 0,2 g om de 12 uur Bij acute gonorroe - 0,4 g eenmaal. Voor de behandeling van miltvuur - 0,4 g elke 12 uur intraveneus, ter preventie - 0,4 g elke 12 uur binnen gedurende 1-2 maanden.

Binnen - 7,5 mg / kg / dag in 2 doses, ongeacht voedsel, intraveneus druppelen - 5 mg / kg / dag in 2 doses.

Formulieren vrijgeven

0,2 g tabletten; Injectieflacons van 0,2 g voor infusie.

PEFLOXACIN

Abactaal

De activiteit is iets minder dan die van ciprofloxacine en ofloxacine. Bijna 100% opgenomen in het spijsverteringskanaal. Beter dan andere fluoroquinolonen dringt de BBB binnen. T1/2 - 9-13 uur Vaker dan andere fluorochinolonen kan het tendinitis veroorzaken.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • NDP-infecties (verergering van chronische bronchitis, nosocomiale pneumonie).
  • Profit center infecties.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale en bekkeninfecties (in combinatie met anti-anaërobe geneesmiddelen).
  • Intestinale infecties (shigellose, salmonellose).
  • Ernstige infecties van de huid, weke delen, botten, gewrichten.
  • Secundaire bacteriële meningitis bij neurochirurgie.
  • Gonorroe.
Dosering
Volwassenen

De eerste dosis is 0,8 g, daarna 0,4 g elke 12 uur, oraal, ongeacht voedsel of intraveneus infuus (slechts 5% glucose); voor infecties met MVP - 0,4 g elke 24 uur; bij acute gonorroe - eenmaal 0,8 g.

Formulieren vrijgeven

0,4 g tabletten; ampullen met een oplossing die 0,4 g pefloxacine bevat.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Het heeft minder antimicrobiële activiteit dan andere fluorochinolonen, vooral tegen pneumokokken. Heeft geen invloed op P.aeruginosa. Heeft een hoge biologische beschikbaarheid bij orale inname (ongeveer 100%). T1/2 - 7-8 uur Overgebracht iets slechter dan andere fluorochinolonen. In het bijzonder is de kans groter dat fotosensibilisatie optreedt..

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • Infecties NDP (verergering van chronische bronchitis, niet pneumokokken etiologie).
  • Profit center infecties.

Gebruikt bij de behandeling van tuberculose in Rusland zijn er echter geen gecontroleerde klinische onderzoeken uitgevoerd..

Dosering
Volwassenen

Binnen - 0,4-0,8 g / dag in één dosis, ongeacht voedsel.

Formulieren vrijgeven

0,4 g tabletten; oogdruppels.

GENOLES VAN GENERATIE III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

Het is een zweefremmende isomeer vanloxacine.

Het is de belangrijkste vertegenwoordiger van de derde generatie chinolonen - de zogenaamde 'respiratoire' chinolonen, die zich onderscheiden door een hogere activiteit dan pneumokokken dan de tweede generatie chinolonen (waaronder penicillineresistente stammen), mycoplasma's en chlamydia.

Heeft een hoge biologische beschikbaarheid bij orale inname - ongeveer 100%. T1/2 - 6-8 uur.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • VDP-infecties (acute sinusitis).
  • NDP-infecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  • Profit center infecties.
  • Huid- en weke deleninfecties.
  • Anthrax (behandeling en preventie).
Dosering
Volwassenen

Binnen en intraveneus (langzaam) - 0,5 g eenmaal per dag, ongeacht voedsel; met acute cystitis - 0,25 g eenmaal daags gedurende 3 dagen. Voor de behandeling van miltvuur - 0,5 g elke 12 uur intraveneus, ter preventie - 0,5 g elke 12 uur binnen gedurende 1-2 maanden.

Formulieren vrijgeven

Tabletten van 0,25 g en 0,5 g; Flessen van 0,5 g infuusoplossing.

Quinolones IV-generaties

Moxifloxacin

Avelox

Het overtreft de chinolonen van de tweede generatie in activiteit tegen pneumokokken (inclusief stammen die resistent zijn tegen penicilline en macroliden) en atypische pathogenen (chlamydia, mycoplasma).

In tegenstelling tot alle andere fluorochinolonen, werkt het goed op anaëroben die geen sporen vormen, waaronder B.fragilis. Iets inferieur aan ciprofloxacine in activiteit tegen gramnegatieve bacteriën van de familie Enterobacteriaceae en Pseudomonas aeruginosa.

Orale biologische beschikbaarheid - 90%. T1/2 - 12-13 uur.

Bereik van activiteit, interacties tussen geneesmiddelen - zie hierboven.
Indicaties
  • VDP-infecties (acute sinusitis).
  • NDP-infecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  • Huid- en weke deleninfecties.
Dosering
Volwassenen

Binnen - 0,4 g eenmaal per dag, ongeacht de voedselinname.

Vrijgaveformulier

0,4 g tabletten.

Het adres van deze pagina: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Datum van de laatste wijziging: 05.24.2004 18:56

Fluoroquinolonen indicaties en contra-indicaties

De farmacologie is onderverdeeld in verschillende afdelingen. Antimicrobiële stoffen zijn van groot belang in deze industrie, waarvan sommige fluorochinolonen zijn. Deze medicijnen worden gebruikt als antibacteriële middelen, omdat hun effect vergelijkbaar is met deze groep medicijnen (ze hebben ook dezelfde indicaties voor gebruik), maar de structuur en oorsprong zijn anders.

Als antibiotische preparaten worden gemaakt op basis van natuurlijke, natuurlijke componenten of synthetische analogen van deze stoffen zijn, dan zijn fluorochinolonen een gesynthetiseerd, kunstmatig product.

Classificatie van stoffen

Deze groep producten heeft geen duidelijke, algemeen aanvaarde classificatie. Maar fluorochinolonen worden gedeeld door generatie, evenals door het aantal fluoratomen dat aanwezig is in elk molecuul van de stof:

  • monofluorquinolonen (één molecuul);
  • difluorquinolonen (twee moleculen);
  • trifluorochinolonen (drie moleculen).

BELANGRIJK. Deze stoffen zijn voor het eerst verkregen in 1962. Hun productie ontwikkelde zich en vandaag zijn er vier generaties fluorochinolonen.

Quinolonen en fluorochinolonen zijn onderverdeeld in respiratoire fluorochinolonen (gebruikt tegen bacteriën van de kokkengroep) en gefluoreerd, dat wil zeggen met een fluormolecuul. Maar de meest voorkomende classificatie is de generatiescheiding.

Het eerste type omvat medicijnen zoals pefloxacine en ofloxacine. De groep fluorochinolonen van de tweede generatie is lomefloxacine, ciprofloxacine en norfloxacine, de derde - levofloxcin en sparfloxacine.

De meest vertegenwoordigde fluorochinolonen van 4 generaties, waarvan de lijst omvat:

  • moxifloxacine;
  • hemifloxacine;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacine;
  • delafloxacine.

BELANGRIJK. Met de komst van de tweede generatie fluorochinolonen verloren preparaten die respiratoire fluorochinolonen bevatten: oxoline- en peptimidinezuur hun klinische betekenis.

Tot op heden zijn fluorochinolonen vaker gebruikt dan antibiotica, vanwege minder contra-indicaties voor hun recept en minder vaak waargenomen bijwerkingen. De ontwikkeling van deze klasse van antimicrobiële stoffen in de farmaceutische industrie krijgt steeds meer aandacht, aangezien ze van groot belang zijn voor de bestrijding van systemische infectieziekten.

Eerste generatie chinolonen

Quinolonen zijn de eerste klasse stoffen die geen fluor-molecuul bevatten. Preparaten van deze groep bevatten nalidixisch chinolon, waarvan het gebruik is geïndiceerd voor gramnegatieve bacteriën (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), voor coccale infecties en anaëroob resistente ziekten.

Hoewel het klinische effect van deze medicijnen erg groot is, worden ze niet goed verdragen door het lichaam, vooral als ze vóór de maaltijd werden toegediend. Dus bij patiënten werden vaak ernstige reacties van het spijsverteringsstelsel waargenomen: misselijkheid, braken, verstoring van de darmen.

In zeer zeldzame gevallen werd een verlaging van het hemoglobinegehalte (anemie) of een tekort aan andere componenten van de bloedbaan (cytopenie) geregistreerd. Vaker werden patiënten geconfronteerd met overexcitatie van het zenuwstelsel, namelijk convulsies en cholestase - stagnatie van gal.

Geneesmiddelen van deze groep mogen niet gelijktijdig met nitrofuranen (antibiotica) worden gebruikt, omdat het effect van behandeling met chinolonen sterk wordt verminderd. Deze medicijnen worden meestal voorgeschreven om infecties van het urogenitale systeem in de kindergeneeskunde te bestrijden, de belangrijkste indicaties zijn:

  • cystitis;
  • preventie van chronische nierontsteking;
  • shigellose.

BELANGRIJK. Voor volwassenen zijn dergelijke medicijnen niet effectief, daarom worden fluorochinolonen gebruikt om dezelfde ziekten te bestrijden..

Contra-indicaties zijn onder meer acute pyelonefritis en nierfalen.

Fluoroquinolones: de tweede generatie chinolonen

Deze klasse van stoffen omvat geneesmiddelen die rekening houden met de tekortkomingen van de vorige generatie chinolonen. Elke agent van de tweede generatie heeft een breder werkingsspectrum, dat wil zeggen dat u hiermee een groot aantal bacteriën en virussen kunt bestrijden.

Dus de lijst met vertegenwoordigers van pathogene microflora wordt aangevuld met stafylokokken, gramnegatieve kokken, grampositieve staven. Sommige middelen van deze groep kunnen ook verband houden met anti-tbc-geneesmiddelen, terwijl andere met succes worden gebruikt tegen intracellulaire micro-organismen..

Geneesmiddelen van de tweede generatie worden door het lichaam goed verdragen, ongeacht op welk tijdstip van de dag ze werden ingenomen: hun concentratie in de bloedbaan is hetzelfde bij injectie en orale toediening.

Fluoroquinolon-moleculen hebben een verhoogde permeabiliteit in de weefsels van vitale organen voor de behandeling waarvan ze bedoeld zijn. Hun grootste voordeel is de duur van de actie - van 12 tot 24 uur.

Bij gebruik van de middelen van de tweede generatie chinolonen worden ongewenste reacties uit het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel veel minder vaak waargenomen: nierfalen is geen contra-indicatie voor hun doel.

De nadelen van deze klasse stoffen worden beschouwd als een lage gevoeligheid voor fluoroquinolonen van een groot aantal streptokokken, evenals het gebrek aan effect in de strijd tegen spirochetera, listeria en anaëroben.

Bijwerkingen bij toepassing zijn onder meer:

  1. De vorming van gewrichtsweefselcellen vertragen, dus deze medicijnen worden niet voorgeschreven aan vrouwen tijdens de zwangerschap. De beslissing over de benoeming van fluorochinolonen van de tweede generatie bij kinderen wordt genomen door de behandelende arts, waarbij de voordelen van de behandeling worden vergeleken met het risico voor de ontwikkeling van de baby.
  2. Gevallen van de ontwikkeling van ontstekingsprocessen van het ligamentaire apparaat (achillespees) werden waargenomen, die gepaard gingen met ruptuur van de ligamenten met verhoogde fysieke activiteit van de patiënt.
  3. Gevallen van ventriculaire aritmieën van de hartspier geregistreerd.
  4. Fotodermatitis.

De namen van chinolonpreparaten van de tweede generatie bevatten derivaten van hun belangrijkste actieve ingrediënten. Dit zijn ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine en lomefloxacine.

De derde generatie chinolonen

Een onderscheidend kenmerk van de derde generatie chinolonen is een verhoogd antimicrobieel effect tegen vertegenwoordigers van pathogene microflora zoals pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia.

Bij orale toediening wordt de stof volledig geabsorbeerd door het maagdarmkanaal en komt het in de bloedsomloop terecht. De maximale concentratie wordt een uur na adoptie waargenomen en duurt zes tot acht uur.

Geneesmiddelen van deze klasse worden met succes gebruikt voor infectieziekten van de bovenste en onderste luchtwegen, inclusief zowel hun acute manifestaties als verergering van chronische vormen van ziekten.

Ook worden deze medicijnen voorgeschreven om ontstekingsprocessen van infectieuze aard te bestrijden die de organen van het urogenitale systeem van de patiënt aantasten. Hoge efficiëntie wordt opgemerkt door dermatologen die deze medicijnen voorschrijven voor infectieuze laesies van de huid en zachte weefsels van het lichaam. Fluoroquinolonen van de derde generatie worden gebruikt om het miltvuurvirus te bestrijden, inclusief het voorkomen van het uiterlijk.

Vierde chinoloneklasse

Fluoroquinolonen van 4 generaties zijn aanzienlijk superieur aan geneesmiddelen van de vorige klassen, omdat ze zelfs anaërobe infecties aankunnen.

BELANGRIJK. Bij de behandeling van bacteriële aandoeningen veroorzaakt door de groei van gramnegatieve pathogene micro-organismen of Pseudomonas aeruginosa, is het beter om de voorkeur te geven aan fluorochinolonen van de tweede generatie. Bij opname door het spijsverteringssysteem gaat ongeveer 10% van het volume van de nuttige stof verloren, daarom wordt bij acute vormen van de ziekte intraveneuze toediening van geneesmiddelen aanbevolen.

Indicaties voor gebruik van de nieuwste generatie fluorochinolonen zijn vergelijkbaar met de voorschriften van de derde klasse geneesmiddelen, met uitzondering van de behandeling en preventie van miltvuur.

Het werkingsprincipe van fluorochinolonen

Doordringend in het bloed beginnen chinolonen speciale stoffen te synthetiseren - enzymen die de structuur van het DNA van een virus of bacterie binnendringen, vernietigen, wat leidt tot de dood van een vertegenwoordiger van pathogene microflora.

Dit is hun belangrijkste verschil met antimicrobiële middelen die de verdere groei en reproductie van virussen voorkomen. Fluoroquinolonen werken ook op de membranen van schadelijke cellen, schenden hun stabiliteit en vertragen hun vitale processen. De pathogene cel wordt dus volledig vernietigd en bevriest niet in afwachting van gunstige omstandigheden voor daaropvolgende activering.

Als we chinolonen en fluorochinolonen vergelijken, dan hebben alle geneesmiddelen vanaf de tweede generatie een breder werkingsspectrum. Hierdoor konden de fluoroquinolonen niet alleen de vorm aannemen van tabletten of injecties, maar ook van geneesmiddelen die bedoeld zijn voor lokale behandeling - druppels die worden gebruikt voor de behandeling van oftalmologische en otolaryngologische aandoeningen.

Farmacokinetiek van medicijnen

De meeste farmaceutische producten bestemd voor oraal gebruik worden perfect geabsorbeerd door de slijmvliezen van het maagdarmkanaal (absorptievolume bereikt 90 - 100%).

Al na een uur laten klinische bloedonderzoeken de aanwezigheid van een maximale concentratie van de werkzame stof zien. Omdat fluoroquinolonen praktisch niet binden aan de bloedstroomproteïnen, dringen ze gemakkelijk door weefsels en inwendige organen, waaronder de lever, nieren en prostaat. Ze zijn duidelijk op weg naar de plaats van de laesie en zijn zo veel mogelijk geconcentreerd in het aangetaste orgaan, zelfs met intracellulaire micro-organismen, waarvan de gevoeligheid voor de meeste antibiotica is verminderd.

Als het medicijn na een maaltijd wordt ingenomen, zal de opname iets langzamer zijn, maar het zal het bloed volledig penetreren, hoewel met een kleine vertraging. Door de hoge biologische beschikbaarheid van fluorochinolonen kunnen ze zelfs de placentabarrière gemakkelijk overwinnen, daarom is behandeling door hen verboden tijdens de zwangerschap en tijdens het voeden (ze kunnen zich ophopen in de moedermelk).

Het urinewegstelsel is verantwoordelijk voor het terugtrekken van werkzame stoffen uit het lichaam: chinolonen verlaten het lichaam met onveranderde urine. Als de nierfunctie verminderd of vertraagd is, zullen chinolonen moeilijk uit het lichaam te verwijderen zijn, wat leidt tot een verhoogde concentratie. Maar fluorochinolonen zullen gemakkelijk inwendige organen verlaten, ongeacht de kwaliteit van het werk van menselijke "filters".

Waarom zijn fluorochinolonen gevaarlijk??

Het nemen van medicijnen die chinolonen en fluorochinolonen bevatten, gaat vaak gepaard met ongewenste reacties van het lichaam. Met de komst van medicijnen van de tweede en volgende generaties werd het aantal bijwerkingen, evenals de frequentie van hun uiterlijk, aanzienlijk verminderd. Maar de patiënt aan wie deze medicijnen worden voorgeschreven, moet voorbereid zijn op de volgende aandoeningen.

  • Het spijsverteringsstelsel verklaart dus dyspeptische stoornissen, het optreden van brandend maagzuur, pijn in de maag en maag. Naast misselijkheid, braken, obstipatie of diarree, klaagden patiënten over verminderde eetlust en smaakverandering. Het centrale zenuwstelsel reageert ook op synthetische stoffen. Haar verhoogde opwinding komt tot uiting in slaapstoornissen, krachtverlies, slaperigheid. Er werden gevallen van acute hoofdpijn, duizeligheid, verminderde visuele functie en "ruis" in de oren geregistreerd. Patiënten klaagden vaak over krampen in de bovenste en onderste ledematen, handtrillingen, verhoogde gevoeligheid van de huid (gevoelloosheid, tintelingen, "kippenvel").
  • Allergische reacties zijn ook kenmerkend voor deze groep geneesmiddelen, in aanwezigheid van individuele intolerantie voor de werkzame stof of andere componenten van het medicijn dat bedoeld is voor de creatie ervan. Allergie komt tot uiting door roodheid van de huid, urticaria (kleine uitslag), branderig gevoel en jeuk, zwelling van de bovenste luchtwegen. Voor bepaalde soorten geneesmiddelen is een toename van de gevoeligheid van de huid of slijmvliezen van het lichaam voor ultraviolette stralen kenmerkend (lichtgevoeligheid).

De meer zeldzame bijwerkingen van het gebruik van fluorochinolonen zijn onder meer:

  • Aandoeningen van het bewegingsapparaat. Dit is de ontwikkeling van pathologieën zoals beschadiging van gewrichtsgewrichten, breuk van pezen, het vertragen van de vorming van bepaalde soorten weefsels, spierpijn, degeneratie van peesweefsels.
  • Pathologieën van de nieren: urolithiasis, ontstekingsprocessen in de nieren.
  • Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: vorming van bloedstolsels in de veneuze vaten van de onderste ledematen, hartritmestoornissen.
  • Het uiterlijk van 'spruw'. Candidiasis kan zowel op het vaginale slijmvlies bij een vrouw als in de mond- of neusholte van beide geslachten voorkomen.

Contra-indicaties voor de benoeming van alle soorten fluorochinolonen zijn onder meer:

  • ernstige cerebrale atherosclerose;
  • de aanwezigheid van individuele intolerantie voor deze groep synthetische stoffen;
  • zwangerschap en borstvoeding bij vrouwen.

Conclusie

Hoewel deze groep antibacteriële geneesmiddelen meer dan een halve eeuw geleden werd gesynthetiseerd en de farmaceutische industrie met grote sprongen groeit, staan ​​fluorochinolonen stevig aan de leiding bij antimicrobiële stoffen, waardoor de meeste antibiotica achterblijven.

Met deze stoffen worden voortdurend nieuwe soorten medicijnen ontwikkeld waarmee patiënten kunnen worden behandeld die lijden aan ernstige bacteriële aandoeningen, die tot voor kort onmogelijk te verslaan waren.

Fluoroquinolonen antibiotica medicijnnamen

Het moderne levensritme verzwakt het menselijke immuunsysteem en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit komt door irrationeel ongecontroleerd gebruik en analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluorochinolonen - stelt u in staat om met veel gevaarlijke aandoeningen succesvol om te gaan met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen staan ​​zelfs op de lijst van vitaal.

Om een ​​volledig beeld te krijgen van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal onderstaande tabel helpen. De kolommen geven alle alternatieve handelsnamen voor chinolonen aan..

TitelAntibacterieel
actie en functies
Analogen
Zuren
NalidixicAlleen gemanifesteerd in relatie tot gramnegatieve bacteriën.Nevigramon, Negram
PipemidianEen breder spectrum aan antimicrobiële effecten en een lange halfwaardetijd.Palin
OxolinicDe biologische beschikbaarheid is hoger dan de vorige twee, maar de toxiciteit is meer uitgesproken.Gramurin
Fluoroquinolones
NorfloxacinHet dringt goed door in alle lichaamsweefsels, is vooral actief tegen gram en gram + pathogenen van het urogenitale systeem, shigellose, prostatitis en gonorroe.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacinOntworpen om ziekten veroorzaakt door pneumokokken en chlamydia te bestrijden, wordt het ook gebruikt bij complexe chemotherapie van bijzonder resistente vormen van tuberculose.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloxacinDe ernst van de antimicrobiële effectiviteit is iets minder dan die van andere stoffen in zijn klasse, maar dringt beter door de bloed-hersenbarrière. Het wordt gebruikt voor chemotherapie van urinewegpathologieën.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinHet wordt gekenmerkt door een maximaal bacteriedodend effect in vergelijking met de meeste gramnegatieve pathogene bacillen in verschillende medische disciplines.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloxacinOmdat het het isorotatoire isomeer van Ofloxacin is, is het 2 keer superieur wat betreft antimicrobiële werking en wordt het veel beter verdragen. Effectief bij longontsteking, sinusitis en bronchitis (in het stadium van verergering van een chronische vorm) van verschillende ernst.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloxacinTen opzichte van mycoplasma's, kokken en chlamydia is de bacteriedodende activiteit laag. Het wordt voorgeschreven als onderdeel van een complexe antibioticatherapie voor tuberculose, met ooginfecties.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloxacinSpectrum: mycoplasma's, chlamydia en grampositieve micro-organismen, vooral actief tegen mycobacteriën. Een van de meest prominente is het langste post-antibioticum effect, maar veroorzaakt ook vaak de ontwikkeling van fotodermatitis.Sparflo
MoxifloxacinHet meest effectieve medicijn tot nu toe tegen pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia, evenals niet-sporenvormende anaëroben.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinZelfs actief tegen kokken en bacillen die resistent zijn tegen fluorochinolonenFeit

De chemische structuur van de werkzame stof liet lange tijd geen vloeibare doseringsvormen van de fluorochinolonserie toe, en ze waren alleen verkrijgbaar in tabletvorm. De moderne farmaceutische industrie biedt een solide selectie van druppels, zalven en andere soorten antimicrobiële middelen.

Lees verder: Lees meer over de huidige classificatie van antibiotica per parametergroep

Deze chemicaliën worden gesystematiseerd op basis van verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antimicrobiële activiteit.

Er is geen enkele strikte systematisering van dit soort chemische preparaten. Ze zijn verdeeld door de positie en het aantal fluoratomen in het molecuul in mono-, di- en trifluorquinolonen, evenals in ademhalings- en gefluoreerde soorten.

In het proces van onderzoek en verbetering van de eerste chinolon-antibiotica werden 4 generaties lek verkregen. middelen.

Deze omvatten Negram, Nevigramon, Gramurin en Palin, verkregen op basis van nalidixinezuur, pipemidinezuur en oxolinezuur. De chinolon-antibiotica zijn de favoriete medicijnen bij de behandeling van bacteriële ontsteking van de urinewegen, waar ze de maximale concentratie bereiken, omdat ze onveranderd worden uitgescheiden.

Effectief tegen salmonella, shigella, klebsiella en andere enterobacteriën, maar ze dringen slecht door in weefsels, wat het gebruik van chinolonen voor systemische antibioticatherapie niet toestaat, beperkt tot sommige darmpathologieën.

Gram-positieve kokken, Pseudomonas aeruginosa en alle anaëroben zijn resistent. Bovendien worden verschillende opvallende bijwerkingen opgemerkt in de vorm van bloedarmoede, dyspepsie, cytopenie en schadelijke effecten op de lever en de nieren (chinolonen zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met gediagnosticeerde pathologieën van deze organen).

Bijna twee decennia van onderzoek en verbeteringsexperimenten hebben geleid tot de creatie van fluorochinolonen van de tweede generatie.

De eerste was Norfloxacin, verkregen door toevoeging van een fluoratoom aan een molecuul (op 6 positie). Het vermogen om het lichaam binnen te dringen en verhoogde concentraties in de weefsels te bereiken, maakte het mogelijk het te gebruiken voor de behandeling van systemische infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, vele gram micro-organismen en enkele gram + sticks.

Ciprofloxacine is de gouden standaard geworden, die veel wordt gebruikt in chemotherapie voor ziekten van de urogenitale sfeer, longontsteking, bronchitis, prostatitis, miltvuur en gonorroe.

Er zijn weinig bijwerkingen, wat bijdraagt ​​aan een goede tolerantie van de patiënt.

Deze klasse dankt zijn naam aan de hoge effectiviteit tegen ziekten van de onderste en bovenste luchtwegen. Bacteriedodende werking tegen resistente (tegen penicilline en zijn derivaten) pneumokokken is een garantie voor een succesvolle behandeling van sinusitis, longontsteking en bronchitis in de acute fase. In de medische praktijk worden Levofloxacin (de linkshandige isomeer van Ofloxacin), Sparfloxacin en Temafloxacin gebruikt.

Hun biologische beschikbaarheid is 100%, wat het mogelijk maakt om infectieziekten van welke ernst dan ook succesvol te behandelen..

Moxifloxacine (Avelox) en hemifloxacine worden gekenmerkt door dezelfde bacteriedodende werking als de chemische preparaten van fluorochinolonen van de vorige groep.

Ze remmen de activiteit van penicilline en macrolide-resistente pneumokokken, anaërobe en atypische bacteriën (chlamydia en mycoplasma). Effectief voor infectie van de onderste en bovenste luchtwegen, ontsteking van de zachte weefsels en huid.
Dit omvat ook Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin en enkele andere. Tijdens klinische onderzoeken werden echter hun toxiciteit en dienovereenkomstig een groot aantal bijwerkingen onthuld. Deze artikelen zijn daarom uit de handel genomen en worden tegenwoordig niet meer gebruikt in de medische praktijk..

Het pad naar het verkrijgen van moderne, zeer effectieve geneesmiddelen uit de fluorochinolonklasse is vrij lang geweest..

Het begon allemaal in 1962, toen nalidixinezuur willekeurig werd verkregen uit chloroquine (een antimalariamiddel).

Deze verbinding vertoonde als gevolg van testen een matige bioactiviteit tegen gramnegatieve bacteriën..

De absorptie uit het spijsverteringskanaal was ook laag, waardoor nalidixinezuur niet kon worden gebruikt voor de behandeling van systemische infecties. Niettemin bereikte het medicijn hoge concentraties in het stadium van eliminatie uit het lichaam, waardoor het begon te worden gebruikt voor de behandeling van de urogenitale sfeer en sommige infectieziekten van de darm. Zuur is niet wijdverbreid gebruikt in de kliniek, omdat resistentie tegen pathogenen zich snel ontwikkelde in pathogenen..

Nalidixic, later verkregen pipemidic en oxolinic zuren, evenals de daarop gebaseerde medicijnen (Rosoxacin, Tsinoxacin en anderen) zijn chinolon antibiotica. Hun lage efficiëntie zette wetenschappers ertoe aan hun onderzoek voort te zetten en effectievere opties te creëren. Als resultaat van talloze experimenten in 1978 werd Norfloxacin gesynthetiseerd door een fluoratoom aan een chinolonmolecuul te hechten. De hoge bacteriedodende activiteit en biologische beschikbaarheid zorgden voor een breder toepassingsgebied en wetenschappers waren serieus geïnteresseerd in de vooruitzichten van fluorochinolonen en hun verbetering.

Sinds het begin van de jaren 80 zijn er veel medicijnen ontvangen, waarvan er 30 klinisch zijn getest en 12 op grote schaal worden gebruikt in de medische praktijk..

Lees meer: ​​De uitvinder van antibiotica of het verhaal van de redding van de mensheid

Lage antimicrobiële activiteit en een te smal werkingsspectrum van geneesmiddelen van de eerste generatie hebben het gebruik van fluorochinolonen lange tijd uitsluitend beperkt door urologische en darmbacteriële infecties.

Latere ontwikkelingen hebben het echter mogelijk gemaakt om zeer effectieve geneesmiddelen te verkrijgen die tegenwoordig concurreren met antibacteriële penicillinegeneesmiddelen en macroliden. Moderne gefluoreerde ademhalingsformules hebben hun plaats gevonden in verschillende medische gebieden:

Enterobacteria lagere ontsteking van de onderste darm werd met succes behandeld door Nevigramon..

Naarmate er meer geavanceerde medicijnen van deze groep worden gemaakt die actief zijn tegen de meeste bacillen, is het toepassingsgebied uitgebreid.

De antimicrobiële activiteit van de fluoroquinolon-reeks in de strijd tegen veel pathogenen (vooral atypische) veroorzaakt succesvolle chemotherapie voor seksueel overdraagbare infecties (zoals mycoplasmose, chlamydia) en gonorroe.

Bacteriële vaginose bij vrouwen veroorzaakt door penicillineresistente stammen leent zich ook goed voor systemische en lokale behandeling..

Ontsteking en verminderde epidermis veroorzaakt door stafylokokken en mycobacteriën worden behandeld met geschikte geneesmiddelen (sparfloxacine).

Ze worden zowel systemisch (tabletten, injecties) als voor plaatselijke toepassing gebruikt..

Chemische preparaten van de derde generatie, zeer effectief tegen de overgrote meerderheid van pathogene bacillen, worden veel gebruikt voor de behandeling van KNO-organen. Ontsteking van de neusbijholten (sinusitis) wordt snel gestopt door Levofloxacine en zijn analogen.

Als de ziekte wordt veroorzaakt door micro-organismestammen die resistent zijn tegen de meeste fluorochinolonen, is het raadzaam om Moxi- of Gemifloxacine te gebruiken.

Lange tijd waren wetenschappers niet in staat stabiele chemische verbindingen te verkrijgen die geschikt waren voor het maken van vloeibare doseringsvormen. Dit maakte het moeilijk om fluorochinolonen te gebruiken als topische medicijnen. Door de formules echter verder te verbeteren, werden zalven en oogdruppels verkregen..

Lomefloxacin, Levofloxacin en Moxifloxacin zijn geïndiceerd voor de behandeling van conjunctivitis, keratitis, postoperatieve ontstekingsprocessen en voor de preventie van deze laatste.

Fluoroquinolon-tabletten en andere doseringsvormen, luchtwegen genoemd, zijn uitstekend in het stoppen van de ontsteking van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaakt door pneumokokken. Bij infectie met stammen die resistent zijn tegen macroliden en penicillinederivaten, worden gewoonlijk Gemifloxacine en Moxifloxacine voorgeschreven. Ze worden gekenmerkt door een lage toxiciteit en worden goed verdragen. Bij de complexe chemotherapie van tuberculose worden Lomefloxacin en Sparfloxacin met succes gebruikt. Dit laatste veroorzaakt echter vaker dan andere negatieve gevolgen (fotodermatitis).

Fluoroquinolonen zijn de favoriete medicijnen in de strijd tegen infectieziekten van de urinewegen. Ze zijn effectief bestand tegen zowel grampositieve als gramnegatieve pathogenen, inclusief die resistent zijn tegen andere groepen antibacteriële middelen..

In tegenstelling tot chinolon-antibiotica, zijn medicijnen 2 en volgende generaties voor de nieren niet giftig. Aangezien de bijwerking niet uitgesproken is, worden Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin en Levofloxacin goed verdragen door patiënten. Voorgeschreven in de vorm van tabletten en injecteerbare oplossingen.

Zoals alle antibacteriële geneesmiddelen, vereisen chemische preparaten van deze groep zorgvuldig gebruik onder medisch toezicht. Ze kunnen alleen worden voorgeschreven door een specialist die de dosis en de duur van de toediening correct kan berekenen. Onafhankelijkheid bij de keuze en annulering is hier onaanvaardbaar.

Een positief resultaat van antibioticatherapie hangt grotendeels af van de juiste bepaling van de ziekteverwekker. Fluoroquinolonen zijn zeer actief tegen de volgende pathogene microflora:

  • Gram-negatief - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa en anderen.
  • Gram-positief - streptokokken, clostridia, legionella en anderen.
  • Mycobacteriën, inclusief tuberkelbacil.

Een dergelijke diverse antibacteriële activiteit draagt ​​bij aan wijdverbreid gebruik in verschillende medische gebieden. Fluoroquinolon-medicatie behandelt met succes infecties van de urogenitale sfeer, seksueel overdraagbare aandoeningen, longontsteking (inclusief atypische), exacerbaties van chronische bronchitis, ontsteking van de neusbijholten, oftalmologische aandoeningen van bacteriële oorsprong, osteomyelitis, enterocolitis, diepe schade aan de huid, vergezeld van ettering.

De lijst met aandoeningen die vatbaar zijn voor therapie met fluorochinolonen is zeer uitgebreid. Bovendien zijn deze medicijnen optimaal bij inefficiëntie van penicilline en macroliden, en natuurlijk bij ernstige vormen.

Om antibioticatherapie uitsluitend te laten profiteren, moet rekening worden gehouden met de contra-indicaties van deze groep chemische preparaten. Nalidixinezuur en oxolinezuur zijn giftig voor de nieren en daarom verboden voor gebruik door mensen met nierfalen. Modernere medicijnen hebben ook enkele ernstige beperkingen..

De reeks antibiotica fluoroquinolon heeft een teratogeen effect (veroorzaakt mutaties en intra-uteriene misvormingen) en is daarom verboden tijdens de zwangerschap. Tijdens borstvoeding kan het een fontanelzwelling en hydrocefalie veroorzaken bij een pasgeborene.

Bij jonge en kinderen van middelbare leeftijd vertraagt ​​de botgroei onder invloed van deze chemicaliën, zodat ze alleen als laatste redmiddel kunnen worden voorgeschreven (wanneer het therapeutische voordeel de mogelijke schade overschrijdt). Oudere mensen hebben een verhoogd risico op peesruptuur. Bovendien wordt het niet aanbevolen om deze groep antimicrobiële tabletten te gebruiken bij het gediagnosticeerde convulsiesyndroom..

Om uw lichaam geen onherstelbare schade te berokkenen, dient u zich strikt aan medische voorschriften te houden en nooit zelfmedicatie toe te passen!

Lees verder: Unieke compatibiliteitsgegevens voor antibiotica in tabellen

Heeft u nog vragen? Ontvang nu een gratis doktersconsult!

Door op de knop te drukken komt u op een speciale pagina van onze site met een feedbackformulier met een specialist van uw profiel.

Gratis doktersconsult

In moderne farmaceutische producten behoren fluorochinolonen-antibiotica tot een onafhankelijke groep geneesmiddelen die wordt verkregen als gevolg van chemische synthese en hebben een breed werkingsspectrum. Ze worden gekenmerkt door hoge farmacokinetische eigenschappen en uitstekende penetratie in cellen en weefsels, inclusief bacteriële en macro-organismemembranen..

Momenteel zijn alle fluorochinolonen onderverdeeld in 4 hoofdgroepen, die hun eigenschappen en kenmerken bepalen.

De volgorde van ontwikkeling van nieuwe medicijnen is de basis voor hun indeling in groepen. Fluoroquinolonen van de 1e, 2e, 3e en 4e generatie zijn dus bekend.

De eerste medicijnen zijn ontwikkeld in de jaren 60 van de vorige eeuw. Nalidixinezuur (werkzame stof) van antibiotica en zijn componenten (oxolininezuur en pipemidinezuur) hebben goede resultaten opgeleverd in de strijd tegen bacteriën die ongecompliceerde pathologieën van het urogenitale kanaal en de darmen veroorzaken (dysenterie, enterocolitis).

De volgende geneesmiddelen behoren tot de eerste generatie: Negram, Nevigramon - geneesmiddelen op basis van nalidixinezuur. Ze hebben een negatief effect op de volgende soorten bacteriën: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

Ondanks de hoge efficiëntie worden deze fondsen gekenmerkt door verminderde biologische permeabiliteit en een groot aantal bijwerkingen. Zo hebben talrijke onderzoeken de absolute resistentie tegen antibiotica van bacteriën aangetoond, zoals grampositieve kokken, anaëroben en Pseudomonas aeruginosa.

Bij het gebruik van medicijnen klaagden patiënten over dyspeptische stoornissen, hemolytische anemie, overexcitatie van het zenuwstelsel en cytopenie. Bovendien verbieden de effecten van medicijnen het gebruik ervan bij acute pyelonefritis en nierfalen..

Maar aangezien antibiotica van deze groep werden erkend als een veelbelovende richting, stopte het onderzoek naar en de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen niet. 20 jaar na het optreden van nalidixinezuur werden fluoroquinolon-antimicrobiële stoffen, DNA-gyraseremmers, gesynthetiseerd.

Door de introductie van fluoratomen in chinolinemoleculen werden fundamenteel nieuwe stoffen verkregen. Vanwege deze verbinding kregen ze hun naam - fluorochinolonen. De bacteriedodende werkzaamheid en kenmerken van de preparaten zijn volledig afhankelijk van het aantal fluoratomen (een of meer) en hun locatie op verschillende posities van de chinoline-atomen.

Fluoroquinolonen van de tweede generatie hebben verschillende voordelen aangetoond ten opzichte van pure chinolonen.

Een doorbraak in geneesmiddelen was het vermogen van medicijnen om de volgende soorten bacteriën volledig te beïnvloeden:

  • gramnegatieve kokken en staafjes (salmonella, protea, shigella, enterobacteriën, kartels, cytrobacteriën, meningokokken, gonokokken, enz.);
  • gram-positieve bacillen (corynebacteriën, listeria, miltvuur pathogenen);
  • stafylokokken;
  • legionella;
  • in sommige gevallen tuberkelbacil.

De fluorochinolonen van de tweede generatie omvatten:

  1. Ciprofloxacine (Ciprinol en Tsiprobay), in deze groep geneesmiddelen de gouden standaard genoemd. Het medicijn wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen (nosocomiale pneumonie en chronische bronchitis), urinewegen en darmen (salmonellose, shigellose). Ook bevat de lijst van pathologieën die met dit medicijn moeten worden behandeld, infectieziekten zoals prostatitis, sepsis, tuberculose, gonorroe, miltvuur.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), dat de maximale concentratie aan werkzame stoffen in de urinewegen en het maagdarmkanaal creëert. Indicaties voor gebruik zijn infecties van het urogenitale systeem en darmen, prostatitis, gonorroe.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) is het meest effectieve medicijn van de tweede generatie fluorochinolonen met betrekking tot chlamydia en pneumokokken. Het effect op anaërobe bacteriën is iets erger. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en urinewegen, prostaat, darmpathologieën, gonorroe, tuberculose, ernstige infectieuze laesies van de bekkenorganen, huid, gewrichten, botten en zachte weefsels.
  4. Pefloxacine (Abactal) is wat minder doeltreffend dan de bovengenoemde geneesmiddelen, maar dringt beter door via de biologische schillen van bacteriën. Het wordt gebruikt voor dezelfde pathologieën als andere antibiotica van de fluorochinolonserie, inclusief secundaire bacteriële meningitis.
  5. Lomefloxacine (Maksakvin) heeft geen invloed op anaërobe infectie en vertoont slechte resultaten bij interactie met pneumokokken, maar verschilt in biologische beschikbaarheid tot 100%. Gebruikt in Rusland voor de behandeling van chronische bronchitis, urogenitale infecties en tuberculose (bij complexe therapie).

Geneesmiddelen uit de groep van fluorochinolonen hebben een leidende positie ingenomen bij de behandeling van pathologieën veroorzaakt door bacteriële infecties. Hun belangrijkste voordelen tot op heden zijn:

  • hoge bioactiviteit;
  • een uniek blootstellingsmechanisme dat door geen enkel ander medicijn voor dit doel wordt gebruikt;
  • uitstekende penetratie door bacteriële membranen en het vermogen om beschermende stoffen in de cel te creëren die in concentratie dicht bij serum liggen;
  • goede geduldige tolerantie.

Ondanks het feit dat het hoofddoel van het onderzoek, gericht op het uitbreiden van het werkingsspectrum van antibiotica van deze groep en het verhogen van de oplosbaarheid van verbindingen die inwerken op bijzonder gevaarlijke macro-organismen (waaronder anaëroben), werd bereikt als gevolg van de creatie van tweede generatie chinolonen, stopte het onderzoek niet. Al snel verschenen medicijnen van de derde en vierde generatie.

Fluoroquinolonen van de derde generatie moeten het medicijn Levofloxacin (Tavanic) bevatten, het levorotatoire isomeer van Ofloxacin. In de farmacologie wordt het gedefinieerd als respiratoir chinolon, dat verschilt van zijn voorgangers wat betreft hogere activiteit tegen pneumokokken (inclusief stammen die resistent zijn tegen penicillinepreparaten). De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 100%.

Levofloxacine wordt aanbevolen voor gebruik bij infectieuze laesies van de bovenste (acute sinusitis) en onderste luchtwegen (longontsteking, chronische bronchitis), met ontsteking van de urinewegen, huid en zachte weefsels. Effectief bij de behandeling van miltvuur.

Het vierde generatie medicijn is Moxifloxacin (Avelox), dat een effectiever effect heeft op pneumokokken (inclusief die resistent tegen macroliden en penicillines) en atypische pathogenen (mycoplasma, chlamydia, enz.).

In tegenstelling tot bijna alle geneesmiddelen in deze groep, bestrijdt het met succes niet-sporenvormende anaërobe bacteriën. Maar tegelijkertijd is het inferieur qua effectiviteit met betrekking tot Pseudomonas aeruginosa en gramnegatieve bacteriën van de darmrij. Indicaties voor gebruik van het medicijn zijn acute sinusitis, longontsteking, chronische bronchitis, infectieuze laesies van zachte weefsels en huid.

Geneesmiddelen van zowel de eerste als de volgende generatie hebben kenmerken van een chemische structuur en fysische eigenschappen, wat het vervaardigen van geneesmiddelen in injecteerbare vorm ernstig bemoeilijkt. Tot op heden was het niet mogelijk om voldoende stabiele oplossingen te verkrijgen voor intraveneuze toediening. Dit is wat bepaalt dat bijna alle namen van fluorochinolonen alleen beschikbaar zijn in de vorm van tabletten voor oraal gebruik..

Er zijn verschillende soorten antibiotica van deze groep, verkrijgbaar in de vorm van oplossingen (waaronder Enrofloxacin), die zeer gewaardeerd worden door wetenschappers.

Ze bieden de mogelijkheid om nieuwe medicijnen te ontwikkelen. Tegenwoordig worden dus doseringsvormen voor lokaal gebruik geproduceerd, waarin fluoroquinolonen worden gepresenteerd in de vorm van oor- of oogdruppels en zalven.

Volgens onderzoekers uit alle landen ligt de toekomst van alle antibacteriële geneesmiddelen achter fluoroquinolonen..

Waarom antibiotica in onze tijd nodig zijn, weet zelfs een schooljongen. Maar de term 'breed spectrum' roept soms vragen op bij patiënten. Waarom is het "breed"? Misschien zal er minder schade ontstaan ​​door een smal spectrum antibioticum?

Bacteriën zijn zeer oude, meestal eencellige, niet-nucleaire micro-organismen die in de bodem, water, mens en dier leven. "Goede" bifidobacteriën en lactobacillen leven in het menselijk lichaam, deze bacteriën vormen de menselijke microflora.

Andere micro-organismen bestaan ​​naast hen, ze worden voorwaardelijk pathogeen genoemd. Bij ziekten en stress faalt het immuunsysteem en worden deze bacteriën totaal onvriendelijk. En natuurlijk komen verschillende microben die ziekten veroorzaken het lichaam binnen.

Wetenschappers hebben de bacteriën in twee groepen verdeeld, grampositief (Gram +) en gramnegatief (Gram -). Corynebacteria, stafylokokken, listeria, streptokokken, enterokokken, clostridia behoren tot de gram-positieve groep bacteriën. De veroorzakers van deze groep zijn in de regel de oorzaak van ziekten van het oor, de ogen, de bronchiën, de longen, de nasopharynx, enz..

Gramnegatieve bacteriën hebben een negatieve invloed op de darmen en het urogenitale systeem. Dergelijke ziekteverwekkers zijn Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, enz..

Op basis van deze bacteriële scheiding wordt antibiotische therapie voorgeschreven om ziekten veroorzaakt door bepaalde ziekteverwekkers te behandelen. Als de ziekte 'standaard' is of als gevolg van bacteriekweek, schrijft de arts een antibioticum voor dat de ziekteverwekkers van een van de groepen kan bestrijden. Als er geen tijd is voor analyse en de arts twijfelt aan de veroorzaker, worden antibiotica met een breder werkingsspectrum voorgeschreven voor behandeling. Deze antibiotica zijn bacteriedodend tegen een groot aantal ziekteverwekkers..

Dergelijke antibiotica zijn onderverdeeld in groepen. Een daarvan is een groep fluorochinolonen..

Quinolonen en fluorochinolonen

Geneesmiddelen van de chinolonklasse worden sinds het begin van de jaren 60 van de vorige eeuw in de medische praktijk gebruikt. Quinolonen zijn onderverdeeld in niet-gefluoreerde chinolonen en fluorochinolonen.

  • Niet-gefluoreerde chinolonen hebben voornamelijk een antibacterieel effect op de gramnegatieve groep bacteriën.
  • Bij fluoroquinolonen is de breedte van het werkingsspectrum veel groter. Naast het beïnvloeden van een aantal Gram-bacteriën, hebben fluorochinolonen met succes gevochten tegen een gram-positieve groep bacteriën. Antibiotica fluorochinolonen vertonen een hoog bacteriedodend effect, hierdoor zijn ook actuele medicijnen (druppels, zalven) ontwikkeld die worden gebruikt bij de behandeling van oor- en oogziekten.

Vier generaties drugs

  • Chinolonen van de eerste generatie worden niet-gefluoreerde chinolonen genoemd. Het bestaat uit oxolinische, nalidixische en pipemidische zuren. Op basis van nalidixinezuur zijn bijvoorbeeld uroantiseptica Negram en Nevigramon beschikbaar. Deze antibiotica werken bacteriedodend tegen salmonella, Klebsiella, Shigella, maar gaan niet goed om met anaërobe bacteriën en Gram + -bacteriën..
  • De 2e generatie fluorochinolon-medicatie bestaat uit de volgende antibiotica: norfloxacine, lomefloxacine, ofloxacine, pefloxacine en ciprofloxacine. Met de introductie van fluoratomen in chinolonmoleculen, werden de laatste bekend als fluorochinolonen. Fluoroquinolonen van de 2e generatie vechten goed met een groot aantal Gramcocci en staafjes (Shigella, Salmonella, Gonococcus, etc.). Met grampositieve bacillen (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, Staphylococcus, etc. Ciprofloxacin, Lomefloxacin en Ofloxacin remmen de toename van mycobacteriën die tuberculose veroorzaken, maar vertonen tegelijkertijd weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydma bacillen en mylamidia bacillen..

Namen van geneesmiddelen die 2 generaties fluorochinolonen bevatten

  1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) wordt voorgeschreven voor de behandeling van otitis media, sinusitis. Bij ziekten van het urogenitale systeem - cystitis, prostaat, pyelonefritis. Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld bacteriële diarree. In de gynaecologie - adnexitis, endometritis, salpingitis, bekkenabces. Bij etterende artritis, cholecystitis, peritonitis, gonorroe, etc. Het wordt in druppelvorm gebruikt voor oogaandoeningen zoals keraconjunctivitis en keratitis, blefaritis, etc..
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) wordt voorgeschreven voor de behandeling van urineweginfecties. Het is relevant voor de behandeling van ernstige vormen van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld salmonellose. Effectief bij bacteriële prostatitis en gonorroe. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten bij wie de immuunstatus is aangetast. Gebruikt voor de behandeling van ziekten van de nasopharynx, keel, lagere luchtwegen, enz. Beter dan andere fluorochinolonen passeert de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel.
  3. Ofloxacine (Uniflox, Phloxal, Zanocin) behandelt sinusitis en otitis media. Gedraagt ​​zich actief tegen bacteriën die ziekten van de urinewegen veroorzaken. Toepasbaar bij de behandeling van gonorroe, chlamydia, meningitis. Bij lokale behandeling met een antibioticumdruppel of zalf worden oogziekten zoals gerst, hoornvlieszweer, conjunctivitis, etc. behandeld. Van de 2e generatie antibiotica gaat Ofloxacine het meest effectief om met pneumokokken en chlamydia..
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Sommige groepen streptokokken en anaërobe bacteriën zijn resistent tegen het medicijn, maar dit antibioticum heeft een hoge activiteit voor een groot aantal micro-organismen, zelfs in de kleinste concentraties. Het wordt gebruikt om tuberculosepatiënten te behandelen als onderdeel van een complexe therapie. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, voor lokaal gebruik bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, enz. Het heeft weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia..
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) wordt gebruikt bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, urologie, gynaecologie, enz..

3e generatie fluorochinolonen

De 3e generatie fluorochinolonen wordt ook respiratoire fluorochinolonen genoemd. Deze antibiotica hebben hetzelfde brede spectrum van invloed als fluorochinolonen van de vorige generatie en overtreffen ze ook in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtweginfecties. Hierdoor wordt de 3e generatie fluorochinolonpreparaten vaak gebruikt voor de behandeling van aandoeningen van de luchtwegen..

Namen van geneesmiddelen die 3 generaties fluorochinolonen bevatten

  1. Levofloxacine (Floracid, Levostar, Levolet R) is 2 keer sterker in relatie tot bacteriën dan zijn voorganger, 2e generatie ofloxacine. Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en KNO-organen (otitis media, sinusitis). Het wordt voorgeschreven voor aandoeningen van het urogenitale kanaal, chronische prostatitis, seksueel overdraagbare aandoeningen, bij de behandeling van acute pyelonefritis. In de vorm van druppels wordt dit antibioticum gebruikt in de oogheelkunde voor ooginfecties. Beter verdragen dan 2e generatie antibioticum ofloxacine.
  2. Sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) in termen van de breedte van het werkingsspectrum, dit antibioticum staat het dichtst bij Levofloxacine. Het is zeer effectief in de strijd tegen mycobacteriën. De werkingsduur is hoger dan die van andere fluorochinolonen. Gebruikt om bacteriën in de neusbijholten, middenoor te bestrijden. Bij de behandeling van nieraandoeningen, voortplantingssysteem, bacteriële schade aan de huid en weke delen, infecties van het maagdarmkanaal, botten, gewrichten, enz..

De 4e generatie fluoroquinolon-geneesmiddelen omvat de volgende meest bekende geneesmiddelen: moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine.

Geneesmiddelen die 4 generaties fluorochinolonen bevatten

  1. Hemifloxacine (feit) wordt gebruikt bij de behandeling van longontsteking, chronische bronchitis, sinusitis, enz..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). De biologische beschikbaarheid van dit antibioticum is zeer hoog, ongeveer 96%, bij orale inname. In het longweefsel, middenoor, bronchiaal membraan, sperma, slijmvlies van de neusbijholten, eierstokken worden vrij hoge concentraties geregistreerd. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van KNO-organen, seksueel overdraagbare aandoeningen, huidaandoeningen en gewrichten. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van bronchitis, longontsteking, cystische fibrose, bacteriële conjunctivitis en andere ziekten veroorzaakt door antibiotica-gevoelige bacteriën..
  3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamox). In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat dit antibioticum beter is dan andere fluoroquinolonen bij de behandeling van infecties veroorzaakt door pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Het wordt door artsen voorgeschreven voor bronchitis, longontsteking, sinusitis, infectieuze laesies van de huid, zachte weefsels. Het behandelt ontstekingen van de bekkenorganen. Als vloeistof wordt het gebruikt in de oogheelkunde bij de lokale behandeling van gerst, conjunctevitis, blefaritis, hoornvlieszweren. De superioriteit van dit fluorochinolon van de laatste generatie ten opzichte van eerdere generaties wordt ook bepaald door zijn farmacokinetische eigenschappen:
    1. Hoge bacteriedodende concentraties in verschillende organen en weefsels worden verzekerd door de goede permeabiliteit.
    2. Door de lange circulatie in het lichaam kan het antibioticum maximaal één keer per dag worden gebruikt..
    3. De opname van voedsel wordt niet beïnvloed door de opname van dit fluorochinolon..
    4. De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na orale toediening is van 85% tot 93%.

Verschillende geneesmiddelen uit de reeks fluorochinolonen, namelijk moxifloxacine, gatifloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacine, levofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine, staan ​​op de lijst van essentiële en essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Quinolen worden sinds 1962 veel gebruikt in de geneeskunde vanwege hun farmacokinetiek en biologische beschikbaarheid. Quinols zijn onderverdeeld in twee hoofdgroepen:

Fluoroquinolonen worden gekenmerkt door een antibacterieel effect, waardoor ze bij lokale behandeling kunnen worden gebruikt in de vorm van oog- en oordruppels.

De effectiviteit van fluorochinolonen wordt bepaald door het werkingsmechanisme - ze remmen DNA-gyrase en topoisomerase, wat de DNA-synthese in een pathogene cel verstoort.

De voordelen van fluorochinolonen in vergelijking met antibiotica van natuurlijke oorsprong zijn onmiskenbaar:

  • Breed spectrum.
  • Hoge biologische beschikbaarheid en weefselpenetratie.
  • Een lange periode van eliminatie van het lichaam, wat een post-antibioticum effect geeft.
  • Gemakkelijke opname door het maag-darmslijmvlies.

Vanwege het brede scala aan toepassingen en unieke bacteriedodende werking (effect op organismen tijdens groei en rustperiode), worden antibiotica van de fluorochinolongroep gebruikt bij de behandeling van urogenitale aandoeningen, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotica (medicijnen)

De classificatie van fluorochinolonen vertegenwoordigt de belangrijkste generatie, die elk worden gekenmerkt door een geavanceerder antimicrobieel effect:

  1. 1e generatie: oxolinezuur, pipemidinezuur, nalidixinezuur;
  2. 2e generatie: lomefloxocine, pefloxocine, ofloxocine, ciprofloxocine, norfloxocine;
  3. 3e generatie: levofloxacine, sparfloxacine;
  4. 4e generatie: moxifloxacine.

De sterkste antibiotica

De mensheid is constant op zoek naar het sterkste antibioticum, omdat alleen zo'n medicijn een remedie kan zijn voor veel dodelijke ziekten. Breedspectrumantibiotica worden als het meest effectief beschouwd - ze kunnen zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën beïnvloeden.

Cefalosporines-antibiotica hebben een breed werkingsspectrum. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met remming van de ontwikkeling van celmembranen van de pathogene cel. Deze reeks antibiotica heeft minimale bijwerkingen en heeft geen invloed op de immuniteit van de mens..

Een van de nadelen van cefalosporines kan worden beschouwd als hun inefficiëntie ten opzichte van niet-kweekbacteriën. Het sterkste medicijn van deze serie is Zeftera, vervaardigd in België, is verkrijgbaar in injectievorm.

Macroliden zijn antibiotica, waarvan een van de voordelen een lage toxiciteit voor het lichaam is en, afhankelijk van de dosering, een bacteriostatisch en bacteriedodend effect kan hebben op micro-organismen.

Fluoroquinolonen zijn zeer effectief bij verschillende infecties en hun lokalisatie. Fluoroquinolonen zijn de enige antibiotica die kunnen concurreren met B-lactam-geneesmiddelen.

De geneesmiddelen van de nieuwste generatie zijn levofloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine - een onderscheidend kenmerk hiervan is het verhoogde effect op de veroorzaker van longontsteking.

Carbapenems is een groep antibiotica die behoort tot B-lactams. Geneesmiddelen uit deze serie worden meestal beschouwd als reservegeneesmiddelen, maar in bijzonder ernstige gevallen worden ze de basis van therapie. Carbapenems zijn injecteerbaar vanwege de lage absorptie in de maag, maar hebben een goede biologische beschikbaarheid en een brede verspreiding in het lichaam.

Een aantal bijwerkingen en bijwerkingen worden in evenwicht gehouden door de effectiviteit van het antibioticum. Carbapenems moeten onder strikt toezicht van een arts worden ingenomen, omdat ze epileptische aanvallen kunnen veroorzaken, vooral bij nieraandoeningen. In geval van veranderingen in het welzijn van de patiënt, dient de behandelend arts hiermee rekening te houden..

Penicilline-antibiotica zijn bactericide B-lactams. Het wordt niet aanbevolen om penicillines gelijktijdig met andere antibiotica te gebruiken. De meeste antibiotica van het penicilline-type worden alleen geïnjecteerd vanwege het hoge risico op vernietiging van geneesmiddelen in de zure maagomgeving.

Publicaties Over Astma