Subgroepvoorbereidingen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Cefalosporines zijn antibiotica die zijn gebaseerd op 7-aminocefalosporinezuur. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, een hoge bacteriedodende activiteit en een relatief hoge resistentie tegen bètalactamasen in vergelijking met penicillines.

Volgens het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor bètalactamasen worden cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden. Cefalosporines van de eerste generatie (smal spectrum) omvatten cefazoline, cefalotine, cefalexine en andere; cefalosporines van de tweede generatie (werken op grampositieve en sommige gramnegatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor en andere; cefalosporines van de derde generatie (breed spectrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuteen, enz.; IV generatie - cefepime, cefpirome.

Alle cefalosporines hebben een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van cefalosporines van de eerste generatie is hun hoge antistafylococcale activiteit, waaronder tegen penicillinase-vorming (beta-lactamase-vorming), stammen die resistent zijn tegen benzylpenicilline, tegen alle soorten streptokokken (behalve enterokokken), gonokokken. Cefalosporines van de tweede generatie hebben ook een hoge antistafylococcale activiteit, ook tegen penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporines van de derde generatie hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de eerste en tweede generatie, en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporines hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generatie zijn ze resistent tegen plasmidebètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar daarnaast zijn ze resistent tegen de werking van chromosomale bètalactamasen en zijn ze, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief tegen bijna alle anaërobe bacteriën en bacteroïden. Met betrekking tot grampositieve micro-organismen zijn ze iets minder actief dan cefalosporines van de eerste generatie en overtreffen ze de activiteit van cefalosporines van de derde generatie in gramnegatieve micro-organismen niet, maar ze zijn resistent tegen bètalactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect gaat gepaard met schade aan het celmembraan van delende bacteriën als gevolg van specifieke remming van de enzymen.

Er zijn een aantal combinatiepreparaten gemaakt die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bètalactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam).

Cef antibiotica

Cefalosporines behoren tot β-lactams en vormen een van de meest uitgebreide klassen van AMP. Er worden vier generaties cefalosporines onderscheiden, de eerste drie worden vertegenwoordigd door preparaten voor parenterale en orale toediening. Vanwege de hoge werkzaamheid en lage toxiciteit bezetten cefalosporines een van de eerste plaatsen in de frequentie van klinisch gebruik onder alle AMP's. Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen van elke generatie zijn afhankelijk van de kenmerken van hun antimicrobiële activiteit en farmacokinetische kenmerken. De structurele gelijkenis van cefalosporines met penicillines bepaalt vooraf hetzelfde mechanisme van antimicrobiële werking en kruisallergie bij sommige patiënten.

Classificatie van cefalosporines

Ik generatieII generatieIII generatieIV generatie
Parenteraal
CefazolinCefuroximeCefotaximeCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidime
Cefoperazon
Cefoperazon / sulbactam
P erral
CephalexinCefuroximaxetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibuteen

Werkingsmechanisme

Cefalosporines hebben een bacteriedodend effect, wat gepaard gaat met een schending van de vorming van de celwand van bacteriën (zie "Penicillinegroep").

Activiteitenspectrum

In de serie van generatie I tot generatie III worden cefalosporines gekenmerkt door een neiging om het werkingsspectrum uit te breiden en het niveau van antimicrobiële activiteit tegen gramnegatieve bacteriën te verhogen met een lichte afname in activiteit tegen grampositieve micro-organismen.

Gemeenschappelijk voor alle cefalosporines is het gebrek aan significante activiteit tegen enterokokken, MRSA en L.monocytogenes. CNS is minder gevoelig voor cefalosporines dan S.aureus.

Cefalosporines generatie I

Ze worden gekenmerkt door een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum, maar preparaten die bedoeld zijn voor orale toediening (cephalexin, cefadroxil) zijn enigszins inferieur aan parenteraal (cefazolin).

Antibiotica zijn actief tegen Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) en methicilline-gevoelige Staphylococcus spp. Het niveau van antipneumokokkenactiviteit van cefalosporines van de 1e generatie is inferieur aan aminopenicillines en de meeste latere cefalosporines. Een klinisch belangrijk kenmerk is het gebrek aan activiteit tegen enterokokken en listeria.

Ondanks het feit dat cefalosporines van de eerste generatie resistent zijn tegen stafylokokken β-lactamasen, kunnen sommige stammen die hyperproducenten zijn van deze enzymen, een matige resistentie tegen hen vertonen. Pneumokokken vertonen volledige PR voor cefalosporines van de eerste generatie en penicillines.

Cefalosporines van de eerste generatie hebben een smal werkingsspectrum en een lage activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Ze zijn effectief tegen Neisseria spp., Maar de klinische betekenis van dit feit is beperkt. Activiteit tegen H. influenzae en M. catarrhalis is klinisch niet significant. De natuurlijke activiteit tegen M. catarrhalis is vrij hoog, maar ze zijn gevoelig voor hydrolyse door β-lactamasen, die bijna 100% van de stammen produceren. Van de vertegenwoordigers van de familie Enterobacteriaceae zijn E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Gevoelig. en P.mirabilis, terwijl de activiteit tegen salmonella en shigella niet klinisch significant is. Onder de stammen van E. coli en P. mirabilis die door de gemeenschap verworven en vooral nosocomiale infecties veroorzaken, is verworven resistentie wijdverbreid vanwege de productie van breed en uitgebreid spectrum β-lactamasen.

Andere enterobacteriën, Pseudomonas spp. en niet-fermenterende bacteriën zijn resistent.

Een aantal anaëroben is gevoelig, B.fragilis en verwante micro-organismen vertonen resistentie.

Cefalosporins II generatie

Er zijn bepaalde verschillen tussen de twee belangrijkste vertegenwoordigers van deze generatie - cefuroxime en cefaclor. Met een vergelijkbaar antimicrobieel spectrum is cefuroxim actiever tegen Streptococcus spp. en Staphylococcus spp. Beide medicijnen zijn inactief tegen enterokokken, MRSA en listeria.

Pneumokokken vertonen PR aan cefalosporines van de tweede generatie en penicilline.

Het werkingsspectrum van cefalosporines van de tweede generatie met betrekking tot gramnegatieve micro-organismen is breder dan dat van vertegenwoordigers van de eerste generatie. Beide geneesmiddelen zijn actief tegen Neisseria spp., Maar alleen cefuroximactiviteit tegen gonokokken is van klinisch belang. Cefuroxim is actiever tegen M. catarrhalis en Haemophilus spp., Omdat het resistent is tegen hydrolyse door hun β-lactamasen, terwijl cefaclor gedeeltelijk wordt vernietigd door deze enzymen.

Van de Enterobacteriaceae-familie zijn niet alleen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, maar Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus gevoelig. Wanneer ze door deze micro-organismen een breed spectrum van β-lactamasen produceren, blijven ze gevoelig voor cefuroxim. Cefuroxim en cefaclor worden vernietigd door BLRS.

Sommige stammen van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kunnen in vitro matige gevoeligheid voor cefuroxim vertonen, maar het klinische gebruik van dit AMP voor infecties veroorzaakt door deze micro-organismen is niet praktisch.

Pseudomonaden, andere niet-fermentatieve micro-organismen, anaëroben van de B.fragilis-groep zijn resistent tegen cefalosporines van de tweede generatie.

Cefalosporines van de 3e generatie

Cefalosporines van de derde generatie worden samen met gemeenschappelijke kenmerken gekenmerkt door bepaalde kenmerken.

De basis-AMP's van deze groep zijn cefotaxime en ceftriaxon, die bijna identiek zijn qua antimicrobiële eigenschappen. Beide worden gekenmerkt door een hoge activiteit tegen Streptococcus spp., Terwijl een aanzienlijk deel van de penicilline-resistente pneumokokken gevoelig blijft voor cefotaxime en ceftriaxon. Hetzelfde patroon is ook kenmerkend voor groene streptokokken. Cefotaxime en ceftriaxon zijn in iets mindere mate actief tegen S. aureus, behalve MRSA, tegen SSC. Corynebacteria (behalve C.jeikeium) zijn meestal gevoelig.

Enterokokken, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis en B. cereus zijn resistent.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn zeer actief tegen meningokokken, gonokokken, H. influenzae en M. catatarrhalis, inclusief stammen met verminderde gevoeligheid voor penicilline, ongeacht het resistentiemechanisme.

Cefotaxime en ceftriaxon hebben een hoge natuurlijke activiteit tegen bijna alle leden van de Enterobacteriaceae-familie, inclusief micro-organismen die een breed spectrum van β-lactamasen produceren. Weerstand van E. coli en Klebsiella spp. meestal als gevolg van BLRS-productie. Weerstand van Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri wordt gewoonlijk geassocieerd met de overproductie van klasse C chromosomale β-lactamasen.

Cefotaxime en ceftriaxon zijn soms in vitro actief tegen bepaalde stammen van P.aeruginosa, andere niet-fermentatieve micro-organismen en B.fragilis, maar ze mogen nooit worden gebruikt voor geschikte infecties..

Ceftazidim en cefoperazon zijn qua antimicrobiële eigenschappen vergelijkbaar met cefotaxime en ceftriaxon. Hun onderscheidende kenmerken zijn onder meer:

uitgesproken (vooral in ceftazidime) activiteit tegen P.aeruginosa en andere niet-fermentatieve micro-organismen;

significant minder activiteit tegen streptokokken, vooral S. pneumoniae;

hoge gevoeligheid voor BLRS-hydrolyse.

Cefixime en ceftibuteen verschillen van cefotaxime en ceftriaxon in de volgende parameters:

gebrek aan significante activiteit tegen Staphylococcus spp.

ceftibuteen is inactief tegen pneumokokken en groene streptokokken;

beide geneesmiddelen zijn inactief of inactief tegen Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

4e generatie cefalosporines

Cefepime ligt in veel opzichten dicht bij cefalosporinen van de III-generatie. Vanwege enkele kenmerken van de chemische structuur heeft het echter een verhoogde mogelijkheid om door het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën te dringen en is het relatief resistent tegen hydrolyse door chromosoom β-lactamasen van klasse C. Daarom vertoont cefepime, samen met de eigenschappen die kenmerkend zijn voor cefalosporines van de basisgeneratie III (cefotaxime, ceftriaxon), de volgende kenmerken:

hoge activiteit tegen P.aeruginosa en niet-fermentatieve micro-organismen;

activiteit tegen micro-organismen - hyperproducenten van chromosomale ß-lactamasen van klasse C, zoals: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

hogere resistentie tegen BLRS-hydrolyse (de klinische betekenis van dit feit is uiteindelijk onduidelijk).

Remmende cefalosporines

De enige vertegenwoordiger van deze groep van β-lactams is cefoperazon / sulbactam. In vergelijking met cefoperazon wordt het werkingsspectrum van het gecombineerde preparaat vergroot door anaërobe micro-organismen; het medicijn is ook actief tegen de meeste stammen van enterobacteriën die breedspectrum- en breedspectrum-β-lactamasen produceren. Deze AMP is zeer actief tegen Acinetobacter spp. vanwege de antibacteriële activiteit van sulbactam.

Farmacokinetiek

Orale cefalosporines worden goed opgenomen in het spijsverteringskanaal. De biologische beschikbaarheid is afhankelijk van het specifieke medicijn en varieert van 40-50% (cefixime) tot 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). De opname van cefaclor, cefixime en ceftibuteen kan wat langzamer zijn in aanwezigheid van voedsel. Cefuroximaxetil wordt tijdens de opname gehydrolyseerd om actief cefuroxim af te geven, en voedsel draagt ​​bij aan dit proces. Parenterale cefalosporines worden goed geabsorbeerd door i / m-toediening.

Cefalosporines worden verspreid in veel weefsels, organen (behalve de prostaatklier) en geheimen. Hoge concentraties worden waargenomen in de longen, nieren, lever, spieren, huid, zachte weefsels, botten, synoviale, pericardiale, pleurale en peritoneale vloeistoffen. In gal creëren ceftriaxon en cefoperazon de hoogste niveaus. Cefalosporines, vooral cefuroxim en ceftazidim, dringen goed door in de intraoculaire vloeistof, maar creëren geen therapeutische niveaus in de achterste oogkamer.

Het vermogen om de BBB te overwinnen en therapeutische concentraties in de liquor te creëren, is het meest uitgesproken bij cefalosporines van de derde generatie - cefotaxime, ceftriaxon en ceftazidime, evenals cefepime van de vierde generatie. Cefuroxim passeert matig door de BBB alleen met ontsteking van de hersenvliezen.

De meeste cefalosporines worden praktisch niet gemetaboliseerd. De uitzondering is cefotaxime, dat wordt omgezet in biotransformatie met de vorming van een actieve metaboliet. Geneesmiddelen worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden, terwijl er in de urine zeer hoge concentraties ontstaan. Ceftriaxon en cefoperazon hebben een dubbele uitscheidingsroute - via de nieren en de lever. De halfwaardetijd van de meeste cefalosporines varieert van 1-2 uur, de langere halfwaardetijden zijn cefixime, ceftibuteen (3-4 uur) en ceftriaxon (tot 8,5 uur), waardoor ze eenmaal per dag kunnen worden voorgeschreven. Bij nierfalen moeten de doseringsschema's van cefalosporines (behalve ceftriaxon en cefoperazon) worden gecorrigeerd.

Bijwerkingen

Allergische reacties: urticaria, uitslag, erythema multiforme, koorts, eosinofilie, serumziekte, bronchospasme, Quincke's oedeem, anafylactische shock. Ondersteunende maatregelen voor de ontwikkeling van anafylactische shock: zorgen voor doorgankelijkheid van de luchtwegen (indien nodig intubatie), zuurstoftherapie, adrenaline, glucocorticoïden.

Hematologische reacties: een positieve Coombs-test, in zeldzame gevallen eosinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie. Cefoperazon kan hypoprothrombinemie veroorzaken met de neiging tot bloeden.

CNS: convulsies (bij gebruik van hoge doses bij patiënten met een verminderde nierfunctie).

Lever: verhoogde activiteit van transaminasen (vaker met cefoperazon). Ceftriaxon in hoge doses kan cholestase en pseudo-cholelithiasis veroorzaken.

Maagdarmkanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Als pseudomembraneuze colitis (het verschijnen van losse ontlasting met een mengsel van bloed) wordt vermoed, moet het medicijn worden geannuleerd en een sigmoidoscopie worden uitgevoerd. Steunmaatregelen: herstel van de water-elektrolytenbalans, indien nodig worden antibiotica die actief zijn tegen C. difficile (metronidazol of vancomycine) binnenin voorgeschreven. Gebruik geen loperamide.

Lokale reacties: pijn en infiltratie bij i / m-toediening, flebitis - bij i / v-toediening.

Anderen: orale en vaginale candidiasis.

Indicaties

Cefalosporines generatie I

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cefazoline is momenteel perioperatieve profylaxe bij operaties. Het wordt ook gebruikt om infecties van de huid en weke delen te behandelen..

De aanbevelingen voor het gebruik van cefazoline voor de behandeling van infecties van MVP en de luchtwegen moeten als onvoldoende onderbouwd worden beschouwd vanwege het beperkte werkingsspectrum en de brede verspreiding van resistentie onder potentiële pathogenen.

door de gemeenschap verworven infecties van de huid en zachte weefsels van milde tot matige ernst.

Cefalosporins II generatie

infecties van MVP (pyelonefritis van matige ernst en ernstig);

Cefuroximaxetil, cefaclor:

infecties van VDP en NDP (CCA, acute sinusitis, verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking);

MVP-infecties (milde en matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen);

door de gemeenschap verworven infecties van de huid en zachte weefsels van milde tot matige ernst.

Cefuroxim en cefuroximaxetil kunnen worden gebruikt als staptherapie.

Cefalosporines van de 3e generatie

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties:

Ernstige door de gemeenschap verworven en nosocomiale infecties van verschillende lokalisatie met een bevestigde of waarschijnlijke etiologische rol van P.aeruginosa en andere niet-fermenterende micro-organismen.

Infecties als gevolg van neutropenie en immunodeficiëntie (inclusief neutropene koorts).

Het gebruik van parenterale cefalosporines van de derde generatie is mogelijk zowel in de vorm van monotherapie als in combinatie met andere soorten AMP.

MVP-infecties: milde en matige pyelonefritis, pyelonefritis bij zwangere en zogende vrouwen, acute cystitis en pyelonefritis bij kinderen.

Het orale stadium van de stapsgewijze therapie van verschillende ernstige, door de gemeenschap verworven en nosocomiale gramnegatieve infecties na het bereiken van een blijvend effect van het gebruik van parenterale geneesmiddelen.

Infecties van de UDV en NDP (ceftibuteen wordt niet aanbevolen voor mogelijke pneumokokkenetiologie).

Ernstige, voornamelijk nosocomiale infecties veroorzaakt door multiresistente en gemengde (aerobe-anaërobe) microflora:

NDP-infecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties tegen neutropenie en andere immuundeficiëntie.

4e generatie cefalosporines

Ernstige, voornamelijk nosocomiale, infecties veroorzaakt door multiresistente microflora:

NDP-infecties (longontsteking, longabces, pleuraal empyeem);

Infecties tegen neutropenie en andere immuundeficiëntie.

Contra-indicaties

Allergische reactie op cefalosporines.

Waarschuwingen

Allergie. Steek over naar alle cefalosporines. Bij 10% van de patiënten met een allergie voor penicillines kunnen ook allergieën voor cefalosporines van de eerste generatie worden opgemerkt. Kruisallergie voor penicillines en cefalosporines van de II-III generatie wordt veel minder vaak waargenomen (1-3%). Als er een voorgeschiedenis is van onmiddellijke allergische reacties (bijvoorbeeld urticaria, anafylactische shock) op penicillines, moeten cefalosporines van de 1e generatie met voorzichtigheid worden gebruikt. Andere generaties cefalosporines zijn veiliger.

Zwangerschap. Cefalosporines worden tijdens de zwangerschap zonder enige beperking gebruikt, hoewel er geen adequate gecontroleerde onderzoeken zijn uitgevoerd naar de veiligheid ervan bij zwangere vrouwen en de foetus..

Borstvoeding. In lage concentraties gaan cefalosporines over in de moedermelk. Bij gebruik door moeders die borstvoeding geven, is een verandering in de darmmicroflora, overgevoeligheid van het kind, huiduitslag en candidiasis mogelijk. Wees voorzichtig bij het geven van borstvoeding. Cefixime en ceftibuteen mogen niet worden gebruikt vanwege het ontbreken van geschikte klinische onderzoeken.

Kindergeneeskunde. Bij pasgeborenen is een verlenging van de halfwaardetijd van cefalosporines mogelijk als gevolg van vertraagde renale uitscheiding. Ceftriaxon, dat een hoge mate van binding aan bloedplasma-eiwitten heeft, kan bilirubine verdrijven van zijn associatie met eiwitten, daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie, vooral bij premature baby's.

Geriatrie. Als gevolg van veranderingen in de nierfunctie bij ouderen, kan het mogelijk zijn om de uitscheiding van cefalosporines te vertragen, waarvoor mogelijk een aanpassing van het doseringsregime nodig is.

Verminderde nierfunctie. Omdat de meeste cefalosporines voornamelijk in actieve toestand door het lichaam door de nieren worden uitgescheiden, moeten de doseringsschema's van deze AMP's (behalve ceftriaxon en cefoperazon) bij nierfalen worden gecorrigeerd. Bij gebruik van cefalosporines in hoge doses, vooral in combinatie met aminoglycosiden of lisdiuretica, is een nefrotoxisch effect mogelijk.

Verminderde leverfunctie. Een aanzienlijk deel van cefoperazon wordt uitgescheiden met gal, daarom moet de dosis bij ernstige leveraandoeningen worden verlaagd. Patiënten met een leveraandoening hebben een verhoogd risico op hypoprothrombinemie en bloeding bij gebruik van cefoperazon; vitamine K wordt aanbevolen ter preventie.

Tandheelkunde Bij langdurig gebruik van cefalosporines kan candidiasis van de mondholte ontstaan.

Interacties tussen geneesmiddelen

Antacida verminderen de opname van orale cefalosporines in het spijsverteringskanaal. Tussen de doses van deze geneesmiddelen moeten intervallen van minimaal 2 uur zitten.

Door de combinatie van cefoperazon met anticoagulantia en plaatjesremmers neemt het risico op bloedingen toe, vooral gastro-intestinaal. Het wordt niet aanbevolen om cefoperazon te combineren met trombolytica.

In geval van alcoholgebruik tijdens behandeling met cefoperazon kan een disulfiram-achtige reactie optreden.

Bij het combineren van cefalosporines met aminoglycosiden en / of lisdiuretica, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie, is een verhoogd risico op nefrotoxiciteit mogelijk.

Patiënt informatie

Het is raadzaam om cefalosporines binnen te nemen met voldoende water. Cefuroximaxetil moet bij de maaltijd worden ingenomen, alle andere geneesmiddelen - ongeacht de maaltijd (als er dyspeptische symptomen optreden, kunt u deze tijdens of na de maaltijd innemen).

Bereiden en nemen van vloeibare doseringsvormen voor orale toediening in overeenstemming met de bijgevoegde instructies.

Houd u strikt aan het voorgeschreven afsprakenregime tijdens de gehele behandeling, sla geen doses over en neem ze regelmatig in. Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk in; neem niet als het bijna tijd is voor de volgende dosis; verdubbel de dosis niet. Weersta de duur van de therapie, vooral bij streptokokkeninfecties.

Raadpleeg een arts als er binnen enkele dagen geen verbetering optreedt of als er nieuwe symptomen optreden. Als uitslag, netelroos of andere tekenen van een allergische reactie optreden, stop dan met het gebruik van het medicijn en raadpleeg een arts.

Het wordt niet aanbevolen om antacida binnen 2 uur voor en na inname van cefalosporine in te nemen.

Tijdens behandeling met cefoperazon en binnen twee dagen na voltooiing moet alcohol worden vermeden..

Cefalosporines-antibiotica: namen van cefalosporinepreparaten

Cefalosporine-antibiotica zijn zeer effectieve medicijnen. Ze zijn halverwege de vorige eeuw ontdekt, maar de afgelopen jaren zijn er nieuwe tools ontwikkeld. Er zijn al vijf generaties van dergelijke antibiotica. De meest voorkomende zijn cefalosporines in de vorm van tabletten, die perfect omgaan met verschillende infecties en zelfs door kleine kinderen kunnen worden verdragen. Ze zijn gemakkelijk te gebruiken en artsen schrijven ze vaak voor om infectieziekten te behandelen..

De geschiedenis van cefalosporines

In de jaren 40 van de vorige eeuw ontdekte de Italiaanse wetenschapper Brodzu, die de veroorzakers van tyfus bestudeerde, een schimmel die antibacteriële activiteit had. Het bleek dat het vrij effectief is tegen grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Later isoleerden deze wetenschappers een stof uit deze schimmel, cefalosporine genaamd, op basis waarvan antibacteriële geneesmiddelen werden gemaakt, gecombineerd in een groep cefalosporines. Vanwege hun resistentie tegen penicillinase begonnen ze te worden gebruikt in gevallen waarin penicilline niet effectief bleek te zijn. Het eerste medicijn tegen cefalosporine-antibiotica was cefaloridine.

Tegenwoordig zijn er al vijf generaties cefalosporines die meer dan 50 medicijnen hebben gecombineerd. Daarnaast zijn er semi-synthetische preparaten gemaakt die stabieler zijn en een breed werkingsspectrum hebben..

De werking van cefalosporine-antibiotica

Het antibacteriële effect van cefalosporines wordt verklaard door hun vermogen om enzymen te vernietigen die de basis vormen van het bacteriële celmembraan. Ze tonen hun activiteit uitsluitend tegen micro-organismen die groeien en zich vermenigvuldigen.

De eerste en tweede generatie geneesmiddelen toonden hun effectiviteit tegen streptokokken- en stafylokokkeninfecties, maar werden vernietigd door bètalactamasen, die gramnegatieve bacteriën produceren. Recente generaties cefalosporine-antibiotica zijn resistenter gebleken en worden gebruikt voor verschillende infecties, maar ze zijn niet effectief gebleken tegen streptokokken en stafylokokken.

Classificatie

Cefalosporines zijn onderverdeeld in groepen volgens verschillende criteria: effectiviteit, werkingsspectrum, toedieningsweg. Maar de meest voorkomende classificatie wordt overwogen per generatie. Laten we de lijst met cefalosporinepreparaten en hun doel in meer detail bekijken.

1e generatie medicijnen

Het meest populaire medicijn is cefazoline, dat wordt gebruikt tegen stafylokokken, streptokokken en gonokokken. Het komt het getroffen gebied binnen via parenterale toediening en de hoogste concentratie van de werkzame stof wordt bereikt als het geneesmiddel driemaal daags wordt toegediend. Indicatie voor het gebruik van cefazoline is het negatieve effect van stafylokokken en streptokokken op gewrichten, zachte weefsels, huid, botten.

Er moet op worden gelet dat dit medicijn relatief recentelijk op grote schaal is gebruikt voor de behandeling van een groot aantal infectieziekten. Maar met het verschijnen van modernere medicijnen van 3-4 generaties, werd het niet langer voorgeschreven bij de behandeling van intra-abdominale infecties.

2 generatie drugs

Antibiotica van de cefalosporineserie van de 2e generatie worden gekenmerkt door een verhoogde activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. Zulke medicijnen als Zinacef, Kimacef zijn actief tegen:

  • infecties veroorzaakt door stafylokokken en streptokokken;
  • gram-negatieve bacteriën.

Cefuroxim is een geneesmiddel dat niet actief is tegen morganellas, Pseudomonas aeruginosa, de meeste anaërobe micro-organismen en voorzienigheid. Als gevolg van parenterale toediening dringt het door in de meeste weefsels en organen, waardoor het antibioticum wordt gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten van het hersenmembraan.

Suspensie Zeklor wordt zelfs voor kinderen voorgeschreven en verschilt in een aangename smaak. Het medicijn kan worden vrijgegeven in de vorm van tabletten, droge siroop en capsules.

Cefalosporinepreparaten van de 2e generatie worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • verergering van otitis media en sinusitis;
  • behandeling van postoperatieve aandoeningen;
  • chronische bronchitis in de vorm van verergering, het optreden van door de gemeenschap verworven longontsteking;
  • infectie van botten, gewrichten, huid.

3e generatie medicijnen

Aanvankelijk werden cefalosporines van de derde generatie gebruikt in stationaire omstandigheden voor de behandeling van ernstige infecties. Momenteel worden dergelijke medicijnen ook op de polikliniek gebruikt vanwege de verhoogde toename van de resistentie van ziekteverwekkers tegen antibiotica. Bereidingen van 3 generaties worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

  • parenterale soorten worden gebruikt voor ernstige infectieuze laesies en voor gedetecteerde gemengde infecties;
  • fondsen voor intern gebruik worden gebruikt om een ​​matige ziekenhuisinfectie te verwijderen.

Cefixime en Ceftibuten, bedoeld voor intern gebruik, worden gebruikt voor de behandeling van gonorroe, shigellose, exacerbaties van chronische bronchitis.

Cefatoxime, dat parenteraal wordt gebruikt, helpt in de volgende gevallen:

  • acute en chronische sinusitis;
  • darminfectie;
  • bacteriële meningitis;
  • sepsis;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • ernstige schade aan de huid, gewrichten, weke delen, botten;
  • als een complexe behandeling van gonorroe.

Het medicijn onderscheidt zich door een hoge mate van penetratie in organen en weefsels, inclusief de bloed-hersenbarrière. Cefatoxime kan worden gebruikt bij de behandeling van pasgeborenen in het geval van meningitis, terwijl het wordt gecombineerd met ampicillines.

4e generatie medicijnen

Antibiotica van deze groep zijn vrij recent verschenen. Dergelijke medicijnen worden alleen gemaakt in de vorm van injecties, omdat ze in dit geval het lichaam beter beïnvloeden. Cefalosporines van 4 generaties komen niet vrij in tabletten, omdat deze geneesmiddelen een speciale moleculaire structuur hebben, waardoor de actieve componenten niet in de celstructuren van het darmslijmvlies kunnen doordringen.

Geneesmiddelen van de 4e generatie zijn zeer resistent en vertonen een grote werkzaamheid tegen pathogene infecties zoals enterokokken, grampositieve kokken, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteriën.

Parenterale antibiotica worden voorgeschreven voor de behandeling van:

  • nosocomiale longontsteking;
  • infecties van zachte weefsels, huid, botten, gewrichten;
  • bekken- en intra-abdominale infecties;
  • neutropenische koorts;
  • sepsis.

Een van de medicijnen van de 4e generatie is Imipenem, maar u moet weten dat Pseudomonas aeruginosa snel resistentie tegen deze stof kan ontwikkelen. Gebruik dit antibioticum voor intramusculaire en intraveneuze toediening..

Het volgende medicijn is Meronem, de kenmerken ervan zijn vergelijkbaar met Imipenem en hebben dergelijke eigenschappen:

  • hoge activiteit tegen gramnegatieve bacteriën;
  • lage activiteit tegen streptokokkeninfecties en stafylokokken;
  • geen anticonvulsief effect;
  • gebruikt voor intraveneuze jet- of infuusinfusie, maar u dient af te zien van intramusculaire injectie.

Het medicijn Azactam heeft een bacteriedodend effect, maar het gebruik ervan veroorzaakt de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen:

  • de vorming van tromboflebitis en eenvoudigweg flebitis;
  • geelzucht, hepatitis;
  • dyspeptische stoornissen;
  • neurotoxiciteitsreacties.

Medicijnen van de 5e generatie

Cefalosporines van de vijfde generatie hebben een bacteriedodend effect en dragen bij tot de vernietiging van de wanden van ziekteverwekkers. Dergelijke antibiotica zijn actief tegen micro-organismen die resistentie hebben ontwikkeld tegen cefalosporines van de derde generatie en geneesmiddelen van de aminoglycosidegroep.

Zinforo - dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven longontsteking, gecompliceerde infecties van zachte weefsels en huidintegriteiten. De bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, jeuk, misselijkheid. Voorzichtigheid is geboden bij Zinforo-patiënten met convulsiesyndroom.

Sefter - zo'n medicijn komt vrij in de vorm van een poeder, waaruit een oplossing voor infusie wordt bereid. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van aanhangsels en gecompliceerde huidinfecties, maar ook voor infectie van de diabetische voet. Voor gebruik moet het poeder worden opgelost in glucose-oplossing, zoutoplossing of water voor injectie.

Geneesmiddelen van de 5e generatie zijn actief tegen Staphylococcus aureus en vertonen een veel breder spectrum van farmacologische activiteit dan eerdere generaties cefalosporine-antibiotica.

Zo zijn cefalosporines een vrij grote groep antibacteriële geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten bij volwassenen en kinderen te behandelen. Geneesmiddelen van deze groep zijn erg populair vanwege hun lage toxiciteit, effectiviteit en gebruiksgemak. Er zijn vijf generaties cefalosporines, die elk verschillen in hun werkingsspectrum..

Ceftriaxon

Structuur

Het geneesmiddel bevat ceftriaxon, een antibioticum uit de klasse van cefalosporines (β-lactam-antibiotica, die zijn gebaseerd op de 7-ACC chemische structuur).

De stof is een licht hygroscopisch fijn kristallijn poeder met een geelachtige of witte kleur. Een fles van het medicijn bevat 0,25, 0,5, 1 of 2 gram steriel ceftriaxon-natrium.

Vrijgaveformulier

Poeder 0,25 / 0,5 / 1/2 g voor bereiding:

  • oplossing d / en;
  • oplossing voor infusietherapie.

Ceftriaxon-tabletten of siroop niet beschikbaar.

farmachologisch effect

Bacteriedodend. 3e generatie medicijn van de cefalosporines antibioticagroep.

Farmacodynamica en farmacokinetiek

Farmacodynamica

Een universeel antibacterieel middel, waarvan het werkingsmechanisme te danken is aan het vermogen om de synthese van bacteriële celwanden te remmen. Het medicijn vertoont een grote weerstand tegen de meeste β-lactamasen Gram (+) en Gram (-) micro-organismen.

Actief tegen:

  • Gram (+) Aerobes - St. aureus (inclusief met betrekking tot penicillinase-producerende stammen) en Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans-groep);
  • Een gram (-) aeroben - Enterobacter aerogenes en cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (inclusief tegen penicillinase-producerende stammen) en para-influenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (inclusief pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis en diplococci van het geslacht Neisseria (inclusief penicillinase-producerende stammen), Morganella morganii, Proteus vulva en Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., sommige stammen van Pseudomonas aeruginosa;
  • Anaëroben - Clostridium spp. (uitzondering - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (klinische significantie blijft onbekend) wordt activiteit tegen stammen van de volgende bacteriën opgemerkt: Citrobacter diversus en freundii, Salmonella spp. (ook met betrekking tot Salmonella typhi), Providencia spp. (ook met betrekking tot Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Methicilline-resistente Staphylococcus, veel Enterococcus-stammen (waaronder Str. Faecalis) en groep D Streptococcus zijn resistent tegen cefalosporine-antibiotica (inclusief ceftriaxon).

Wat is ceftriaxon?

Volgens Wikipedia is ceftriaxon een antibioticum waarvan het bacteriedodende effect te wijten is aan zijn vermogen om de synthese van peptidoglycan van bacteriële celwanden te verstoren.

Farmacokinetiek

  • biologische beschikbaarheid - 100%;
  • T Cmax met de introductie van Ceftriaxon iv - aan het einde van de infusie, met de introductie van intramusculair - 2-3 uur;
  • communicatie met plasma-eiwitten - van 83 tot 96%;
  • T1 / 2 voor intraveneuze toediening - van 5,8 tot 8,7 uur, voor intraveneuze toediening - van 4,3 tot 15,7 uur (afhankelijk van de ziekte, leeftijd van de patiënt en conditie van zijn nieren).

Bij volwassenen is de concentratie van ceftriaxon in hersenvocht met de introductie van 50 mg / kg na 2-24 uur vele malen hoger dan de MPC (minimale remmende concentratie) voor de meest voorkomende pathogenen van meningokokkeninfectie. Het medicijn dringt goed door in het hersenvocht met ontsteking van de hersenvliezen.

Ceftriaxon wordt onveranderd uitgescheiden:

  • nieren - met 33-67% (bij pasgeboren baby's ligt deze indicator op het niveau van 70%);
  • met gal in de darmen (waar het medicijn wordt geïnactiveerd) - met 40-50%.

Indicaties Ceftriaxon

De annotatie geeft aan dat de indicaties voor het gebruik van ceftriaxon infecties zijn die worden veroorzaakt door voor het medicijn gevoelige bacteriën. Intraveneuze infusies en injecties worden voorgeschreven voor de behandeling van:

  • infecties van de buikholte (inclusief met empyeem van de galblaas, angiocholitis, peritonitis), KNO-organen en luchtwegen (empyeem van het borstvlies, longontsteking, bronchitis, longabces, enz.), bot- en gewrichtsweefsel, zachte weefsels en huid, urogenitaal kanaal (inclusief pyelonefritis, pyelitis, prostatitis, cystitis, epididymitis);
  • epiglottitis;
  • geïnfecteerde brandwonden / wonden;
  • infectieuze laesies van het maxillofaciale gebied;
  • bacteriële bloedvergiftiging;
  • sepsis;
  • bacteriële endocarditis;
  • bacteriële meningitis;
  • syfilis;
  • chancroid;
  • door teken overgedragen borreliose (ziekte van Lyme);
  • ongecompliceerde gonorroe (ook in gevallen waarin de ziekte wordt veroorzaakt door micro-organismen die penicillinase afscheiden);
  • vervoer van salmonellose / salmonella;
  • buiktyfus.

Het medicijn wordt ook gebruikt voor perioperatieve profylaxe en voor de behandeling van immuungecompromitteerde patiënten..

Wat is Ceftriaxon gebruikt voor syfilis?

Ondanks het feit dat penicilline het favoriete medicijn is voor verschillende vormen van syfilis, kan de effectiviteit in sommige gevallen beperkt zijn..

Het gebruik van cefalosporine-antibiotica wordt gebruikt als back-upoptie voor intolerantie voor preparaten van penicillinegroepen.

Waardevolle eigenschappen van het medicijn zijn:

  • de aanwezigheid in de samenstelling van chemicaliën die de vorming van celmembranen en mucopeptidesynthese in bacteriële celwanden kunnen onderdrukken;
  • het vermogen om snel door te dringen in de organen, vloeistoffen en weefsels van het lichaam en in het bijzonder in het hersenvocht, dat veel specifieke veranderingen ondergaat bij patiënten met syfilis;
  • de mogelijkheid van gebruik voor de behandeling van zwangere vrouwen.

Het geneesmiddel is het meest effectief in gevallen waarin de veroorzaker van de ziekte Treponema pallidum is, aangezien het onderscheidende kenmerk van Ceftriaxon de hoge treponemocidale activiteit is. Het positieve effect is vooral uitgesproken wanneer ik het medicijn toedien.

Behandeling van syfilis met het gebruik van het medicijn geeft niet alleen goede resultaten in de vroege stadia van de ziekte, maar ook in gevorderde gevallen: met neurosyfilis, evenals met secundaire en latente syfilis.

Aangezien T1 / 2 van ceftriaxon ongeveer 8 uur is, kan het geneesmiddel even goed worden gebruikt in zowel klinische als poliklinische behandelingsschema's. Het medicijn is voldoende om de patiënt 1 keer per dag binnen te komen.

Voor preventieve behandeling wordt het medicijn binnen 5 dagen toegediend, met primaire syfilis - een 10-daagse kuur, vroege latente en secundaire syfilis worden binnen 3 weken behandeld.

Bij niet-gelanceerde vormen van neurosyfilis wordt de patiënt eenmaal per dag 1-2 g Ceftriaxon, 1 g / dag in de late stadia van de ziekte toegediend. gedurende 3 weken, waarna ze een interval van 14 dagen aanhouden en gedurende 10 dagen worden ze behandeld met dezelfde dosering.

Bij acute gegeneraliseerde meningitis en syfilitische meningo-encefalitis wordt de dosis verhoogd tot 5 g / dag.

Ceftriaxon-injecties: waarvan het medicijn wordt voorgeschreven voor angina pectoris bij volwassenen en kinderen?

Ondanks het feit dat het antibioticum effectief is voor verschillende laesies van de nasopharynx (inclusief tonsillitis en sinusitis), wordt het meestal zelden gebruikt als het favoriete medicijn, vooral bij pediatrische patiënten.

Bij angina kan het geneesmiddel via een druppelaar in een ader worden toegediend of in de vorm van conventionele injecties in de spier. In de overgrote meerderheid van de gevallen wordt de patiënt echter intramusculaire injectie voorgeschreven. De oplossing wordt direct voor gebruik bereid. Het afgewerkte mengsel bij kamertemperatuur blijft na bereiding 6 uur stabiel.

Ceftriaxon wordt in uitzonderlijke gevallen voorgeschreven voor kinderen met angina pectoris, wanneer acute angina pectoris wordt gecompliceerd door ernstige ettering en het ontstekingsproces..

De juiste dosering wordt bepaald door uw arts.

Tijdens de zwangerschap wordt het medicijn voorgeschreven in gevallen waarin antibiotica uit de penicillinegroep niet effectief zijn. Hoewel het medicijn de placentabarrière passeert, heeft het geen significante invloed op de gezondheid en ontwikkeling van de foetus..

Behandeling van sinusitis met ceftriaxon

Bij sinusitis zijn antibacteriële middelen eerstelijnsgeneesmiddelen. Ceftriaxon dringt volledig door in het bloed en blijft hangen in het brandpunt van ontsteking in de juiste concentraties..

In de regel wordt het medicijn voorgeschreven in combinatie met mucolytica, vasoconstrictoren, enz..

Hoe het medicijn met sinusitis injecteren? Typisch wordt ceftriaxon voorgeschreven om tweemaal daags 0,5-1 g toe te dienen aan de spier.Voor injectie wordt het poeder gemengd met lidocaïne (bij voorkeur met een oplossing van één procent) of water d / en.

De behandeling duurt minimaal 1 week.

Contra-indicaties

Ceftriaxon is niet voorgeschreven bij bekende overgevoeligheid voor cefalosporine-antibiotica of hulpcomponenten van het geneesmiddel.

  • de neonatale periode in aanwezigheid van hyperbilirubinemie bij het kind;
  • prematuriteit;
  • nier- / leverfalen;
  • enteritis, ULC of colitis geassocieerd met het gebruik van antibacteriële middelen;
  • zwangerschap;
  • borstvoeding.

Bijwerkingen van ceftriaxon

Bijwerkingen van het medicijn verschijnen in de vorm van:

  • overgevoeligheidsreacties - eosinofilie, koorts, jeuk, urticaria, oedeem, huiduitslag, erythema multiforme (in sommige gevallen kwaadaardig), serumziekte, anafylactische shock, koude rillingen;
  • hoofdpijn en duizeligheid;
  • oliguria;
  • aandoeningen van het spijsverteringssysteem (misselijkheid, braken, flatulentie, smaakstoornissen, stomatitis, diarree, glossitis, vorming van slib in de galblaas en pseudo-cholelithiase, pseudomembraneuze enterocolitis, dysbiose, candidomycose en andere superinfectie);
  • hematopoiese aandoeningen (anemie, waaronder hemolytisch; lymfo-, leuko-, neutro-, trombocyten-, granulocytopenie; trombo-ileukocytose, hematurie, basofilie, bloedneuzen).

Als het geneesmiddel intraveneus wordt toegediend, is ontsteking van de veneuze wand mogelijk, evenals pijn langs de ader. De introductie van het medicijn in de spier gaat gepaard met pijn op de injectieplaats..

Ceftriaxon (injecties en IV-infusie) kan ook de laboratoriumparameters beïnvloeden. De protrombinetijd van de patiënt neemt af (of neemt toe), de activiteit van alkalische fosfatase en levertransaminasen neemt toe, evenals de concentratie ureum, hypercreatininemie, hyperbilirubinemie, glucosurie ontwikkelen.

Beoordelingen van de bijwerkingen van ceftriaxon suggereren dat bijna 100% van de patiënten met i / m toediening van het medicijn klaagt over hevige pijn bij de injectie, sommigen merken spierpijn, duizeligheid, koude rillingen, zwakte, jeuk en uitslag op.

De injecties worden het gemakkelijkst verdragen als het poeder wordt verdund met pijnstillers. In dit geval is het noodzakelijk om zowel voor het medicijn zelf als voor pijnstillers een test uit te voeren.

Gebruiksaanwijzing Ceftriaxon. Hoe Ceftriaxon voor injectie te fokken?

De instructies van de fabrikant, evenals de Vidal-handleiding, geven aan dat het medicijn in een ader of spier kan worden geïnjecteerd.

Dosering voor volwassenen en voor kinderen vanaf 12 jaar is 1-2 g / dag. Het antibioticum wordt eenmaal of 1 keer in 12 uur in halve dosis toegediend.

In bijzonder ernstige gevallen en als de infectie wordt veroorzaakt door een pathogeen dat matig gevoelig is voor ceftriaxon, wordt de dosis verhoogd tot 4 g / dag.

Bij gonorroe wordt een enkele injectie van 250 mg van het medicijn in de spier aanbevolen.

Voor preventieve doeleinden, vóór een geïnfecteerde of vermoedelijk geïnfecteerde operatie, moet een patiënt, afhankelijk van de mate van gevaar van infectieuze complicaties, 1-2 g Ceftriaxon toegediend krijgen 0,5 tot 1,5 uur voor de operatie.

Voor kinderen van de eerste 2 levensweken wordt het geneesmiddel 1 r / dag toegediend. De dosis wordt berekend volgens de formule 20-50 mg / kg / dag. De hoogste dosis is 50 mg / kg (wat geassocieerd is met de onderontwikkeling van het enzymsysteem).

Afhankelijk van het gewicht wordt ook de optimale dosering voor kinderen onder de 12 jaar (inclusief zuigelingen) gekozen. De dagelijkse dosis varieert van 20 tot 75 mg / kg. Voor kinderen die meer dan 50 kg wegen, wordt ceftriaxon in dezelfde dosis voorgeschreven als voor volwassenen.

Een dosis van meer dan 50 mg / kg moet worden gegeven als een intraveneuze infusie van ten minste 30 minuten.

Bij bacteriële meningitis begint de behandeling met een enkele injectie van 100 mg / kg / dag. De hoogste dosis is 4 g Zodra de ziekteverwekker wordt geïsoleerd en de gevoeligheid voor het geneesmiddel wordt bepaald, wordt de dosis verlaagd.

Beoordelingen van het medicijn (met name het gebruik ervan bij kinderen) stellen ons in staat te concluderen dat het medicijn zeer effectief en betaalbaar is, maar het grote nadeel is hevige pijn op de injectieplaats. Wat betreft de bijwerkingen, volgens de patiënten zelf, niet meer dan met een ander antibioticum.

Hoeveel dagen om het medicijn te injecteren?

De behandelingsduur hangt af van welke pathogene microflora de ziekte veroorzaakt, evenals van de kenmerken van het klinische beeld. Als de veroorzaker Gram (-) diplococcus van het geslacht Neisseria is, kunnen de beste resultaten binnen 4 dagen worden behaald, indien gevoelig voor het geneesmiddel enterobacteriën, binnen 10-14 dagen.

Ceftriaxon-injecties: instructies voor gebruik. Hoe het medicijn te verdunnen?

Voor verdunning van het antibioticum wordt een oplossing van lidocaïne (1 of 2%) of water voor injectie (d / i) gebruikt.

Bij het gebruik van water d / en er moet rekening mee worden gehouden dat de / m-injectie van het medicijn erg pijnlijk is, dus als het oplosmiddel water is, zal het ongemak zowel tijdens de injectie als enige tijd daarna zijn.

Water voor poederverdunning wordt meestal ingenomen in gevallen waarin het gebruik van lidocaïne onmogelijk is vanwege de allergie van de patiënt ervoor..

De beste optie is een één procent oplossing van lidocaïne. Water d / en het is beter om te gebruiken als adjuvans, met een verdunning van het medicijn Lidocaine 2%.

Is het mogelijk om ceftriaxon te kweken met Novocain?

Wanneer Novocaine wordt gebruikt om het geneesmiddel te verdunnen, vermindert het de activiteit van het antibioticum, terwijl het tegelijkertijd de kans op anafylactische shock bij de patiënt vergroot.

Als we uitgaan van de beoordelingen van de patiënten zelf, wordt erin opgemerkt dat lidocaïne beter is dan Novocaine, de pijn verlicht met de introductie van Ceftriaxon.

Bovendien versterkt het gebruik van een niet vers bereide oplossing van Ceftriaxon met Novocaine de pijn tijdens de injectie (de oplossing blijft 6 uur na bereiding stabiel).

Hoe ceftriaxon novocaïne te kweken?

Als Novocaine nog steeds als oplosmiddel wordt gebruikt, wordt het ingenomen in een volume van 5 ml per 1 g van het medicijn. Als u een kleinere hoeveelheid Novocaine gebruikt, lost het poeder mogelijk niet volledig op en raakt de naald van de spuit verstopt met stolsels geneesmiddel.

Lidocaïne verdunning 1%

Voor injectie in de spier wordt 0,5 g van het medicijn opgelost in 2 ml van een 1% -oplossing van lidocaïne (de inhoud van één ampul); Per 1 g van het geneesmiddel wordt 3,6 ml oplosmiddel ingenomen.

Een dosering van 0,25 g wordt op dezelfde manier verdund als 0,5 g, dat wil zeggen de inhoud van 1 ampul van 1% lidocaïne. Hierna wordt de voltooide oplossing verzameld in verschillende spuiten, de helft van het volume in elk.

Het geneesmiddel wordt diep in de gluteusspier geïnjecteerd (niet meer dan 1 g in elke bil).

Lidocaïne, verdund geneesmiddel is niet bedoeld voor intraveneuze toediening. Het is strikt toegestaan ​​om de spier binnen te gaan.

Hoe Ceftriaxon-injecties te verdunnen met lidocaïne 2%?

Voor verdunning wordt 1 g van het medicijn ingenomen in 1,8 ml water d / en twee procent lidocaïne. Om 0,5 g van het geneesmiddel te verdunnen, wordt ook 1,8 ml lidocaïne met 1,8 ml water d / i gemengd, maar slechts de helft van de resulterende oplossing (1,8 ml) wordt gebruikt om op te lossen. Om 0,25 g van het medicijn te verdunnen, wordt 0,9 ml oplosmiddel genomen dat op een vergelijkbare manier is bereid..

Hoe ceftriaxon intramusculair te kweken bij kinderen?

De bovenstaande methode van intramusculaire injectie wordt praktisch niet gebruikt in de pediatrische praktijk, aangezien ceftriaxon met novocaïne bij een kind ernstige anafylactische shock kan veroorzaken, en in combinatie met lidocaïne kan het bijdragen aan aanvallen en een verstoorde hartfunctie.

Om deze reden is het optimale oplosmiddel in het geval van gebruik van het medicijn bij kinderen gewoon water d / i. Het onvermogen om pijnstillers in de kindertijd te gebruiken, vereist een nog langzamere en nauwkeurigere toediening van het medicijn om pijn tijdens de injectie te verminderen.

Verdunning voor iv toediening

Voor intraveneuze toediening wordt 1 g van het medicijn opgelost in 10 ml gedestilleerd water (steriel). Het medicijn wordt langzaam gedurende 2-4 minuten toegediend.

Verdunning voor intraveneuze infusie

Bij het uitvoeren van infusietherapie wordt het medicijn minimaal een half uur toegediend. Om een ​​oplossing te bereiden, wordt 2 g poeder verdund in 40 ml van een Ca-vrije oplossing: dextrose (5 of 10%), NaCl (0,9%), fructose (5%).

Bovendien

Ceftriaxon is uitsluitend bedoeld voor parenterale toediening: fabrikanten produceren geen tabletten en suspensies omdat het antibioticum, in contact met lichaamsweefsels, zeer actief is en hen sterk irriteert.

Doses voor dieren

De dosering voor katten en honden wordt gekozen rekening houdend met het lichaamsgewicht van het dier. In de regel is dit 30-50 mg / kg.

Als een fles van 0,5 g wordt gebruikt, moet er 1 ml twee procent lidocaïne en 1 ml water d / i (of 2 ml lidocaïne 1%) in worden gedaan. Door het medicijn intensief te schudden totdat de klontjes volledig zijn opgelost, trekken ze het in een spuit en injecteren het in de spier of onder de huid van een ziek dier.

Dosering voor een kat (Ceftriaxon 0,5 g wordt meestal gebruikt voor kleine dieren - voor katten, kittens, enz.), Als de arts 40 mg ceftriaxon per 1 kg gewicht heeft voorgeschreven, is dit 0,16 ml / kg.

Neem voor honden (en andere grote dieren) flessen van 1 g Het oplosmiddel wordt ingenomen in een volume van 4 ml (2 ml lidocaïne 2% + 2 ml water d / i). Bij een hond met een gewicht van 10 kg moet, als de dosis 40 mg / kg is, 1,6 ml van de bereide oplossing worden toegediend.

Indien nodig, de introductie van Ceftriaxon IV via een katheter voor verdunning met steriel gedestilleerd water.

Overdosis

Tekenen van een overdosis zijn convulsies en agitatie van het centrale zenuwstelsel. Peritoneale dialyse en hemodialyse zijn niet effectief bij het verlagen van de ceftriaxonconcentratie. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

Interactie

In één volume farmaceutisch onverenigbaar met andere antimicrobiële middelen.

Het onderdrukken van de darmmicroflora voorkomt de vorming van vitamine K. Om deze reden kan het gebruik van het medicijn in combinatie met middelen die de aggregatie van bloedplaatjes verminderen (sulfinpyrazone, NSAID's) in het lichaam bloedingen veroorzaken..

Hetzelfde kenmerk van ceftriaxon verbetert de werking van anticoagulantia wanneer ze samen worden gebruikt.

In combinatie met lisdiuretica neemt het risico op nefrotoxiciteit toe.

Verkoopvoorwaarden

Recept vereist voor aankoop.

In het Latijn kan het als volgt zijn. Recept in het Latijn (voorbeeld):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d..N.10
S. In het meegeleverde oplosmiddel. V / m, 1 p. / Dag.

Opslag condities

Blijf van licht weg. Optimale opslagtemperatuur - tot 25 ° С.

Bij gebruik zonder medisch toezicht kan het medicijn complicaties veroorzaken, dus de poederflessen moeten buiten het bereik van kinderen worden gehouden..

Houdbaarheid

speciale instructies

Het medicijn wordt gebruikt in een ziekenhuisomgeving. Bij patiënten die hemodialyse ondergaan en bij gelijktijdig ernstig lever- en nierfalen, moeten de plasmaconcentraties van ceftriaxon worden gecontroleerd.

Bij langdurige behandeling is regelmatige controle van het beeld van perifeer bloed en indicatoren die de functie van de nieren en de lever kenmerken vereist..

Soms (zelden) met echografie van de galblaas kunnen black-outs optreden, wat wijst op de aanwezigheid van sediment. Dimmen verdwijnt na stopzetting van de behandeling.

In sommige gevallen moeten verzwakte zieke en oudere patiënten naast Ceftriaxon vitamine K krijgen voorgeschreven.

In geval van onbalans in water en elektrolyten, evenals bij arteriële hypertensie, moet het plasmaspiegel van natrium worden gecontroleerd. Als de behandeling lang duurt, krijgt de patiënt een algemene bloedtest te zien.

Net als andere cefalosporines, kan het medicijn bilirubine verdragen dat geassocieerd is met serumalbumine, en daarom wordt het met voorzichtigheid gebruikt bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie (en in het bijzonder bij premature baby's)..

Het medicijn heeft geen invloed op de snelheid van neuromusculaire geleiding.

Publicaties Over Astma