Aminoglycosiden

Een kenmerkend structureel element van aminoglycoside-antibiotica is 2-deoxy-D-streptamine. Sommige antibiotica worden in de natuur gevormd door de stralende schimmels Actinomyces (neomycine, kanamycine, tobramycine) en Micromonospora (gentamicine); halfsynthetische antibiotica van deze groep (amikacine, een derivaat van kanamycine A) werden ook verkregen. Alle antibiotica van deze groep zijn breedspectrumgeneesmiddelen en hebben een bacteriedodend effect op grampositieve en vooral gramnegatieve bacteriën. Ze hebben allemaal karakteristieke eigenschappen - nefrotoxiciteit en vooral ototoxiciteit (cochleair en vestibulair). Antibiotica van deze groep verhogen de nefrotoxiciteit van cefalotine en cisplatine, ototoxiciteit van cisplatine en "loop" -diuretica, versterken het remmende effect op de ademhaling van ether en curare-achtige geneesmiddelen.

Gebruikt voor gramnegatieve infecties, infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa en enterokokken, met tuberculose (streptomycine, kanamycine, amikacine), pest, tularemie, brucellose (streptomycine, gentamicine).

Streptomycine is een middel tegen tuberculose. Monomycine kan de ontwikkeling van een aantal protozoa onderdrukken: pathogenen van cutane leishmaniasis en toxoplasmose, dysenterische amoeben.

Tobramycine is het meest actief onder alle aminoglycosiden in relatie tot Ps. aeruginosa. Amikacin is het meest actieve aminoglycoside, maar heeft geen invloed op enterokokken. Neomycine is het meest ototoxische geneesmiddel en wordt daarom momenteel niet gebruikt. Kanamycine is een verouderd medicijn dat niet werkt op Pseudomonas aeruginosa, daarnaast is het zeer giftig.

Gentamicine is het belangrijkste antibioticum-aminoglycoside; het is niet actief tegen mycobacteriën, nefrotoxischer dan streptomycine, maar minder ototoxisch.

Tabel 9. Classificatie van aminoglycosiden

Ik generatieII generatieIII generatie
StreptomycineGentamicinAmikacin
NeomycinTobramycin
KanamycinNetilmecin
MonomycinSizomycin

Tot voor kort werd deze groep antibiotica vertegenwoordigd door een kleine hoeveelheid medicijnen. De belangrijkste waren natuurlijke antibiotica erytromycine en oleandomycine. In de afgelopen jaren is deze groep aanzienlijk uitgebreid, zijn er nieuwe antibiotica (spiraties) ontdekt en zijn er een aantal semi-synthetische antibiotica (roxithromycine, clarithromycine) ontstaan. Azithromycine en enkele andere antibiotica geïsoleerd in een nieuwe subgroep van azaliden.

De basis van de chemische structuur van alle macroliden is de lactonring, die in grootte varieert bij verschillende antibiotica van deze groep. Het belangrijkste kenmerk van de nieuwe semi-synthetische macroliden zijn de verbeterde farmacokinetische eigenschappen met een hoge (breed spectrum) antibacteriële activiteit. Ze worden goed geabsorbeerd en creëren een langdurige hoge concentratie in het bloed en de weefsels, wat het aantal injecties van het medicijn (1-2 keer per dag) vermindert en de totale behandelingsduur verkort.

Volgens het spectrum van antimicrobiële werking ligt erytromycine dicht bij penicilline. Het is actief tegen grampositieve en gramnegatieve micro-organismen (stafylokokken, pneumokokken, streptokokken, gonokokken, meningokokken), brucella, rickettsia, pathogenen van trachoom en syfilis.

Het medicijn heeft weinig of geen effect op gramnegatieve bacteriën, mycobacteriën, kleine en middelgrote virussen, schimmels. Erytromycine wordt beter verdragen dan penicilline en kan worden gebruikt bij allergieën voor penicillines. Het werkt bacteriostatisch. Duurzaamheid ontwikkelt zich snel, kruisresistentie wordt waargenomen.

Het wordt gebruikt voor longontsteking, pneumopleuritis, bronchiëctasie, septische aandoeningen, erysipelas, mastitis, osteomyelitis, peritonitis, etterende otitis media, syfilis, pustuleuze huidaandoeningen, conjunctivitis, blefaritis.

Bijwerkingen zijn zeldzaam (misselijkheid, braken, diarree), bij langdurig gebruik is de leverfunctie (geelzucht) verminderd en treden allergische reacties op. Gecontra-indiceerd bij leveraandoeningen, verhoogde individuele gevoeligheid.

Oleandomycine is een verouderd medicijn dat dicht bij erytromycine ligt. Clarithromycin (klacid, Fromilide) verhoogt de activiteit tot H. influenzae, actiever tegen H. pylori, werkt op atypische mycobacteriën.

Azithromycin (samengevat, zithromax) is een zeer actief antibioticum dat in hoge concentraties een bacteriedodend effect heeft. Effectief tegen ziekteverwekkers van seksueel overdraagbare aandoeningen (gonokokken, spirocheten, trichomonaden, chlamydia). Het heeft een lange halfwaardetijd (tot 55 uur), wordt 1 keer per dag voorgeschreven, behoudt het therapeutische effect gedurende 5-7 dagen na annulering.

Midecamycin (Macropen) heeft een verbeterde microbiologische activiteit en verbeterde farmacodynamiek. Roxithromycin (rulide) werkt op micro-organismen die penicillinase produceren en niet produceren. Oletetrin bestaat uit oleandomycine en tetracycline. Erycycline bestaat uit erytromycine en oxytetracycline.

Tabel 10. Macrolide-classificatie

14-lid15 leden (azalides)16 leden
NatuurlijkErytromycineSpiramycin
OleandomycinJosamycin
Midecamycin
PolysynthetischRoxithromycinAzithromycinMidecamycine-acetaat
Clarithromycin

9. Lincosamides (lincomycinegroep)

Lincosamides hebben een smal werkingsspectrum. De groep omvat lincomycine en clindamycine (dalacine C). In termen van antibacteriële werking is lincomycine vergelijkbaar met antibiotica van de macrolidegroep. Het heeft een bacteriedodend of bacteriostatisch effect, afhankelijk van de concentratie in het lichaam. Effectief tegen grampositieve micro-organismen (stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, difterie-bacillen), pathogenen van gasgangreen en tetanus. Het is vooral actief tegen stafylokokken die resistent zijn tegen andere antibiotica. Duurzaamheid wordt langzaam ontwikkeld. Het werkingsmechanisme hangt samen met de onderdrukking van de eiwitsynthese door bacteriële cellen.

Het medicijn wordt gebruikt bij de behandeling van septische aandoeningen geassocieerd met stafylokokken en streptokokken, met osteomyelitis, longontsteking, etterende nierinfecties, erysipelas, otitis media. Het hoopt zich op in het huidweefsel (effectief bij de behandeling van osteomyelitis).

Bijwerkingen: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, met snelle intraveneuze toediening, bloeddrukdaling, duizeligheid, algemene zwakte, ontspanning van skeletspieren, allergische reacties, leukopenie, trombocytopenie, candidiasis worden opgemerkt. Gecontra-indiceerd bij leveraandoeningen, nieren, zwangerschap.

Clindamycine is in verhouding tot sommige micro-organismen 8-10 keer actiever dan lycomycine. Bijkomende indicaties voor gebruik zijn tropische malaria en toxoplasmose.

|volgende lezing ==>
Tetracyclines. Beta-lactam antibiotica|Polymyxinen. Chlooramfenicol is een breedspectrum antibioticum dat effectief is tegen veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën

Datum toegevoegd: 2014-01-11; Bekeken: 803; schending van het auteursrecht?

Uw mening is belangrijk voor ons! Was het gepubliceerde materiaal nuttig? Ja | Nee

Azalide-antibiotica

Vertegenwoordigers van de groep:

1. natuurlijke macroliden: erytromycine, oleandomycine, claritromycine, spiramycine, josamycine, midecamycine;

2. halfsynthetische macroliden: azithromycine, myocamycine, roxithromycine, di-thromycine, flurithromycine.

Classificatie van macroliden naar chemische structuur:

1. Groep I - macroliden met 14 leden: erytromycine, oleandomycine, roxithromycine (rulide), dirithromycine, enz.

1. Groep II - 15-ledige macroliden: azithromycine (azivoc, azitrox, azitrocin, zymax, z-factor, sumamed, sumazid) ® vanwege de aanwezigheid van een stikstofatoom in zijn samenstelling - ze worden toegewezen aan een nieuwe groep antibiotica - azaliden;

2. Groep III - 16-ledige macroliden: spiramycine (rovamycine), josamycine, midecamycine (macropen), clarithromycine (binoculair, clubax, clacid).

Farmacodynamiek:

1. bacteriostatisch effect ® interactie met bacteriële ribosoomreceptoren ® remt eiwitsynthese ® vertraagt ​​de groei en reproductie van bacteriën op micro-organismen;

2. bij een relatief lage dichtheid van micro-organismen kunnen in hoge doseringen gebruikte macroliden ook een bacteriedodend effect hebben, vooral tegen bacteriën in de groeifase;

3. erytromycine - de "gouden standaard" van macroliden heeft een hoge antimicrobiële activiteit tegen grampositieve kokken (β-hemolytische streptokokken, groep A, pneumokokken, Staphylococcus aureus, met uitzondering van bacteriestammen die niet gevoelig zijn voor methicilline), kinkhoestpathogeen, difterie-bacillus, erectie, legionella, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma; effectief tegen hemofiele bacil, de veroorzaker van wondinfectie bij dierenbeten;

4. erytromycine is niet effectief tegen gramnegatieve micro-organismen van de enterobacter-soort, pseudomonas (kan hun celwand niet binnendringen);

5. clarithromycine en josamycine zijn ook effectief tegen de helicale bacterie H. schandpaal;

6. macroliden zijn vrij effectief tegen pyogene kokken, maar azithromycine is superieur aan andere geneesmiddelen van deze groep in zijn activiteit tegen gonokokken;

7. alle macroliden hebben ongeveer dezelfde activiteit tegen pneumokokken, maar 16-ledige macroliden zijn effectief tegen penicilline-resistente stammen van pneumokokken;

8. clarithromycine, in mindere mate azithromycine en erytromycine, zijn werkzaam tegen de veroorzaker van lepra en het intracellulaire complex van M. avium (een veel voorkomende veroorzaker van gezamenlijke infecties bij patiënten met aids);

verworven (secundaire) resistentie tegen macroliden ontwikkelt zich snel genoeg ® het verloop van de behandeling met geneesmiddelen van deze groep mag niet langer zijn dan 7 dagen, ga zo nodig door met macroliden in combinatie met antibiotica van andere groepen.

Farmacokinetiek:

1. De zuurbestendigheid van macroliden is verschillend - het maximum voor oleandomycine en 16-ledige macroliden;

2. het wordt aanbevolen om macrolide ixapsules-tabletten te drinken met een alkalische drank, bijvoorbeeld alkalisch mineraalwater;

3. toedieningsweg: oraal en / in (erytromycine, spiramycine) ® in / m en s / c injectie wordt niet gebruikt vanwege het lokaal irriterende effect van de geneesmiddelen;

4. bij orale inname:

- biologische beschikbaarheid van macroliden - 30 - 70%;

- maximale plasmaconcentratie - na 1-3 uur;

- de duur van de werking van erytromycine en oleandomycine is 5 tot 6 uur, azithromycine is 20 uur of meer, de resterende macroliden zijn 8 tot 12 uur;

- toedieningsfrequentie: erytromycine en oleandomycine - 4 keer, azithromycine - 1 - 2 keer en de resterende macroliden - 2 - 3 keer per dag;

1. communicatie met voornamelijk bloedplasma-eiwitten - 60 - 70%;

2. dringt gemakkelijk door histohematologische barrières en celmembranen en hoopt zich op in weefsels ® effectief bij infecties veroorzaakt door intracellulaire pathogenen;

3. gevangen door fagocyten, polymorfe leukocyten en macrofagen en getransporteerd naar de plaats van infectie, waar ze worden afgegeven in aanwezigheid van bacteriën (terwijl hun concentratie in fagocytische cellen 15-20 keer hoger is dan in extracellulaire vloeistof);

4. macroliden dringen slecht door de bloed-hersenbarrière ® voor de behandeling van inflammatoire hersenziekten worden in de regel niet gebruikt;

5. worden voornamelijk met gal uitgescheiden;

6. Elke leverpathologie draagt ​​bij tot de accumulatie van macroliden in het lichaam, waarvoor dosisaanpassing vereist is.

Bijwerking:

1. dyspeptische symptomen, cholestase (stagnatie van gal), stomatitis en gingivitis;

2. langdurige toediening van erytromycine en claritromycine ® omkeerbare ototoxische reacties, superinfectie in het spijsverteringskanaal en / of de vagina;

3. op de plaats van de op / in de introductie is de ontwikkeling van flebitis mogelijk;

Contra-indicaties:

1. overgevoeligheid voor antibiotica van de macrolidegroep;

2. ernstige leverfunctiestoornis;

3. josomycine ® hartritmestoornissen en gehoorverlies;

4. azithromycine, clarithromycine, roxithromycine ® zwangerschap en borstvoeding;

5. midecamycine en erytromycine ® borstvoeding.

Interactie met medicijnen van andere groepen:

6. Macroliden mogen niet worden voorgeschreven tijdens het gebruik van antacida die aluminium- of magnesiumzouten bevatten ® verminderen de opname van antibiotica;

7.14- en 16-ledige macroliden verstoren de biotransformatie van geneesmiddelen zoals chlooramfenicol, theofylline, cimetidine, methylprednisolon, warfarine, carbamazepine, dihydroergotamine ® in de lever, en hun uitscheidingssnelheid neemt af en ze hopen zich op in het lichaam;

8. macroliden kunnen niet worden gecombineerd:

- met chlooramfenicol (competitief antagonisme);

- met antihistaminica van de tweede generatie (verhoogde hepatotoxiciteit);

- erytromycine en oleandomycine ® met aminoglycosiden, polymyxinen, glycopeptiden (vancomycine, capreomycine, teicoplanine) als gevolg van verhoogde ototoxiciteit;

9. macroliden zijn niet chemisch compatibel met B- en C-vitamines, tetracycline-antibiotica, chlooramfenicol, cefalotine, heparine en difenine ® kunnen niet in dezelfde spuit worden toegediend.

Testvragen:

1. Welke antibioticagroepen weet u?

2. Wat zijn de indicaties voor het voorschrijven van antibiotica?

3. Wat zijn de vertegenwoordigers van de penicillinegroep?.

4. Noem de vertegenwoordigers van de cefalosporinegroep.

5. Wat zijn de vertegenwoordigers van de macrolidegroep.

6. Noem de vertegenwoordigers van de aminoglycosidegroep.

7. Wat zijn de vertegenwoordigers van de tetracycline-groep.

8. Wat zijn de regels voor het gebruik van antibiotica?

9. Welke bijwerkingen worden het vaakst waargenomen bij het gebruik van antibiotica?

THEMA: "KLINISCHE FARMACOLOGIE VAN GENEESMIDDELEN DIE WORDEN GEBRUIKT VOOR DE BEHANDELING VAN INFECTIO-INFLAMMATORY GENESISZIEKTEN: SYNTHETISCHE ANTI-MICROBISCHE AGENTEN"

Azalide-antibiotica

Het medicijn bevat de actieve component - azithromycine - een halfsynthetische stof die wordt verkregen door een stikstofatoom in een 14-ledige te introduceren.

Azidrop

Azydrop

Azidrop is een antimicrobieel geneesmiddel voor uitwendig gebruik Azithromycine is een antibacterieel middel met een breed spectrum..

Azimed

AZIMED

Het antibioticum van de macrolidegroep is een vertegenwoordiger van azaliden. Onderdrukt RNA-afhankelijke eiwitsynthese van gevoelige micro-organismen. Actief.

Azitral

Azitral

Een breedspectrum antibioticum uit de macrolidegroep, een azalidederivaat. Bij het creëren van hoge concentraties ontstekingen in de focus.

Azithromycin

Azithromycinum

Breed spectrum antibioticum. Antibiotica-azalide, representatief voor een nieuwe subgroep van macrolide-antibiotica. Bij het creëren in het brandpunt van ontsteking.

Josamycin

Josamycin

Bindt omkeerbaar aan de 50S-subeenheid van ribosomen, remt de eiwitsynthese en de groei van microbiële cellen (bacteriostatisch effect). Tijdens het creëren.

Zi-factor

Zi-factor

Een antimicrobieel medicijn van de macrolidegroep, dat een breed werkingsspectrum heeft. Zi-factor bevat azithromycine - een medicinale stof.

Zenerite

Zineryt

Erytromycine-zinkcomplex. Het heeft ontstekingsremmende, antimicrobiële en comedonolytische effecten Erytromycine werkt.

Roxithromycin

Roxithromycine

Semi-synthetisch antibioticum van de macrolidegroep voor orale toediening. Gevoelig voor het medicijn: Streptococcus groep A en B, inclusief Str. pyogenes.

Macrolide-antibiotica: kenmerken en preparaten van deze groep

Macroliden - een groep antibacteriële geneesmiddelen, waarvan de basis van de chemische structuur een macrocyclische 14- of 16-ledige lactonring is waaraan een of meer koolhydraatresten zijn gehecht. Macroliden behoren tot de klasse van polyketiden, verbindingen van natuurlijke oorsprong.

Macrolides omvatten ook:

  • azaliden, die een macrocyclische structuur met 15 leden zijn, verkregen door een stikstofatoom op te nemen in een 14-ledige lactonring tussen 9 en 10 koolstofatomen;
  • ketoliden zijn 14-ledige macroliden waarin een ketogroep aan de lactonring is bevestigd met 3 koolstofatomen.

Bovendien omvat de macrolidegroep nominaal het immunosuppressivum tacrolimus, waarvan de chemische structuur een 23-ledige lactonring is.

Macroliden behoren tot de minst giftige antibiotica. Macrolide-antibiotica zijn een van de veiligste antimicrobiële groepen en worden goed verdragen door patiënten..

Bij het gebruik van macroliden waren er geen gevallen van hemato- en nefrotoxiciteit, de ontwikkeling van chondro- en artropathieën, toxische effecten op het centrale zenuwstelsel, lichtgevoeligheid en een aantal ongewenste bijwerkingen die kenmerkend zijn voor andere antibiotica. Anafylactische reacties, ernstige toxisch-allergische syndromen en antibiotica-gerelateerde diarree komen ook vrij zelden voor bij macroliden..

Macrolide-classificatie

Natuurlijk 14 leden:

Natuurlijk 16-ledig:

Semi-synthetisch 14-ledig:

Halfsynthetisch met 15 leden:

Semi-synthetisch 16-ledig:

Algemene eigenschappen van macroliden

  • Macroliden hebben een overwegend bacteriostatisch effect..
  • Ze zijn actief tegen grampositieve kokken (streptokokken, stafylokokken) en intracellulaire pathogenen (mycoplasma's, chlamydia, legionella).
  • Creëer hoge concentraties in weefsels (5-10-100 keer hoger dan plasma).
  • Lage toxiciteit.
  • Macroliden missen kruisallergie met β-lactams.

Macrolide-medicijnen

Erytromycine

Erytromycine is een van de eerste natuurlijke macroliden. Een van de veiligste antibiotica wat betreft het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen en bijwerkingen.

Spectrum van antibacteriële activiteit

  • Gram-positieve kokken: stafylokokken, inclusief PRSA; streptokokken (BGSA en pneumokokken).
  • Gram-positieve sticks: C. diphtheriae, Listeria.
  • Gram-negatieve kokken: M. catarrhalis.
  • Gram-negatieve sticks: B.pertussis, campylobacter, legionella.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasma's.
  • Spirocheten.
  • H.influenzae - lage activiteit.
  • Bestand tegen enterokokken.

Erytromycine wordt niet volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid varieert van 30 tot 65% en wordt aanzienlijk verminderd in aanwezigheid van voedsel. Het dringt goed door in de bronchiale afscheiding, gal. Slecht gaat door de BBB, de GBO. Het wordt voornamelijk uitgescheiden via het maagdarmkanaal. De halfwaardetijd is 1,5-2,5 uur.

Indicaties voor het gebruik van erytromycine

  1. Streptokokkeninfecties (GABA) bij patiënten die allergisch zijn voor penicillines (tonsillofaryngitis, roodvonk, preventie van reumatische koorts).
  2. Gemeenschap verworven pneumonie.
  3. Difterie.
  4. Kinkhoest.
  5. Orodentale infecties (parodontitis, enz.).
  6. Campylobacteriose.
  7. Huid- en weke deleninfecties.
  8. Chlamydia-infectie.
  9. Mycoplasma-infectie.
  10. Legionellose.

Bijwerkingen van erytromycine

Deze bijwerkingen en bijwerkingen zijn niet alleen kenmerkend voor erytromycine, maar ook voor alle antibiotica uit de macrolidegroep

  1. Dyspeptische en dyspeptische verschijnselen (bij 20-30% van de patiënten) - als gevolg van stimulatie van de motiliteit van het maagdarmkanaal (prokinetisch, motiline-achtig effect).
  2. Pylorusstenose bij pasgeborenen (daarom verdient het de voorkeur om 16-ledige macroliden voor te schrijven - spiramycine, midecamycine).
  3. Allergische reacties.

Interacties met erytromycine met andere geneesmiddelen

  • Gelijktijdige toediening met theofylline, carbamazepine, cyclosporine, bromocriptine, disopyramide, erytromycine verhoogt hun concentratie in het bloed door remming van het metabolisme in de lever.
  • Het kan niet worden gebruikt in combinatie met cisapride vanwege het risico op het ontwikkelen van ernstige hartritmestoornissen.
  • De biologische beschikbaarheid van digoxine tijdens het gebruik van erytromycine kan toenemen als gevolg van een afname van de inactivering van digoxine door darmmicroflora.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,25-0,5 g elke 6 uur 1 uur voor een maaltijd; met streptokokken tonsillofaryngitis 0,25 g elke 8-12 uur gedurende 10 dagen; voor de preventie van reumatische koorts 0,25 g elke 12 uur. Druppel 0,5-1,0 g elke 6 uur.

Binnen - 40-50 mg per 1 kg lichaamsgewicht van een kind per dag in 4 doses 1 uur voor een maaltijd.

Intraveneuze infuus - 30 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag in 2-4 injecties.

Vormen van medicijnafgifte

Erytromycine wordt geproduceerd in tabletten van 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g en 0,5 g; in de vorm van een suspensie en zalf 10 duizend eenheden / g; evenals in injectieflacons van 0,05 g, 0,1 g en 0,2 g erytromycinefosfaat in poedervorm voor de bereiding van een oplossing voor infusie.

Oleandomycin

Oleandomycin is een verouderd medicijn. Het antimicrobiële spectrum ligt dicht bij erytromycine, maar is minder actief en wordt slechter verdragen.

Roxithromycin

Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)

Roxithromycin is een halfsynthetische macrolide met 14 leden. Het activiteitenspectrum ligt dicht bij erytromycine.

De belangrijkste verschillen tussen roxithromycine en erytromycine:

  • stabielere biologische beschikbaarheid (50%), praktisch onafhankelijk van voedsel;
  • hogere concentraties in het bloed en weefsels;
  • een langere halfwaardetijd van het lichaam tot 10-12 uur;
  • betere tolerantie;
  • minder waarschijnlijke interacties tussen geneesmiddelen.

Indicaties voor gebruik van roxithromycine (rulide, roxithromycine lek)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis, acute sinusitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Orodentale infecties.
  4. Huid- en weke deleninfecties.
  5. Chlamydia-infectie.
  6. Mycoplasma-infectie.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,15 g elke 12 uur of 0,3 g elke 24 uur 15 minuten voor de maaltijd.

Binnen - 5-8 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag, verdeeld in 2 doses, 15 minuten voor de maaltijd.

Vormen van medicijnafgifte

Roxithromycin is verkrijgbaar in tabletten van 0,05 g, 0,1 g en 0,15 g.

Clarithromycin

Clarithromycin (Klacid, Fromilide)

Clarithromycin is een halfsynthetische macrolide met 14 leden. Het activiteitenspectrum ligt dicht bij erytromycine.

De belangrijkste verschillen tussen claritromycine en erytromycine:

  • heeft een actieve metaboliet - 14-hydroxy-clarithromycine, waardoor verhoogde activiteit tegen H.influenzae;
  • de meest actieve van alle macroliden tegen H. pylori;
  • werkt op atypische mycobacteriën (M.avium en anderen) die opportunistische infecties bij aids veroorzaken;
  • hoge zuurbestendigheid en biologische beschikbaarheid (50-55%), onafhankelijk van voedsel;
  • hogere weefselconcentraties;
  • langere halfwaardetijd, 3-7 uur;
  • betere tolerantie;
  • niet voorgeschreven voor kinderen jonger dan 6 maanden, zwanger of borstvoeding.

Indicaties voor het gebruik van claritromycine (clacid, Fromilide)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis, acute sinusitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Orodentale infecties.
  4. Uitroeiing van H. pylori (in combinatie met andere antibiotica en antisecretoire geneesmiddelen).
  5. Huid- en weke deleninfecties.
  6. Chlamydia-infectie.
  7. Mycoplasma-infectie.
  8. Atypische mycobacteriose bij aids (behandeling en preventie).

Wijze van toepassing

Binnen 0,25-0,5 g elke 12 uur; Eenmaal daags 0,5 g, ongeacht de voedselinname (bij gebruik van tabletten met tijdafgifte); Druppel 0,5 g elke 12 uur.

Kinderen ouder dan 6 maanden

Binnen - 15 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag, verdeeld in 2 doses (niet meer dan 250 mg per dag) ongeacht de voedselinname.

Vormen van medicijnafgifte

Clarithromycin wordt geproduceerd in tabletten van 0,25 g en 0,5 g; 0,5 g tabletten met verlengde afgifte (Klacid SR); in poedervorm voor de bereiding van een suspensie van 125 mg / 5 ml; in flessen van 0,5 g poeder voor de bereiding van een oplossing voor infusie.

Azithromycin, Sumamed

Azithromycin (Sumamed, Azitrox)

Azithromycin is een halfsynthetische macrolide met 15 leden, die deel uitmaakt van de azalidesubklasse.

De belangrijkste verschillen tussen azithromycine en erytromycine:

  • Het vertoont grote activiteit tegen H. influenzae, N..gonorrhoeae en H. pylori;
  • biologische beschikbaarheid (ongeveer 40%) is minder afhankelijk van voedsel;
  • hogere weefselconcentraties (hoogste onder macroliden);
  • heeft een aanzienlijk langere halfwaardetijd van maximaal 55 uur, wat het mogelijk maakt om het medicijn 1 keer per dag voor te schrijven, korte kuren (1-3-5 dagen) te gebruiken terwijl het therapeutische effect 5-7 dagen na annulering behouden blijft;
  • betere tolerantie;
  • minder waarschijnlijke interacties tussen geneesmiddelen.

Indicaties voor gebruik van azithromycine (samengevat)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis, acute sinusitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Orodentale infecties.
  4. Huid- en weke deleninfecties.
  5. Chlamydia-infectie.
  6. Mycoplasma-infectie.
  7. Preventie van atypische mycobacteriose bij aids.

Wijze van toepassing

Het medicijn wordt oraal ingenomen - 0,5 g per dag gedurende 3 dagen of op de 1e dag - 0,5 g, de volgende 4 dagen 0,25 g, 1 keer per dag; bij acute chlamydiale urethritis en cervicitis - eenmaal 1,0 g. Neem azithromycine 1 uur voor een maaltijd in.

10 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind gedurende 3 dagen of op de 1e dag - 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind, de komende 4 dagen - 5 mg per 1 kg lichaamsgewicht, 1 keer per dag.

Vormen van medicijnafgifte

Azithromycin wordt geproduceerd in capsules van 0,25 g; in tabletten van 0,125 g en 0,5 g; in de vorm van siroop 100 mg / 5 ml en 200 mg / 5 ml; evenals poeder voor opschorting.

Rovamycin

Spiramycin (Rovamycin)

Spiramycin is een natuurlijk macrolide met 16 leden.

De belangrijkste verschillen tussen spiramycine en erytromycine:

  • actief tegen bepaalde pneumokokken en GBSA, resistent tegen macroliden met 14 en 15 leden;
  • werkt op toxoplasma en cryptosporidia;
  • biologische beschikbaarheid (30-40%) is niet afhankelijk van voedsel;
  • hogere weefselconcentraties;
  • beter verdragen;
  • klinisch significante interacties tussen geneesmiddelen niet vastgesteld.
  • spiramycine kan, net als erytromycine, worden gebruikt bij zwangere vrouwen.

Indicaties voor het gebruik van spiramycine (rovamycine)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Orodentale infecties.
  4. Huid- en weke deleninfecties.
  5. Chlamydia-infectie.
  6. Mycoplasma-infectie.
  7. Toxoplasmose.
  8. Cryptosporidiose.

Methode om het medicijn te gebruiken

Binnen 2-3 miljoen IE (3 miljoen IE = 1 g spiramycine) elke 8-12 uur, ongeacht de voedselinname; intraveneus infuus - 4,5-9 miljoen IE per dag in 3 injecties.

Binnen - het lichaamsgewicht van het kind is 20 kg: 1,5 miljoen IE per 10 kg per dag in 2 doses. Benoemd ongeacht voedselinname.

Vormen van medicijnafgifte

Spiramycin wordt geproduceerd in tabletten van 1,5 miljoen IE en 3 miljoen IE; in korrels voor de bereiding van een suspensie in sachets; in flessen van 1,5 miljoen IE poeder voor oplossing voor infusie.

Macropen

Midecamycin, midecamycineacetaat (Macropen)

Midecamycine behoort tot de natuurlijke 16-ledige macroliden, midecamycineacetaat is het halfsynthetische derivaat, met een iets hogere antimicrobiële activiteit in vitro en verbeterde farmacokinetiek.

De belangrijkste verschillen tussen midecamycine en erytromycine:

  • werken op een aantal stafylokokken, pneumokokken en GBSA die resistent zijn tegen macroliden met 14 en 15 leden;
  • beter geabsorbeerd in het maagdarmkanaal (vooral midecamycineacetaat);
  • hogere weefselconcentraties creëren (vooral midecamycineacetaat);
  • beter verdragen;
  • klinisch significante interacties tussen geneesmiddelen niet vastgesteld.

Indicaties voor het gebruik van midecamycine (macropen)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Huid- en weke deleninfecties.
  4. Chlamydia-infectie.
  5. Mycoplasma-infectie.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,4 g elke 8 uur 1 uur voor de maaltijd.

Binnen - voor kinderen met een lichaamsgewicht van 30 kg: midecamycine wordt voorgeschreven, evenals voor volwassenen, 1 uur voor een maaltijd.

Vormen van medicijnafgifte

Midecamycin wordt geproduceerd in tabletten van 0,4 g; in de vorm van een poeder voor de bereiding van een suspensie van 0,175 g midecamycineacetaat / 5 ml.

Vilprafen

Josamycin (Vilprafen)

De belangrijkste verschillen tussen josamycine en erytromycine:

  • minder actief tegen de meeste erytromycine-gevoelige micro-organismen;
  • werkt op een aantal stafylokokken, pneumokokken en GBSA die resistent zijn tegen 14- en 15-ledige macroliden;
  • zuurbestendiger, biologische beschikbaarheid onafhankelijk van voedsel;
  • minder kans op bijwerkingen van het maagdarmkanaal, soms kan het hypotensie veroorzaken.

Indicaties voor gebruik van josamycine (vilprafen)

  1. Infecties van de bovenste luchtwegen met penicilline-allergieën (streptokokken tonsillofaryngitis).
  2. Lagere luchtweginfecties (verergering van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven longontsteking).
  3. Huid- en weke deleninfecties.
  4. Chlamydia-infectie.

Wijze van toepassing

Binnen - 0,5 g elke 8 uur 1 uur voor de maaltijd.

Binnen - 30-50 mg per 1 kg lichaamsgewicht van een kind per dag in 3 maaltijden 1 uur voor een maaltijd.

Vormen van medicijnafgifte

Josamycin wordt geproduceerd in tabletten van 0,5 g; als een suspensie van 150 mg / 5 ml en 300 mg / 5 ml.

Antibiotica - macroliden en azaliden. Algemene karakteristieken. Individuele vertegenwoordigers

Het concept van macroliden als een groep medicijnen. De geschiedenis van macroliden en het eerste antibioticum erytromycine. Eigenschappen en classificatie, mechanismen van resistentie tegen macroliden. Spiramycin, het gebruik, contra-indicaties en bijwerkingen.

RubriekGeneesmiddel
Visieessay
TongRussisch
Datum toegevoegd15/02/2015
bestandsgrootte27,2 K

Stuur je goede werk in de kennisbank is eenvoudig. Gebruik onderstaand formulier

Studenten, afgestudeerde studenten, jonge wetenschappers die de kennisbasis gebruiken in hun studie en werk zullen je zeer dankbaar zijn.

geplaatst op http://www.allbest.ru/

In de farmaceutische chemie

'Antibiotica zijn macroliden en azaliden. Algemene karakteristieken. Individuele vertegenwoordigers

Shevyrina Yu.V. 562 GROEP

2. Algemene eigenschappen

3. Classificatie van macroliden

Macroliden zijn een groep geneesmiddelen, meestal antibiotica, waarvan de chemische structuur de basis is van een macrocyclische 14- of 16-ledige lactonring, waaraan een of meer koolhydraatresten zijn gehecht. Macroliden behoren tot de klasse van polyketiden, verbindingen van natuurlijke oorsprong.

Macrolides omvatten ook:

* azaliden, een macrocyclische structuur met 15 leden, verkregen door opname van een stikstofatoom in een 14-ledige lactonring tussen 9 en 10 koolstofatomen;

* Ketolides - 14-ledige macroliden waarin een ketogroep is vastgemaakt aan de lactonring met 3 koolstofatomen.

Bovendien omvat de macrolidegroep nominaal het immunosuppressivum tacrolimus, waarvan de chemische structuur een 23-ledige lactonring is.

Macroliden behoren tot de minst giftige antibiotica. Macrolide-antibiotica zijn een van de veiligste antimicrobiële groepen en worden goed verdragen door patiënten. Bij het gebruik van macroliden waren er geen gevallen van hemato- en nefrotoxiciteit, de ontwikkeling van chondro- en arthropathieën, toxische effecten op het centrale zenuwstelsel, lichtgevoeligheid en een aantal ongewenste medicijnreacties die kenmerkend zijn voor andere klassen van antimicrobiële middelen, met name anafylactische reacties, ernstige toxisch-allergische syndromen en antibiotica -gerelateerde diarree, uiterst zeldzaam. [1].

macrolide medicinaal antibioticum spiramycine

De eerste van de macroliden, erytromycine, werd in 1952 verkregen uit de bodem actinomycete Streptomyces erythreus en werd gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door grampositieve bacteriën als alternatief medicijn bij patiënten met penicillineallergieën. Hij behield tot op de dag van vandaag zijn plaats in het arsenaal van artsen..

Erythromycin (Erythromycin) - is het eerste antibioticum dat de basis legde voor de macrolideklasse. Voor het eerst verkregen in 1952 uit bodemactinomycete Streptomyces erythreus.

Synoniemen: Adimycin, Grunamycin, Ilozon, Synerit, Eomycin, Eracin, Erigeksal, Erriderm, Eric, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermitsid

De uitbreiding van de reikwijdte van macroliden vond plaats in de jaren 70-80 vanwege hun hoge activiteit tegen intracellulaire pathogenen, zoals mycoplasma's, chlamydia, campylobacter en legionella. Dit was een stimulans voor de ontwikkeling en introductie van nieuwe macrolidegeneesmiddelen met verbeterde farmacokinetische en microbiologische parameters in de kliniek, evenals voor een meer gedetailleerde studie van enkele vroege macroliden, bijvoorbeeld spiramycine.

* overwegend bacteriostatisch effect;

* activiteit tegen grampositieve kokken (streptokokken, stafylokokken) en intracellulaire pathogenen (mycoplasma's, chlamydia, campylobacter en legionella);

* hoge concentraties in weefsels (ordes van grootte hoger dan plasma);

* gebrek aan kruisallergie met b-lactams;

Macroliden en azaliden

Deze groep wordt vertegenwoordigd door natuurlijke antibiotica (erytromycine, oleandomycine, spiramycine, enz.) En een aantal semi-synthetische macroliden (roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, enz.).

De basis van de chemische structuur van macroliden is de lactonring, die 14-16 koolstofatomen bevat in verschillende antibiotica. Verschillende substituenten die aan de lactonringen zijn bevestigd, hebben een aanzienlijke invloed op de eigenschappen van individuele verbindingen.

Het werkingsmechanisme van macroliden is geassocieerd met blokkade van de 50S-subeenheid van het ribosomale membraan en de onderdrukking van RNA-afhankelijke eiwitsynthese in een microbiële cel.

Het belangrijkste kenmerk van halfsynthetische macroliden zijn verbeterde farmacokinetische eigenschappen met een hoge (breed spectrum) antibacteriële activiteit. Ze worden goed geabsorbeerd en zorgen voor een langdurige hoge concentratie in het bloed en de weefsels, waardoor het aantal injecties per dag tot 1-2 keer kan worden verminderd, om de duur van de kuur, de frequentie en ernst van bijwerkingen te verminderen. Ze zijn zeer effectief voor infecties van de luchtwegen, infecties van de geslachtsorganen en urinewegen, huid, weke delen en andere infecties veroorzaakt door grampositieve en gramnegatieve micro-organismen, veel anaëroben, atypische bacteriën.

Macrolide-antibiotica (of macroliden) vinden hun oorsprong in de natuurlijke antibiotica erytromycine en oleandomycine. Momenteel heeft de macrolidegroep meer dan tien verschillende antibiotica. Ze hebben allemaal een zekere structurele gelijkenis met erytromycine, en verschillen daarvan in het aantal koolstofatomen in de lactonring en de aard van de zijketens.

In therapeutische concentraties hebben antibiotica van deze groep een bacteriostatisch effect.

De belangrijkste klinische betekenis is de activiteit van macroliden tegen grampositieve kokken en intracellulaire pathogenen - mycoplasma's, chlamydia, campylobacter, legionella.

Macroliden worden gebruikt voor bronchopulmonale infecties, roodvonk, difterie, tonsillitis, otitis media, voor infecties veroorzaakt door grampositieve flora resistent tegen b-lactam antibiotica, voor de preventie van uitbraken van nosocomiale pneumonie, voor selectieve darmontsmetting vóór colorectale operaties, ter voorkoming van atypische hiv-mycobacteriën -besmet.

Antimicrobiële middelen van deze groep worden meestal goed verdragen, behoren tot de minst giftige antibiotica en hebben een minimaal aantal contra-indicaties.

Momenteel heeft de macrolideklasse ongeveer 20 verschillende geneesmiddelen, die verschillen in structuur (in het aantal koolstofatomen in de lactonring) en oorsprong:

? Natuurlijk: erytromycine, oleandomycine.

? Halfsynthetisch: roxithromycine, dirithromycine, clarithromycine, flurithromycine.

? Erytromycine-esters: propionyl, ethylsuccinaat.

? Erytromycine-esterzouten: estolaat, propionylmercaptosuccinaat, acistraat, acetylcysteinaat.

? Erytromycinezouten: stearaat.

? Esters van oleandomycine: troleandomycine.

? Ketolides (14-ledige macroliden waarin een ketogroep is vastgemaakt aan de lactonring met 3 koolstofatomen): telithromycine - HMR 3647 (gebruikt in sommige Europese landen). Het in de literatuur genoemde ketolide HMR 3004 was inferieur qua activiteit ten opzichte van ketolide HMR 3647, dus de verdere studies werden stopgezet.

? 15-ledige macroliden (azaliden): semi-synthetisch - azithromycine (is een azalide, is een 15-ledige macrocyclische structuur die wordt verkregen door een stikstofatoom op te nemen in een 14-ledige lactonring tussen 9 en 10 koolstofatomen.

? Natuurlijk: spiramycine, josamycine, midecamycine, leukomycine.

? Halfsynthetisch: myocamycine (midecamycineacetaat), roquitamycine.

Macrolide-antibiotica zijn onderverdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van de bereidingsmethoden en de chemische structurele basis.

stearaat, ascorbaat, fosfaat, succinaat

erytromycine-esterzouten

estolaat, propionylmercaptosuccinaat, acistraat, acetylcysteinaat

In de afgelopen jaren heeft het farmaceutische bedrijf Abbott Laboratories (VS) door enkele wijzigingen in de chemische structuur van ketoliden nog twee subklassen van macrolide-antibiotica gecreëerd: anhydroliden en tricyclische ketoliden (tricyclisch ketolide TE-802 (A-161948)), die de in vitro activiteit tegen S. pyogenes hebben verhoogd, S. pneumoniae, S. aureus en H. influenzae, ook tegen erytromycine-resistente stammen.

Naast de hierboven genoemde geneesmiddelen in de classificatie, omvat de macrolidegroep nominaal het immunosuppressivum tacrolimus, waarvan de chemische structuur een 23-ledige lactonring is.

? Chemische structuur en werkingsmechanisme

? De chemische structuur van macroliden

De basis van de chemische structuur van macroliden is een macrocyclische lactonring met 1, 2 of 3 koolwaterstofketens aan de zijkant.

Ketolides worden gekenmerkt door de aanwezigheid van een ketogroep op de 3e positie van de macrolactonring in plaats van cladinosesuiker.

? Het werkingsmechanisme van macroliden

Het antimicrobiële effect van macroliden is te wijten aan een schending van de eiwitsynthese op de ribosomen van de microbiële cel. In de regel hebben macroliden een bacteriostatisch effect, maar bij hoge concentraties kunnen ze bactericide werken op b-hemolytische streptokokken van groep A, pneumokokken, kinkhoest en kinkhoestpathogenen.

Het werkingsmechanisme van macroliden wordt geassocieerd met remming van de biosynthese van eiwitten door bacteriële ribosomen (de vorming van peptidebindingen tussen aminozuren en de peptideketen wordt verstoord, de cel stopt met groeien en vermenigvuldigen, d.w.z. dat bacteriostase optreedt). Meer details

Het antimicrobiële effect van macroliden is te wijten aan een schending van de eiwitsynthese in het stadium van translatie in cellen van gevoelige micro-organismen. Een antibioticummolecuul kan reversibel binden aan het katalytische peptidyltransferasecentrum (P-site) van de ribosomale 50S-subeenheid en splitsing veroorzaken van het peptidyl-tRNA-complex (dat een groeiende peptideketen is) van het ribosoom. In dit geval wordt de cyclische sequentie van de sequentiële hechting van de peptideketen aan het peptidyltransferasecentrum (P-site) en het acceptor aminoacyl tRNA-centrum (A-site) van de 50S-subeenheid verstoord, d.w.z. translocatie- en transpeptidatiereacties worden geremd. Als resultaat wordt het proces van vorming en uitbreiding van de peptideketen opgeschort. De binding van macroliden aan de 50S-subeenheid is mogelijk in elk stadium van de ribosomale cyclus.

Macroliden vertonen een postantibiotisch effect - een aanhoudende remming van de vitale activiteit van bacteriën na kortdurend contact met een antibacterieel geneesmiddel. Het effect is gebaseerd op onomkeerbare veranderingen in de ribosomen van het micro-organisme, wat resulteert in een aanhoudend translocatieblok. Hierdoor wordt het algehele antibacteriële effect van het medicijn versterkt en verlengd, en blijft het gedurende de periode die nodig is voor de hersynthese van nieuwe functionele eiwitten van de microbiële cel.

Het meest uitgesproken postantibiotische effect, dat langer duurt dan dat van benzylpenicilline, wordt aangetoond door macroliden tegen S. pneumoniae. Bovendien hebben erytromycine en spiramycine een vergelijkbaar effect tegen S. aureus, terwijl clarithromycine, roxithromycine en azithromycine een vergelijkbaar effect hebben tegen S. pyogenes en H. influenzae. Azithromycine (voor het grootste deel), erytromycine en clarithromycine vertonen een post-antibioticum effect tegen L. pneumophila. Postantibiotisch effect tegen M. catarrhalis waargenomen bij erytromycine en claritromycine.

Naast antibacteriële werking hebben macroliden immunomodulerende en matige ontstekingsremmende activiteit. Macroliden met 14 leden, in de meeste mate erytromycine, hebben een prokinetisch effect. Klinisch kan het prokinetische effect tot uiting komen in ongewenste reacties in de vorm van buikpijn, misselijkheid, braken, diarree. Er zijn aanwijzingen voor het praktische gebruik van het prokinetische effect van erytromycine om gastroparese te elimineren bij patiënten met diabetes mellitus.

? Macrolide-resistentiemechanismen

In het geval van resistentie van micro-organismen tegen macrolide-antibiotica, wordt het gewoonlijk verknoopt met alle geneesmiddelen van deze klasse.

De verworven resistentie kan te wijten zijn aan drie factoren:

? Wijziging van het werkingsdoel van macroliden op het niveau van een bacteriële cel. In dit geval treden structurele veranderingen op in de 50S ribosomale subeenheden - methylering van adenine in 23S-ribosomaal RNA onder invloed van het erytromycine-resistente methylase-enzym. Als gevolg hiervan is het vermogen van macroliden om te binden aan ribosomen verminderd en wordt hun antibacteriële effect geblokkeerd. Dit type resistentie wordt het MLSB-type genoemd, omdat het niet alleen ten grondslag ligt aan de microflora-resistentie tegen macroliden, maar ook tegen lincosamiden en streptograminen. Dit type weerstand kan zowel natuurlijk (constitutief) als verworven (induceerbaar) zijn. Macroliden met 14 leden, vooral erytromycine en oleandomycine, zijn resistentie-inductoren die de synthese van methylasen verbeteren. Het is kenmerkend voor sommige stammen van groep A streptokokken, Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter en andere micro-organismen. Volgens sommige rapporten is MLSB-type resistentie niet ontwikkeld voor 16-ledige macroliden (spiramycine, josamycine), omdat het geen methylase-inductoren zijn.

? Actieve uitstoot van macrolide uit een microbiële cel (M-fenotype). Dientengevolge wordt resistentie tegen macroliden met 14 en 15 leden gevormd, maar minder uitgesproken dan met resistentie van het MLSB-type. Stammen met het M-fenotype behouden gevoeligheid voor macroliden met 16 leden, ketoliden, lincosamiden, streptogrammen van groep B. Dit mechanisme is kenmerkend voor epidermale stafylokokken, gonokokken en vele streptokokken.

? Bacteriële inactivering van macroliden. Het wordt uitgevoerd door enzymatische splitsing van de lactonring door esterasen (bijvoorbeeld erytromycine-esterase) of fosfotransferasen (macrolide 2'-fosfotransferase), die kunnen worden geproduceerd door Staphylococcus aureus en gramnegatieve bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie

Naast antimicrobiële werking worden macroliden gekenmerkt door niet-bacteriële activiteit, uitgedrukt als een ontstekingsremmend effect. Interactie met fagocyten is van klinisch belang, waardoor de activiteit van vrije radicalen-oxidatie en het vrijkomen van pro-inflammatoire cytokinen bij een kort verloop van de therapie toeneemt en bij verder gebruik van het geneesmiddel afneemt, chemotaxis, fagocytose en doden worden geactiveerd. Membraanstabiliserende activiteit, een positief effect op de klaring van het slijmvlies en een afname van de slijmsecretie worden aangetoond..

Indicaties voor het gebruik van macroliden worden bepaald door het werkingsspectrum, farmacokinetische kenmerken, tolerantie en, in bepaalde gevallen, ontstekingsremmende werking.

Door intracellulaire accumulatie kunnen ze worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door pathogenen die de ontwikkelingscyclus doorlopen in het cytoplasma van een bacteriële cel.

Door hoge concentraties te creëren in het brandpunt van ontsteking, zijn macroliden een voorkeursmiddel bij de behandeling van infecties van de bovenste en onderste luchtwegen, bekkenorganen, huid en zachte weefsels, met H. pylori geassocieerde pathologie (chronische gastritis - pangastritis of antrum, maagzweer).

Momenteel beperken de onvoorspelbare biologische beschikbaarheid van de orale vorm van erytromycine en slechte tolerantie het gebruik ervan tot de behandeling van urogenitale infecties veroorzaakt door C.trachomatis bij zwangere en zogende vrouwen, conjunctivitis bij pasgeborenen, evenals difterie, kinkhoest, listeriose en erytheem. Bij intolerantie voor penicilline is het gebruik van erytromycine mogelijk bij de behandeling van gonorroe en syfilis. Intraveneuze toediening van erytromycine is gerechtvaardigd bij de behandeling van legionellose en wordt in combinatie met b-lactams gebruikt als een empirische behandeling van ernstige door de gemeenschap verworven longontsteking. Clarithromycine, azithromycine worden beschouwd als voorkeursgeneesmiddelen bij de behandeling van milde door de gemeenschap verworven longontsteking.

Macroliden zijn reserve-geneesmiddelen bij de behandeling van ongecompliceerde coccale infecties van de huid en weke delen, acute sinusitis, acute otitis media (behalve otitis media veroorzaakt door H. influenzae) en streptokokken tonsillofaryngitis, waarvan de effectiviteit van de behandeling vergelijkbaar is met die van amoxicilline. De toename van de resistentie van pathogenen, waaronder S.aureus en S.pyogenes, veroorzaakt door het toegenomen gebruik van macroliden, vereist echter dat het gebruik ervan uitsluitend wordt beperkt tot gevallen van penicilline-intolerantie.

Clarithromycine is de voorkeursbehandeling voor met H.pilory geassocieerde pathologie van de maag en de twaalfvingerige darm. De rol van andere macroliden die een vergelijkbare bacteriologische werkzaamheid bij hoge doses aantonen, moet worden verduidelijkt..

Onlangs is clarithromycine ook gebruikt als een belangrijk hulpmiddel in het combinatietherapiesysteem van Mycobacterium avium complex (MAC) verspreide infecties bij met hiv geïnfecteerde mensen..

Macroliden worden samen met fluorochinolonen veel gebruikt bij de behandeling van ziekten van de bekkenorganen en het urogenitale kanaal veroorzaakt door C.trachomatis, N..gonorrhoeae, M.hominis en Ureaplasma urealyticum.

Kenmerken van de farmacokinetiek en het veiligheidsprofiel van spiramycine bepalen specifieke indicaties voor het gebruik ervan. Het medicijn kan worden gebruikt voor parodontale infecties en gingivitis, is een voorkeursmiddel bij de behandeling van toxoplasmose (T.gondii), zwangere en pasgeborenen.

Macroliden kunnen worden gebruikt om infecties te voorkomen:

Erytromycine wordt profylactisch gebruikt in de volgende klinische situaties:

Selectieve darmontsmetting vóór colorectale chirurgie (enterische vorm).

Sanering van dragers van Corynebacterium diphtheriae.

Preventie van bacteriële endocarditis bij risicogroepen voor penicilline-intolerantie.

Profylactisch azithromycine wordt gebruikt in de volgende gevallen:

Om uitbraken van door de gemeenschap verworven longontsteking in georganiseerde groepen (militair personeel) te voorkomen.

Voor de preventie van malaria veroorzaakt door Plasmodium falciparum en P.vivax in endemische haarden.

Voor reorganisatie van dragers van N. meningitidis.

Clarithromycine, roxithromycine, azithromycine zijn effectief bij de langdurige profylaxe van MAC-infecties bij AIDS-patiënten met een duidelijke afname van het niveau van CD4 + -lymfocyten, evenals voor de preventie van cerebrale toxoplasmose.

Spiramycin. Indicaties voor het gebruik van spiramycine zijn:

Risico op infectie van de foetus T.gondii.

Preventie bij personen die in contact komen met patiënten met meningokokkenmeningitis (met penicilline-intolerantie).

Het gebruik van macroliden (azithromycine, erytromycine, claritromycine) wordt uitgevoerd in overeenstemming met de aanbevelingen van het Center for Disease Control and Prevention (USA, 2005) ter voorkoming van kinkhoest bij contactpersonen, vooral vrouwen van het derde trimester van de zwangerschap en kinderen

© 2000 - 2018, LLC Olbest Alle rechten voorbehouden

Publicaties Over Astma