Het gebruik van aminoglycosiden is voornamelijk additief of synergetisch met β-lactams of fluorochinolonen. Vroege combinatietherapie, inclusief aminoglycosiden, liet een hogere overlevingskans zien bij patiënten met septische shock. Aminoglycosiden moeten eenmaal per dag in een korte kuur (5-7 dagen) worden voorgeschreven om de effectiviteit te vergroten en nefrotoxiciteit te verminderen.

Aminoglycoside-preparaten

Veelgebruikte aminoglycosidepreparaten zijn:

Werkingsmechanisme

Aminoglycosiden zijn kationen die passief binden aan negatief geladen delen van de buitenste membranen van gramnegatieve bacillen en de Mg 2+ en Ca 2+ celwanden die betrokken zijn bij de binding van lipopolysacchariden op competitieve wijze verdringen. In de cel binden aminoglycosiden zich aan 16S rRNA van de 30S ribosoomsubeenheid, wat fouten veroorzaakt en de eiwitsynthese beëindigt. Bij grampositieve bacteriën is de opname van aminoglycosiden minder door de dikkere membranen van de buitenste celwanden; dienovereenkomstig neemt MIC toe.

Actiespectrum

Aminoglycosiden zijn voornamelijk actief tegen gramnegatieve bacteriën en stafylokokken. Gentamicine is een krachtig middel tegen bacteriën van de Enterobacteriaceae-familie. Tobramycine heeft een iets hogere activiteit dan gentamicine tegen P. aeruginosa en Acinetobacter spp. Amikacin is meestal bedoeld voor gramnegatieve pathogenen die resistent zijn tegen gentamicine en tobramycine. Aminoglycosiden zijn actief tegen MSSA. Voor de behandeling van MRSA-infecties, Streptococcus spp. en Enterococcus spp., worden aminoglycosiden gebruikt om synergetische activiteit te verschaffen met ß-lactam-antibiotica. Bacteriële resistentie tegen aminoglycosiden is te wijten aan modificaties van de bindingspunten, een afname van de absorptie van antibiotica en hun efflux.

Farmacokinetiek en farmacodynamiek

Alle aminoglycosiden hebben vergelijkbare farmacokinetische eigenschappen. De distributie van het geneesmiddel van het vasculaire naar extravasculaire ruimte gebeurt snel, binnen 15-30 minuten na infusie. Aminoglycosiden worden voornamelijk uitgescheiden door glomerulaire filtratie en vereisen dosisaanpassing bij nierfalen. Bij patiënten met een normale nierfunctie is de halfwaardetijd van alle aminoglycosiden 1,5 tot 3,5 uur. Meer dan 90% van een parenterale dosis wordt gedurende de eerste 24 uur onveranderd in de urine uitgescheiden. Het residu diffundeert langzaam in het lumen van de buizen, waar het zich ophoopt, waardoor nefrotoxiciteit ontstaat. De concentraties aminoglycosiden in geïnfecteerde geheimen en weefsels zijn doorgaans laag. Inhalatie-toedieningsroutes worden gebruikt voor beademingsgerelateerde longontsteking veroorzaakt door resistente organismen..

Farmacodynamische principes geassocieerd met aminoglycosiden zijn onder meer concentratie-afhankelijke bactericide activiteit, post-antibioticum effect (PAE) en synergisme met andere antibiotica die op de celwand inwerken. Het snelle doden van Enterobacteriaceae correleert het beste met de 24-uurs AUC / MIC-ratio, terwijl de piek / MIC-ratio beter is voor P. aeruginosa. PAE kan 10,2 bereiken voor P. aeruginosa-uren en zelfs langer voor Enterobacteriaceae. Het synergetische effect is het meest uitgesproken in combinatie met antibiotica die op de celwand werken (bijv. Β-lactam). Zo draagt ​​het eenmaal daagse doseringsschema van aminoglycosiden in een hoge dosis bij tot de ontwikkeling van een snel klinisch effect en een afname van de kans op bijwerkingen.

Bijwerkingen

Nefrotoxiciteit

De meest voorkomende bijwerking van aminoglycosiden is nefrotoxiciteit, bepaald in 5-25% van de gevallen.

Risicofactoren voor nefrotoxiciteit:

  • oudere leeftijd,
  • reeds bestaand nierfalen,
  • diabetes,
  • gelijktijdig gebruik van vancomycine,
  • behandelingsduur> 4 dagen,
  • hemodynamische instabiliteit.

Ototoxiciteit

Aminoglycosiden hebben ototoxiciteit - auditieve (cochleaire) en vestibulaire toxiciteit.

Risicofactoren voor ototoxiciteit zijn onder meer:

  • patiënt leeftijd,
  • duur van de behandeling meer dan 10 dagen,
  • nierfunctiestoornis,
  • additieve effecten van andere ototoxische middelen (bv. lisdiuretica).

Neuromusculaire blokkade

De meest levensbedreigende bijwerking van aminoglycosiden, hoewel zeer zeldzaam, is neuromusculaire blokkade. De blokkade is het gevolg van het remmen van de presynaptische afgifte van acetylcholine en het blokkeren van postsynaptische acetylcholinereceptoren.

  • intraveneus toegediend aminoglycoside bij patiënten met nierfalen,
  • gelijktijdige toediening van spierverslappers of anesthetica.

Doseringsregime

Aminoglycosiden worden één of meerdere keren per dag toegediend, afhankelijk van de nierfunctie van de patiënt. De dosering eenmaal per dag toont de beste klinische werkzaamheid en een lagere incidentie van nefrotoxiciteit bij een korte behandelingskuur. Serumaminoglycosideconcentraties zijn belangrijk voor zowel de werkzaamheid als de toxiciteit. Voor het regime meerdere keren per dag moeten de piek- en plateauconcentraties 1 uur na het begin van de infusie en onmiddellijk voor de volgende dosis worden gecontroleerd. Het is ook noodzakelijk om de concentratie van de steady state te bepalen (na ongeveer de derde dosis). De frequentie van de volgende wordt bepaald door de toestand van de nierfunctie. Voor infecties van de lagere luchtwegen moet de beoogde piekconcentratie tussen 8 en 12 mg / l zijn voor gentamicine en tobramycine en tussen 25 en 30 mg / l voor amikacine. De plateauconcentratie moet lager zijn dan 2 mg / l, hoewel minder dan 1 mg / l de voorkeur heeft. Voor een enkele dosis moet de beoogde piekconcentratie 20 mg / L of Cmax / MIC 10 zijn, en de plateauconcentratie moet niet detecteerbaar zijn (Geplaatst in Farmacologie Tags antibiotica, farmacologie

Info-Farm.RU

Farmaceutica, geneeskunde, biologie

Aminoglycosiden

Gepubliceerd op 15 februari 2016

Aminoglycosiden zijn een groep natuurlijke en semi-synthetische antibiotica, waarvan de moleculen een aminosaccharide bevatten, verbonden door een glycosidebinding met een aglyconfragment - hexose. Hexose in het molecuul streptomycine wordt vertegenwoordigd door streptidine, in andere aminoglycosiden - 2-deoxy-D-streptamine. Aminoglycosiden verschillen ook in het aantal aminoglycoside-radicalen - drie zijn aanwezig in neomycine en twee van dergelijke radicalen in kanamycine en gentamicine.

Ontdekkingsverhaal

Het eerste aminoglycoside, streptomycine, werd in 1943 geïsoleerd door een groep onderzoekers onder leiding van S.A. Waxman voor de kweek van de schimmel Streptomyces griseus. Later, in 1949, isoleerden Waxman en Leshevalle een ander aminoglycoside, neomycine, uit de Streptomyces fradiae-cultuur. In 1957 werd in Japan kanamycine verkregen uit de Streptomyces kanamyceticus-cultuur. In 1963 werd gentamicine voor het eerst verkregen uit de Micromonospora-schimmelcultuur. In de jaren 70 van de twintigste eeuw werden tobramycine en amikacine in de klinische praktijk geïntroduceerd.

Werkingsmechanisme

Aminoglycosiden werken bacteriedodend en verstoren de eiwitsynthese in bacteriële cellen. Aminoglycosiden dringen door in de cellen van micro-organismen en verstoren de eiwitsynthese op twee manieren - verstoren de synthese-initiatie door zich te binden aan de 30S-subeenheid van het ribosoom en verstoren de aflezing van informatie van RNA, wat leidt tot de voortijdige beëindiging van vertaling en voortijdige stopzetting van het ribosoomcomplex van het eiwit dat nog niet volledig is gesynthetiseerd. Bovendien kunnen aminoglycosiden substituties in de aminozuursequentie veroorzaken, wat leidt tot de synthese van defecte eiwitten. In tegenstelling tot andere groepen antibiotica die de eiwitsynthese verstoren, werken aminoglycosiden bacteriedodend. Dit is waarschijnlijk te wijten aan het feit dat als gevolg van een schending van de eiwitsynthese en de vorming van defecte polypeptiden, het cytoplasmatische membraan wordt vernietigd en andere belangrijke functies van de cel worden verstoord, wat leidt tot de dood ervan. De mate van activiteit van aminoglycosiden hangt af van hun concentratie in het bloed (dosisafhankelijk effect).

Classificatie

Aminoglycosiden worden door generaties verdeeld volgens het tijdstip van introductie in de klinische praktijk, evenals door de oorsprong van het antibioticum uit culturen van micro-organismen. Generaties van aminoglycosiden zijn onderverdeeld in vier generaties: generatie I - streptomycine, neomycine, kanamycine, monomycine.

2e generatie - gentamicine.

III generatie - Tobramycin, sisomycin, Amikacin, Netilmicin.

IV generatie - Isepamycin.

Van oorsprong kunnen aminoglycosiden in twee groepen worden verdeeld. Streptomyces-derivaten zijn onder meer streptomycine, neomycine, Framycetine, Paromomycine, ribostamycine, kanamycine, amikacine, arbacacine, becanamycine, dibecacine, tobramycine, spectinomycine, B. hygromycine; Micromonosporin, nizomycine, nizomin.

Farmacokinetiek

De meeste aminoglycosiden worden slecht geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en worden daarom parenteraal of topisch gebruikt. Neomycine kan oraal worden gebruikt voor ontsmetting van de darm vóór de operatie en Paromomycine als antiprotozoaal geneesmiddel. Bij parenterale toediening bereikt de biologische beschikbaarheid van antibiotica 100%. De maximale concentratie in het bloed wordt na 15 minuten bereikt. bij intraveneuze toediening en na 30 minuten - Met de introductie. Aminoglycosiden creëren hoge concentraties in extracellulair vocht, bloedserum, ascitesvocht, exsudaatabcessen, pericardiale en pleurale vloeistoffen, synoviaal vocht, lymfestelsel, peritoneale vloeistof, nieren, lever, longen. Lage concentraties medicijnen worden gecreëerd in sputum, bronchiale afscheidingen en gal. Aminoglycosiden passeren slecht de bloed-hersenbarrière, maar bij ontsteking van de hersenvliezen kan de concentratie van antibiotica in het hersenvocht toenemen. Aminoglycosiden passeren de placentabarrière en worden uitgescheiden in de moedermelk. Aminoglycosiden worden NIET in het lichaam gemetaboliseerd, onveranderd in de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd van medicijnen is 2-4 uur, bij nierfalen kan deze tijd oplopen tot 70 uur.

Gebruiksaanwijzingen

Aminoglycosiden worden voornamelijk gebruikt bij ernstige systemische infecties veroorzaakt door aerobe gramnegatieve bacteriën en stafylokokken: sepsis, septische endocarditis, osteomyelitis, peritonitis, bekkeninfecties, septische artritis, ziekenhuispneumonie, koorts bij patiënten met neutropenie, diabetische voet. Streptomycine is gemaakt als het eerste antibioticum voor de behandeling van tuberculose en blijft het eerstelijnsgeneesmiddel voor de behandeling van tuberculose. Als reserve-medicijnen voor de behandeling van tuberculose worden kanamycine en amikacine gebruikt met de ineffectiviteit van de belangrijkste anti-tbc-medicijnen. Streptomycine wordt gebruikt bij de behandeling van tularemie, pest, brucellose. Aminoglycosiden zijn niet effectief bij infecties veroorzaakt door streptokokken en anaërobe bacteriën, evenals infecties veroorzaakt door bacteriën die intracellulair gelokaliseerd zijn.

Bijwerking

Bij het gebruik van aminoglycosiden zijn frequente bijwerkingen effecten op het centrale zenuwstelsel en sensorische organen - gehoorverlies, gehoorzenuwneuritis met de kans op doofheid, vestibulaire aandoeningen, aandoeningen van neuromusculaire transmissie, paresthesie. Ototoxiciteit wordt vaker waargenomen bij patiënten uit risicogroepen - verminderde nierfunctie, oudere patiënten of kinderen jonger dan 3 jaar, zwanger, bij langdurig (meer dan 2-3 weken) gebruik en eerder gebruik van andere aminoglycosiden, eerdere toediening van sterke diuretica, met andere ototoxische of nefrotoxische geneesmiddelen, uitdroging, in aanwezigheid van schade aan het binnenoor. De meest ototoxische geneesmiddelen zijn neomycine en kanamycine, dus het gebruik ervan is beperkt. Volgens onderzoeksgegevens zijn streptomycine, gentamicine en sisomycine meer vestibulotoxisch; en amikacine, kanamycine, neomycine en netilmicine zijn cochleotoxischer. Volgens studies is de frequentie van het ototoxische effect bij gebruik van gentamicine, tobramycine en amikacine 6-13%; en Netromycine, dat de laagste ototoxiciteit heeft, is 2,6%. Aandoeningen van neuromusculaire transmissie worden het vaakst waargenomen bij intraveneuze of intracavitaire toediening van aminoglycosiden en worden het vaakst waargenomen bij gebruik van neomycine. Een vaak voorkomende bijwerking van aminoglycosiden is nefrotoxiciteit - interstitiële nefritis, niertubulaire necrose, nierfalen, oligurie, verhoogde creatinineconcentraties en ureum in het bloed. Deze bijwerkingen worden vaker waargenomen na enkele dagen gebruik van aminoglycosiden of bij langdurig gebruik. Volgens klinische observaties werd meestal een nefrotoxisch effect waargenomen bij het gebruik van sisomycine; maar bij het analyseren van de uitscheiding van alanineaminopeptidase, dat een marker is van nierschade, werd de hoogste nefrotoxiciteit waargenomen met amikacine. Allergische reacties - huiduitslag, urticaria, Quincke's oedeem, anafylactische shock - komen minder vaak voor bij aminoglycosiden. Relatief zelden waargenomen lokale reacties bij parenterale toediening - flebitis bij intraveneuze toediening; pijn en necrose van het onderhuidse weefsel bij de introductie.

Contra-indicaties

Aminoglycosiden zijn gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor geneesmiddelen van de aminoglycosidegroep, botulisme, myasthenia gravis, zwangerschap en borstvoeding, gehoorzenuwneuritis.

Aminoglycosiden in tabletten

Aminoglycosiden zijn antibiotica van semi-synthetische of natuurlijke oorsprong. Ze hebben een bacteriedodend effect en vernietigen pathogene micro-organismen die daarvoor gevoelig zijn. De therapeutische werkzaamheid van aminoglycosiden is hoger dan die van bètalactamantibiotica. In de klinische praktijk worden ze gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties, vergezeld van remming van de immuniteit..

Aminoglycosiden worden door het lichaam goed verdragen zonder allergie te veroorzaken, maar ze hebben een hoge mate van toxiciteit. Aminoglycosiden veroorzaken de dood van ziekteverwekkers alleen onder aërobe omstandigheden, ze zijn niet effectief tegen anaërobe bacteriën. Deze groep heeft verschillende semi-synthetische en ongeveer een dozijn natuurlijke antibiotica geproduceerd uit actinomyceten.

Tot op heden zijn er verschillende classificaties van aminoglycoside-antibiotica: volgens het spectrum van antimicrobiële activiteit, volgens de kenmerken van de ontwikkeling van resistentie bij langdurig gebruik van het medicijn, wanneer tijdens de behandeling het therapeutische effect van het medicijn wordt verminderd of volledig wordt stopgezet tegen de tijd van introductie in de klinische praktijk.

Een van de meest populaire classificaties voorgesteld door IB Mikhailov, auteur van het leerboek Clinical Pharmacology. Het is gebaseerd op het werkingsspectrum van aminoglycosiden en de kenmerken van het ontstaan ​​van resistentie en resistentie van bacteriën tegen aminoglycosiden. Hij identificeerde 4 generaties (generaties) antibacteriële geneesmiddelen (hierna ABP) van deze groep. Aminoglycoside-antibiotica omvatten:

1 p-IE - streptomycine, kanamycine, neomycine, paromomycine; 2 p-IE - gentamicine; 3 p-IE - tobramycine, sisomycine, amikacine; 4 pp - isepamycine.

Tegen de tijd van introductie in de klinische praktijk en per toepassingsgebied wordt de volgende classificatie voorgesteld:

1e generatie medicijnen. Ze worden gebruikt tegen mycobacteriën uit de groep Mycobacterium tuberculosis-complex, de veroorzakers van tuberculose. Geneesmiddelen van de eerste generatie zijn minder actief tegen stafylokokken en gramnegatieve flora. In de moderne geneeskunde worden ze bijna nooit gebruikt, omdat ze verouderd zijn. 2e generatie medicijnen. Een vertegenwoordiger van de tweede groep is gentamicine, dat zeer actief is tegen Pseudomonas aeruginosa. De introductie is te danken aan de opkomst van antibioticaresistente bacteriestammen. voorbereidingen van de 3e generatie. Aminoglycosiden van de derde generatie vertonen bacteriedodende werking tegen Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa en Serratia geneesmiddelen van de vierde generatie. Isepamycine is geïndiceerd voor de behandeling van nocardiose, hersenabcessen, meningitis, urologische aandoeningen, etterende infecties en sepsis.

Recente generaties zijn uitgevonden toen moleculaire resistentiemechanismen bekend werden en specifieke enzymen werden ontdekt die het antimicrobiële geneesmiddel inactiveren..

De moderne farmaceutische industrie produceert veel antibiotica, die in de apotheek worden aangeboden onder de volgende handelsnamen:

1Amikabol
2Amikacin
3Amikacin-injectieflacon
4Amikacin-Ferein
5Amikacinesulfaat
6Amikin
7Amicosit
8Bramitob
9Brulamycin
10Vero Netilmicin
elfGaramycin
12Gentamicin
dertienGentamicin-AKOS
14Gentamicin-K
vijftienGentamicin-Ferein
zestienGentamicinesulfaat
17Gentamicinesulfaat 0,08 g
achttienGentamicinesulfaatinjectie 4%
negentienGentamicine zalf 0,1%
twintigDilaterol
21Isofra
22Kanamycin
23Kanamycinezuursulfaat
24Kanamycinesulfaat
25Kanamycinesulfaatzuur
26Kirin
27Lycacin
28Nebcin
29eNeomycin
dertigNeomycinesulfaat
31Netilmicin Protech
32Netilmicine sulfaat
33Netromycin
34Nettavisk
35Nettacin
36Seleomycin
37Streptomycine
38Streptomycinesulfaat
39Toby
40Toby Snealer
41Tobramycin
42Tobramycin Gobbi
43Tobratsin-ADS
44Tobrex
45Tobrex 2X
46Tobriss
47Tobropt
48Tobrosopt
49Trobicin
vijftigFarcicline
51Hemacin

De meest populaire medicijnen worden hieronder besproken..

Lees verder: Lees meer over de huidige classificatie van antibiotica per parametergroep

Het poeder is wit en wordt intramusculair toegediend. Geurloos.

Indicaties: primair tuberculosecomplex, donovanose, brucellose. Toepassing: individueel. Intramusculair intratracheaal toegediend, aërosol. Bijwerkingen: proteïnurie, hematurie, apneu, neuritis, ontlastingsstoornissen, ontsteking van de oogzenuw, huiduitslag. Tijdens de behandeling met streptomycine is het noodzakelijk om de toestand van het vestibulaire apparaat en de werking van het urinestelsel te bewaken. Voor patiënten met pathologieën van het excretiesysteem wordt de dagelijkse inname die voor een gezond persoon aanvaardbaar is, verlaagd. Gelijktijdig gebruik met capreomycine verhoogt het risico op het ontwikkelen van een ototoxisch effect. In combinatie met spierverslappers wordt de neuromusculaire transmissie geblokkeerd..

Spuitbus of zalf voor uitwendig gebruik. Homogene consistentie.

Het is geïndiceerd voor huidziekten van infectieuze oorsprong, steenpuisten, impetigo, complicaties van bevriezing en brandwonden. Schudfles aanbevolen. Het middel wordt gedurende drie seconden op de aangetaste huid gesproeid. De procedure wordt één tot drie keer per dag herhaald. Het medicijn wordt ongeveer een week gebruikt. Bijwerkingen: allergie, jeuk, urticaria, zwelling. Het is belangrijk om contact met ogen en slijmvliezen en ogen te vermijden. Adem bespoten preparaten niet in. Langdurig gebruik in combinatie met gentamicine, colistine leidt tot verhoogde toxische effecten.

Poeder voor oplossingsbereiding.

Tuberculose, enteritis, colitis, conjunctivitis, ontsteking en ulceratieve laesies van het hoornvlies. Bij orale inname mag een enkele dosis voor een volwassene niet meer zijn dan één gram. Bij het uitvoeren van niervervangende therapie 2 g. stoffen worden opgelost in een halve liter dialyse-oplossing. Indicaties: hyperbilirubinemie, malabsorptie, stoelgangstoornissen, verhoogde gasvorming, bloedarmoede, trombocytopenie, hoofdpijn, verlies van spiergevoeligheid, epilepsie, coördinatieverlies, traanvorming, dorst, hyperemie, koorts, Quincke-oedeem. Gelijktijdige toediening met streptomycine, gentamicine, florimycine is ten strengste verboden. Het wordt ook niet aanbevolen om diuretica in te nemen tijdens kanamycinetherapie. In combinatie met β-lactam-antibiotica bij patiënten met ernstig nierfalen, treedt inactivering van kanamycine op.

Intramusculaire oplossing.

Indicaties: galblaasontsteking, angiocholitis, pyelonefritis, cystitis (link naar onderstaand artikel), longontsteking, pyothorax, peritonitis, sepsis. Besmettelijke laesies veroorzaakt door wonden, brandwonden, fulminante ulceratieve pyodermie, furunculose, acne, enz. Het wordt individueel geselecteerd, rekening houdend met de ernst van de ziekte, de lokalisatie van infectie, de gevoeligheid van de ziekteverwekker. Zij aan zij vb.: misselijkheid, braken, verlaagde hemoglobineconcentratie, oligurie, gehoorverlies, angio-oedeem, huiduitslag. Wees voorzichtig bij de ziekte van Parkinson. Bij gelijktijdig gebruik met indomethacine neemt de zuiveringssnelheid van lichaamsvloeistoffen of lichaamsweefsels af. Anesthetica toegediend door inademing en gentamicine verhogen het risico op neuromusculaire blokkade.

Lees verder: Instructies voor het gebruik van gentamicine bij injecties en zalven + beoordelingen van artsen

Oplossing voor inhalatie en injectie.

Voor behandeling: sepsis, ontsteking van de hersenvliezen, infecties van het cardiovasculaire en urogenitale systeem, aandoeningen van de luchtwegen. Een individuele aanpak wordt voorgeschreven afhankelijk van de oorsprong van de infectie, de ernst van de ziekte, de leeftijd van de persoon. Zij aan zij vb.: schendingen van de functies van het vestibulaire apparaat, misselijkheid, pijn op de injectieplaats, een afname van het gehalte aan calcium, kalium en magnesium in het bloedplasma. Het voordeel van antimicrobiële therapie zou het risico op bijwerkingen in de volgende gevallen moeten overschrijden: bij patiënten met nieraandoeningen, slechthorendheid en tremuleuze verlamming. Gecombineerd gebruik met diuretica en spierverslappers wordt niet aanbevolen..

Poeder voor oplossingsbereiding.

Toepassing: ontsteking van het peritoneum, sepsis bij pasgeborenen, infecties van het centrale zenuwstelsel en het bewegingsapparaat, etterende pleuritis, abcessen. Doseringen worden individueel ingesteld. De maximale dagelijkse dosis voor een volwassene is anderhalve gram. Verhoogde lichaamstemperatuur, slaperigheid, verminderde concentratie, vestibulaire aandoeningen. Voorzichtig gebruiken bij de behandeling van patiënten met idiopathisch parkinsonisme-syndroom. Het doseringsschema is aangepast voor chronische nieraandoeningen. Contra-indicatie is gevoeligheid voor alle antibiotica van de aminoglycosidereeks vanwege het risico op het ontwikkelen van kruisallergie. Diethylether in combinatie met amikacine leidt tot ademhalingsdepressie.

Amikacin mag niet worden ingenomen tijdens het gebruik van vitaminecomplexen.

Injectie.

Nosocomiale longontsteking, bronchitis, acute gemorste etterende ontsteking van de cellulaire ruimtes, postoperatieve complicaties, bloedinfectie. Dosis: individueel geselecteerd, rekening houdend met de gevoeligheid van micro-organismen voor het medicijn, het lichaamsgewicht van de patiënt en de toestand van het urinesysteem. De toegestane dagelijkse inname mag niet meer zijn dan anderhalve gram. De behandelingsduur is van vijf dagen tot twee weken. Pob.ef.: Toename van serumcreatinine en niet-proteïnehoudende stikstofverbindingen. Erythemateuze en psoriasiforme huiduitslag. U moet de behandeling met isepamycine staken met een neiging tot allergische reacties op aminoglycosiden. De combinatie van isepamycine met neuromusculaire blokkers is beladen met het optreden van verlamming van de ademhalingsspieren. Het gebruik van penicillineseries met geneesmiddelen is ongewenst vanwege het wederzijdse verlies van activiteit van beide antibiotica.

Injectie-oplossing.

Bacteriën in het bloed, algemene infectie van het lichaam bij pasgeborenen, geïnfecteerde brandwonden, ontsteking van de urethra, cervicitis van de baarmoederhals. Voor volwassenen is de dagelijkse dosis 5 mg per kg. De toedieningsfrequentie is niet meer dan driemaal per dag. Pob.ef.: Pijn op de injectieplaats, braken, bloedarmoede, een verandering in de kwalitatieve samenstelling van het bloed. Medicinale ziekte, zorgvuldig gebruikt voor botulisme. Anti-herpes en diuretica versterken het neurotoxische effect.

Streptomycine is het eerste aminoglycoside-antibioticum. Het is in de jaren 40 van de vorige eeuw gekweekt uit de stralende paddenstoel van streptomycete. Het geslacht Streptomyces is het grootste geslacht dat ABP synthetiseert en wordt al meer dan 50 jaar gebruikt in de industriële productie van antibacteriële geneesmiddelen.

Streptomyces coelicolor waaruit streptomycine werd gesynthetiseerd.

Nieuw gevonden streptomycine, waarvan het werkingsmechanisme verband houdt met de remming van de eiwitsynthese in de pathogene cel, beïnvloedt oxidatieve processen in het micro-organisme en verzwakt het koolhydraatmetabolisme. Antibiotica-aminoglycosiden zijn geneesmiddelen die onmiddellijk na de antibiotica van de penicillineserie werden geproduceerd. Enkele jaren later introduceerde de farmacologie de wereld van kanamycine.

Aan het begin van het tijdperk van antibioticatherapie werden streptomycine en penicilline voorgeschreven voor de behandeling van vele infectieziekten, die in de moderne geneeskunde niet worden beschouwd als indicaties voor de toediening van aminoglycosiden. Ongecontroleerd gebruik veroorzaakte de opkomst van resistente stammen en kruisresistentie. Kruisresistentie is het vermogen van micro-organismen om resistent te zijn tegen verschillende antibiotische stoffen met een vergelijkbaar werkingsmechanisme..

Vervolgens werd streptomycine alleen gebruikt als onderdeel van specifieke chemotherapie voor tuberculose. De vernauwing van het therapeutische bereik hangt samen met het negatieve effect op het vestibulaire apparaat, het gehoor en de toxische effecten, die zich manifesteren door beschadiging van de nieren..

Amikacin, behorend tot de vierde generatie, wordt beschouwd als een reserve-medicijn. Het heeft een uitgesproken effect, maar is tolerant, daarom wordt het slechts aan een zeer klein percentage patiënten voorgeschreven.

Lees meer: ​​De uitvinding van antibiotica of het verhaal van de redding van de mensheid

Aminoglycoside-antibiotica worden soms voorgeschreven bij een onbekende exacte diagnose en bij vermoeden van een gemengde etiologie. De diagnose wordt bevestigd met de succesvolle behandeling van de ziekte. Aminoglycosidetherapie wordt toegepast bij de volgende ziekten:

cryptogene sepsis; infectie van het weefsel van het hartklepapparaat van het hart; meningitis die ontstaat als een complicatie van traumatisch hersenletsel en neurochirurgische noodinterventie; neutropenische koorts; nosocomiale longontsteking; infectieuze schade aan het nierbekken, de kelk en het nierparenchym; intra-abdominale infecties; diabetisch voetsyndroom; ontsteking van het beenmerg, compact deel van het bot, periost, evenals omliggende zachte weefsels; infectieuze artritis; brucellose; ontsteking van het hoornvlies; tuberculose.

Antibacteriële geneesmiddelen worden toegediend om postoperatieve infectieuze en inflammatoire complicaties te voorkomen. Aminoglycosiden kunnen niet worden gebruikt bij de behandeling van door de gemeenschap verworven longontsteking. Dit komt door het gebrek aan antibioticumactiviteit tegen Streptococcus pneumoniae.

Parenterale toediening van het medicijn wordt uitgevoerd met nosocomiale pneumonie. Het is niet helemaal correct om aminoglycosiden voor te schrijven voor dysenterie en salmonellose, omdat deze pathogenen in de cellen zijn gelokaliseerd en deze groep antibiotica alleen actief is als er aërobe omstandigheden zijn in de bacteriële doelcel. Aminoglycosiden tegen stafylokokken zijn niet geschikt. Een alternatief zijn minder giftige antimicrobiële middelen. Hetzelfde geldt voor urineweginfecties.

Vanwege uitgesproken toxiciteit wordt het gebruik van aminoglycoside-antibiotica niet aanbevolen voor irrigatie van ontstoken peritoneale weefsels en drainage van doorstroomspoeling.

Met een neiging tot allergische reacties zijn doseringsvormen die glucocorticosteroïden bevatten effectief.

Een juiste toediening van aminoglycosiden moet gepaard gaan met:

strikte berekening van de dosering rekening houdend met leeftijd, algemene gezondheid, chronische ziekten, lokalisatie van infectie, enz. naleving van het doseringsregime, de intervallen tussen doses van het medicijn; de juiste toedieningsweg; diagnose van de concentratie van een farmacologisch middel in het bloed; controle van plasmacreatininespiegels. De concentratie ervan is een belangrijke indicator voor nieractiviteit. acumetrie uitvoeren, gehoorscherpte meten, auditieve gevoeligheid voor geluidsgolven van verschillende frequenties bepalen.

Het optreden van bijwerkingen is zeker een aanvulling op antibioticatherapie. Vanwege het vermogen van deze farmacologische groep om stoornissen in de fysiologische functies van het lichaam te veroorzaken. Zo'n hoge toxiciteit veroorzaakt:

afname van de gevoeligheid van de auditieve analysator, vreemde geluiden in de oren, een gevoel van benauwdheid; nierbeschadiging, wat zich uit in een afname van de glomerulaire filtratiesnelheid van vocht door nefronen (structurele en functionele eenheid van het orgaan), een kwalitatieve en kwantitatieve verandering in urine. hoofdpijn, duizeligheid, motorische stoornissen of ataxie. Deze bijwerkingen zijn vooral uitgesproken bij mensen van hoge leeftijd. lethargie, verlies van kracht, vermoeidheid, onvrijwillige spiersamentrekkingen, verlies van gevoeligheid in de mond. neuromusculaire aandoeningen, kortademigheid tot volledige verlamming van de spieren die verantwoordelijk zijn voor dit fysiologische proces. De bijwerking wordt versterkt door het gecombineerde gebruik van antibiotica met medicijnen die de tonus van de skeletspieren verminderen. Tijdens antimicrobiële aminoglycosidetherapie is het onwenselijk om citraatbloed waarin natriumcitraat wordt toegevoegd te transfuseren om te voorkomen dat het stolt..

Overgevoeligheid en een neiging tot allergische reacties in de geschiedenis zijn contra-indicaties voor het nemen van alle geneesmiddelen in deze groep. Dit komt door mogelijke kruisovergevoeligheid..

Systemisch gebruik van aminoglycosiden wordt beperkt door de volgende pathologieën:

uitdroging van het lichaam; ernstig nierfalen geassocieerd met autointoxicatie en hoge bloedspiegels van stikstofhoudende metabole producten; laesie van de vestibulo-cochleaire zenuw; myasthenia; ziekte van Parkinson.

Behandeling met aminoglycosiden bij zuigelingen, premature baby's en ouderen wordt niet toegepast.

Aminoglycosiden in tabletten worden als minder effectief beschouwd dan in ampullen. Dit komt doordat injectievormen een grotere biologische beschikbaarheid hebben.

Het belangrijkste voordeel van aminoglycosiden is dat hun klinische effectiviteit niet afhangt van het handhaven van een constante concentratie, maar van de maximale concentratie, daarom is het voldoende om ze eenmaal per dag in te voeren.

Aminoglycosiden zijn krachtige antimicrobiële middelen waarvan de effecten op de foetus niet volledig worden begrepen. Het is bekend dat ze de placentabarrière overwinnen, een nefrotoxisch effect hebben en in sommige gevallen metabole transformaties ondergaan in de organen en weefsels van de foetus..

De concentratie van antibiotica in het vruchtwater en het navelstrengbloed kan kritische niveaus bereiken. Streptomycine is zo agressief dat de toediening soms resulteert in volledige bilaterale aangeboren doofheid. Het gebruik van aminoglycosiden tijdens de periode van het dragen van een kind is alleen gerechtvaardigd wanneer alle risico's worden vergeleken en volgens vitale indicaties.

Aminoglycoside-geneesmiddelen gaan over in de moedermelk. De Amerikaanse kinderarts Jack Newman beweert in zijn werk "Myths on Breastfeeding" dat tien procent van het door de moeder opgenomen geld in de moedermelk terechtkomt. Hij is van mening dat dergelijke minimale doses geen bedreiging vormen voor het leven en de gezondheid van de ongeboren baby. Kinderartsen raden echter ten zeerste aan om de antibioticakuur niet te gebruiken tijdens de borstvoeding om complicaties te voorkomen..

Lees verder: De toekomst is al gekomen op de lijst van de nieuwste breedspectrumantibiotica

Heeft u nog vragen? Ontvang nu een gratis doktersconsult!

Door op de knop te drukken komt u op een speciale pagina van onze site met een feedbackformulier met een specialist van uw profiel.

Gratis doktersconsult

Het verschijnen op de farmacologische markt van nieuwe antibiotica met een breed spectrum aan effecten, zoals fluorochinolonen, cefalosporines, leidde ertoe dat artsen aminoglycosiden (medicijnen) zelden begonnen voor te schrijven. De lijst met geneesmiddelen in deze groep is vrij uitgebreid en omvat bekende geneesmiddelen als penicilline, gentamicine, amikacine. Tot op de dag van vandaag zijn op de reanimatie- en chirurgische afdelingen de meest gevraagde geneesmiddelen precies de aminoglycosideserie.

Aminoglycosiden zijn geneesmiddelen (we zullen de lijst met geneesmiddelen hieronder beschouwen) die verschillen in halfsynthetische of natuurlijke oorsprong. Deze groep antibiotica heeft een snel en krachtig bacteriedodend effect op het lichaam..

Medicijnen hebben een breed scala aan effecten. Hun antimicrobiële activiteit is uitgesproken tegen gramnegatieve bacteriën, maar aanzienlijk verminderd in de strijd tegen grampositieve micro-organismen. En aminoglycosiden zijn totaal niet effectief tegen anaëroben.

Deze groep geneesmiddelen heeft een uitstekend bacteriedodend effect vanwege het vermogen om de eiwitsynthese in gevoelige micro-organismen op het niveau van ribosomen onomkeerbaar te remmen. Medicijnen zijn actief tegen zowel vermenigvuldigende als slapende cellen. De mate van activiteit van antibiotica hangt volledig af van hun concentratie in het bloedserum van de patiënt.

De groep aminoglycosiden wordt tegenwoordig in vrij beperkte mate gebruikt. Dit komt door de hoge toxiciteit van deze medicijnen. Nier- en gehoororganen worden meestal beïnvloed door dergelijke medicijnen..

Een belangrijk kenmerk van deze middelen is de onmogelijkheid van hun penetratie in een levende cel. Aminoglycosiden zijn dus volkomen machteloos in de strijd tegen intracellulaire bacteriën.

Deze antibiotica worden, zoals hierboven aangegeven, veel gebruikt in de chirurgische praktijk. En dit is geen toeval. Artsen benadrukken de vele voordelen die aminoglycosiden hebben.

Het effect van medicijnen op het lichaam wordt gekenmerkt door dergelijke positieve aspecten:

hoge antibacteriële activiteit; gebrek aan een pijnlijke reactie (bij injectie); een zeldzaam optreden van allergieën; het vermogen om zich vermenigvuldigende bacteriën te vernietigen; verbeterd therapeutisch effect in combinatie met bètalactamantibiotica; hoge activiteit tegen gevaarlijke infecties.

Naast de hierboven beschreven voordelen heeft deze groep medicijnen echter ook nadelen..

De nadelen van aminoglycosiden zijn:

lage activiteit van geneesmiddelen in afwezigheid van zuurstof of in een zure omgeving; slechte penetratie van de hoofdsubstantie in lichaamsvloeistoffen (gal, hersenvocht, sputum); het optreden van vele bijwerkingen.

Er zijn verschillende classificaties..

Gezien de volgorde van introductie van aminoglycosiden in de medische praktijk, worden de volgende generaties onderscheiden:

De eerste geneesmiddelen die werden gebruikt om infectieziekten te bestrijden waren Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin, de tweede generatie omvat modernere aminoglycosiden (geneesmiddelen). De lijst met geneesmiddelen: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Deze groep omvat halfsynthetische geneesmiddelen, zoals "Amikacin", "Isepamycin".

Aminoglycosiden worden enigszins anders geclassificeerd door het werkingsspectrum en het optreden van resistentie..

Generaties van medicijnen onderscheiden het volgende:

1. Groep 1 omvat dergelijke geneesmiddelen: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Deze geneesmiddelen kunnen ziekteverwekkers tegen tuberculose en sommige atypische bacteriën bestrijden. Tegen veel gramnegatieve micro-organismen en stafylokokken zijn ze echter machteloos.

2. De vertegenwoordiger van de tweede generatie aminoglycosiden is het geneesmiddel "Gentamicin". Het heeft een grote antibacteriële werking..

3. Betere medicijnen. Ze hebben een hoge antibacteriële activiteit. Gebruikt tegen Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa is precies de derde generatie aminoglycosiden (medicijnen). De lijst met medicijnen is als volgt:

4. De vierde groep omvat het medicijn "Isepamycin". Het onderscheidt zich door een extra vermogen om effectief om te gaan met cytobacter, aero-nasis en nocardia.

In de medische praktijk is een andere classificatie ontwikkeld. Het is gebaseerd op het gebruik van medicijnen, afhankelijk van de kliniek van de ziekte, de aard van de infectie en de wijze van gebruik.

Deze classificatie van aminoglycosiden is als volgt:

Medicijnen voor systemische blootstelling, parenteraal toegediend (injectie). Voor de behandeling van bacteriële etterende infecties die optreden in ernstige vormen veroorzaakt door voorwaardelijk pathogene anaërobe micro-organismen, worden de volgende geneesmiddelen voorgeschreven: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Behandeling van gevaarlijke mono-infecties, die zijn gebaseerd op verplichte pathogenen, is effectief wanneer Streptomycin en Gentomycin in de therapie worden opgenomen. Bij mycobacteriose zijn Amikacine, Streptomycine en Kanamycine medicijnen een uitstekende hulp Geneesmiddelen die uitsluitend binnenin worden gebruikt voor speciale indicaties. Dat zijn: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin" Medicijnen voor lokaal gebruik. Ze worden gebruikt voor de behandeling van etterende bacteriële infecties in de otorhinolaryngologie en oftalmologie. Gentamicin, Framycetin, Neomycin en Tobramycin zijn ontwikkeld voor lokale blootstelling..

Het gebruik van aminoglycosiden wordt aanbevolen voor de vernietiging van een grote verscheidenheid aan aërobe gramnegatieve pathogenen. Medicijnen kunnen als monotherapie worden gebruikt. Ze worden vaak gecombineerd met bètalactams..

Aminoglycosiden worden voorgeschreven voor de behandeling van:

ziekenhuisinfecties van verschillende lokalisatie; etterende postoperatieve complicaties; intra-abdominale infecties; sepsis; infectieuze endocarditis; ernstige pyelonefritis; geïnfecteerde brandwonden; bacteriële etterende meningitis; tuberculose; gevaarlijke infectieziekten (plaag, brucellose, tularemie, bacteriële tuberculose); septic ; urineweginfecties; oogheelkundige aandoeningen: blefaritis, bacteriële keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis; otorhinolaryngologische aandoeningen: externe otitis, rhinofaryngitis, rhinitis, sinusitis; protozoale infecties.

Helaas kan de patiënt tijdens therapie met deze categorie geneesmiddelen een aantal bijwerkingen ervaren. Het grootste nadeel van medicijnen is de hoge toxiciteit. Daarom mag alleen een arts de patiënt aminoglycosiden voorschrijven.

Bijwerkingen kunnen optreden:

Ototoxiciteit. Patiënten klagen over gehoorverlies, het verschijnen van rinkelen, geluid. Vaak duiden ze op congestie in de oren. Meestal worden dergelijke reacties waargenomen bij ouderen, bij mensen die aanvankelijk slechthorend zijn. Soortgelijke reacties ontwikkelen zich bij patiënten met langdurige therapie of de benoeming van hoge doses. De patiënt ontwikkelt een sterke dorst, de hoeveelheid urine verandert (deze kan toenemen of afnemen), het creatininegehalte in het bloed stijgt en de glomerulaire filtratie neemt af. Vergelijkbare symptomen zijn kenmerkend voor mensen met een verminderde nierfunctie Neuromusculaire blokkade. Soms wordt tijdens de behandeling ademhalingsdepressie geremd. In sommige gevallen zelfs verlamming van de ademhalingsspieren. Dergelijke reacties zijn in de regel kenmerkend voor patiënten met neurologische aandoeningen of met een verminderde nierfunctie Vestibulaire aandoeningen. Ze manifesteren zich door een overtreding van coördinatie, duizeligheid. Dergelijke bijwerkingen treden zeer vaak op bij het voorschrijven van streptomycine aan een patiënt Neurologische aandoeningen. Paresthesie, encefalopathie kan optreden. Soms gaat therapie gepaard met schade aan de oogzenuw..

Zeer zelden veroorzaken aminoglycosiden allergische manifestaties, zoals huiduitslag..

De beschreven medicijnen hebben enkele beperkingen voor gebruik. Meestal zijn aminoglycosiden (waarvan de namen hierboven zijn gegeven) gecontra-indiceerd bij dergelijke pathologieën of aandoeningen:

individuele overgevoeligheid; verminderde renale uitscheidingsfunctie; gehoorverlies; ontwikkeling van ernstige neutropenische reacties; vestibulaire aandoeningen; myasthenia gravis, botulisme, parkinsonisme; depressieve ademhaling, stupor.

Bovendien mogen ze niet worden gebruikt voor behandeling als de patiënt negatief reageerde op medicatie uit deze groep.

Overweeg de meest gewilde aminoglycosiden..

Het medicijn heeft een uitgesproken bacteriostatisch, bacteriedodend en anti-tuberculose-effect op het menselijk lichaam. Het is zeer actief in de strijd tegen veel grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Dus de gebruiksaanwijzing getuigt van het medicijn "Amikacin". Injecties zijn effectief bij de behandeling van stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Het geneesmiddel kan niet via het spijsverteringskanaal worden opgenomen. Daarom wordt het alleen intraveneus of intramusculair gebruikt. De hoogste concentratie van de werkzame stof wordt na 1 uur in serum waargenomen. Het positieve therapeutische effect houdt 10-12 uur aan. Vanwege deze eigenschap worden injecties tweemaal per dag uitgevoerd..

Wanneer wordt het medicijn "Amikacin" aanbevolen voor gebruik? Injecties zijn geïndiceerd voor gebruik bij de volgende aandoeningen:

longontsteking, bronchitis, longabcessen; infectieziekten van het peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis); aandoeningen van de urinewegen (cystitis, urethritis, pyelonefritis); huidpathologieën (ulceratieve laesies, brandwonden, decubitus, geïnfecteerde wonden); infecties.

Vaak wordt deze tool gebruikt voor complicaties veroorzaakt door chirurgische ingrepen..

Het gebruik van het medicijn in de pediatrische praktijk is toegestaan. Dit feit bevestigt de instructies voor gebruik voor het medicijn "Amikacin". Voor kinderen vanaf de eerste levensdagen kan dit geneesmiddel worden voorgeschreven.

Doseringen worden uitsluitend door de arts bepaald, afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en zijn lichaamsgewicht.

De instructie geeft dergelijke aanbevelingen:

Voor 1 kg patiëntgewicht (zowel volwassene als kind) moet 5 mg van het medicijn worden ingenomen. In dit schema wordt na 8 uur een tweede injectie gegeven.Als 7,5 mg medicatie wordt ingenomen per 1 kg lichaamsgewicht, is het interval tussen de injecties 12 uur.Let op het gebruik van het medicijn "Amikacin" voor gebruik bij pasgeborenen. Voor kinderen die net zijn geboren, wordt de dosering als volgt berekend: voor 1 kg - 7,5 mg. Tegelijkertijd is het interval tussen injecties 18 uur De duur van de behandeling kan 7 dagen (met intraveneuze injectie) of 7-10 dagen (met intraveneuze injectie) zijn..

Dit geneesmiddel lijkt door zijn antimicrobiële werking op Amikacin. Bovendien zijn er gevallen waarin Netilmicin zeer effectief was tegen die micro-organismen waarin het hierboven beschreven medicijn machteloos was.

Het medicijn heeft een aanzienlijk voordeel ten opzichte van andere aminoglycosiden. Zoals de gebruiksaanwijzing aangeeft bij Netilmicin, heeft het medicijn minder nefro- en ototoxiciteit. Het medicijn is alleen bedoeld voor parenteraal gebruik..

Netilmicin beveelt het gebruik aan van:

met bloedvergiftiging, bacteriëmie, voor de behandeling van een vermeende infectie veroorzaakt door gramnegatieve microben; met infecties van de luchtwegen, het urogenitale kanaal, de huid, ligamenten, osteomyelitis; pasgeborenen in geval van ernstige stafylokokkeninfecties (sepsis of longontsteking); met wond, preoperatief en intraperitoneaal; bij risico op postoperatieve complicaties bij chirurgische patiënten, met infectieziekten van het maagdarmkanaal.

De aanbevolen dosis wordt alleen bepaald door de arts. Het kan van 4 mg tot 7,5 zijn. Afhankelijk van de dosering, de toestand van de patiënt en zijn leeftijd gedurende de dag, worden 1-2 injecties aanbevolen.

Dit medicijn is een van de belangrijkste in de groep antibiotica. Het heeft activiteit tegen een aantal micro-organismen..

Gevoelig voor de effecten van "penicilline":

streptokokken; gonokokken; meningokokken; pneumokokken; veroorzakers van difterie, miltvuur, tetanus, gasgangreen; bepaalde stammen van stafylokokken, protea.

Artsen merken het meest effectieve effect op het lichaam op met intramusculaire injectie. Bij zo'n injectie wordt na 30-60 minuten de hoogste concentratie penicilline in het bloed waargenomen.

Penicilline-aminoglycosiden worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

Deze medicijnen zijn zeer gewild bij de behandeling van sepsis. Ze worden aanbevolen voor de behandeling van gonokokken, meningokokken, pneumokokkeninfecties. Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die chirurgische ingrepen hebben ondergaan om complicaties te voorkomen. Het helpt bij het bestrijden van etterende meningitis, hersenabcessen, gonorroe, sycosis, syfilis. Het wordt aanbevolen voor ernstige brandwonden en wonden. Penicilline wordt voorgeschreven aan patiënten die lijden aan ontsteking van het oor en de ogen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van focale en croupe-longontsteking, cholangitis, cholecystitis en septische endocarditis. Voor mensen met reuma wordt dit medicijn voorgeschreven voor behandeling en preventie Het medicijn wordt gebruikt voor pasgeborenen en zuigelingen bij wie de diagnose navelstrengse sepsis, septicopyemie of septische toxische ziekte is gesteld Het medicijn is inbegrepen bij de behandeling van de volgende aandoeningen: otitis media, roodvonk, difterie, etterende pleuritis..

Bij intramusculaire toediening wordt de werkzame stof van het medicijn snel in het bloed opgenomen. Maar na 3-4 uur wordt het medicijn in het lichaam niet meer waargenomen. Daarom wordt aangeraden om de injecties elke 3-4 uur te herhalen om de noodzakelijke concentratie te verkrijgen.

Aminoglycosiden wat is het

Aminoglycosiden zijn breedspectrumantibiotica. Werk op gramnegatieve en sommige grampositieve bacteriën. Reageer niet op methicilline-resistente stafylokokken.

Aminoglycosiden dringen slecht door de poriën van de bacteriële celwand. Antibiotica (in het bijzonder penicillines) die de integriteit van de celwand schenden, vergemakkelijken de penetratie van aminoglycosiden in de bacteriële cel.

Aminoglycosiden dringen het cytoplasmatische membraan van bacteriën binnen door zuurstofafhankelijk actief transport (daarom zijn ze niet effectief tegen anaërobe bacteriën).

Aminoglycosiden dringen door in het cytoplasma van een bacteriële cel en werken in op de 30e subeenheid van ribosomen. De eerste stadia van eiwitsynthese op de ribosomen van bacteriën schenden. Aminoglycosiden verstoren de correcte aflezing van mRNA. Dientengevolge komen andere aminozuren samen op plaats A (Afb. 83) en worden "onregelmatige" (niet-functionele) eiwitten gevormd, die een schadelijk effect hebben op het cytoplasmatische membraan.

Bij hogere doses verstoren aminoglycosiden de vorming van polysomen. Onder invloed van aminoglycosiden zijn polysomen verdeeld in afzonderlijke ribosomen (monosomen) die niet langs mRNA kunnen bewegen.

De werking van aminoglycosiden is dus in strijd met:

1) permeabiliteit van het cytoplasmatische membraan;

2) bacteriële eiwitsynthese.

De werking van aminoglycosiden is bacteriedodend.

Aminoglycosiden zijn sterk polaire verbindingen (polycaties). Ze worden praktisch niet geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, daarom worden ze intramusculair of intraveneus toegediend. Ga de bloed-hersenbarrière niet over. Dring door in het glaslichaam van het oog. Dring door de placenta. In hoge concentraties worden bepaald in de geheimen van de klieren, pleuravocht, in de gewrichten.

Aminoglycosiden worden in het lichaam weinig gemetaboliseerd; 50-60% wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. Dit draagt ​​bij aan de effectiviteit van aminoglycosiden bij infectieziekten van de nieren en de urinewegen. Tegelijkertijd wordt bij nierfalen het toxische effect van aminoglycosiden (ototoxiciteit, nefrotoxiciteit) versterkt.

Aminoglycosiden worden voornamelijk gebruikt voor ernstige infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor aminoglycosiden (sepsis, peritonitis, urineweginfecties, longontsteking, wond- en brandwondeninfecties).

Er wordt onderscheid gemaakt tussen de volgende generaties aminoglycosiden:

Generatie I - streptomycine, kanamycine, neomycine;

Tweede generatie - gentamicine, tobramycine;

III generatie - amikacine, netilmicine.

Streptomycin (Streptomycin) is de eerste van de open antibiotica die effectief is tegen mycobacterium tuberculosis. Voor de ontdekking van streptomycine ontving S.A. Waksman (VS) in 1952 de Nobelprijs. Hij bedacht de term "antibioticum".

Streptomycine was ook een zeer effectief medicijn tegen pest, tularemie en brucellose. Effectief tegen kokken (pneumokokken zijn relatief stabiel), hemofiele bacil, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Bestand tegen streptomycine anaëroben, spirocheten, rickettsia, Pseudomonas aeruginosa. Streptomycine wordt gebruikt voor tuberculose, tularemie, pest (samen met doxycycline), brucellose, evenals longontsteking, chronische gecompliceerde urineweginfecties. Intramusculair of intraveneus toegediend.

Kanamycin (Kanamycin) wordt gebruikt voor mycobacterium tuberculosis-resistentie tegen streptomycine.

Neomycin (Neomycin) wordt vanwege zijn hogere toxiciteit alleen lokaal gebruikt. Het medicijn wordt niet geabsorbeerd tijdens enterale toediening en kan oraal worden voorgeschreven voor enteritis, evenals om de darmmicrobiële flora vóór de operatie te onderdrukken.

Van de tweede generatie aminoglycosiden wordt gentamicine het vaakst gebruikt..

Gentamicin (Gentamicin) is effectief tegen stafylokokken, enterokokken, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. In tegenstelling tot geneesmiddelen van de eerste generatie werken gentamicine en andere geneesmiddelen van de tweede generatie op Pseudomonas aeruginosa. Anaërobe bacteriën, meningokokken, bleek treponema, mycoplasma's, chlamydia, legionella zijn resistent tegen gentamicine. Gentamicine is niet effectief bij tuberculose. Gentamicine wordt intramusculair of intraveneus (langzaam of druppelend; t1/2 gentamicine - 2-3 uur); 50-60% van onveranderd gentamicine wordt uitgescheiden door de nieren.

Gentamicine wordt gebruikt voor longontsteking, longabces, sepsis, peritonitis, endocarditis veroorzaakt door enterokokken (samen met benzylpenicilline), acute cholecystitis en cholangitis, acute en chronische pyelonefritis, cystitis, prostatitis, etterende huidinfecties, zachte weefsels, botten (osteomen) met wond- en brandwondeninfecties veroorzaakt door voor gentamicine gevoelige micro-organismen.

Gentamicine wordt uitwendig gebruikt voor pyodermie, geïnfecteerde wonden en oogoefeningen voor blefaritis, conjunctivitis in de vorm van oogdruppels (4-6 keer per dag 1 druppel).

Bijwerkingen van gentamicine:

- verminderde leverfunctie;

- proteïnurie, spierzwakte;

Gentamicine is gecontra-indiceerd bij myasthenia gravis..

Tobramycine (Tobramycine) lijkt qua eigenschappen en gebruik op gentamicine. Effectiever tegen Pseudomonas aeruginosa. In de vorm van het medicijn wordt Tobrex gebruikt als oogdruppels voor blefaritis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, iridocyclitis.

Aminoglycosiden van de derde generatie - amikacine, netilmicine - lijken qua werkingsspectrum op gentamicine en tobramycine. Effectief tegen bacteriën die resistent zijn tegen aminoglycosiden van I en II generaties.

Amikacin (Amikacin) - aminoglycoside met het breedste werkingsspectrum; Het wordt gebruikt voor de ineffectiviteit van gentamicine. Effectief tegen Mycobacterium tuberculosis.

Het hoopt zich op in het intercellulaire vocht, uitgescheiden door de nieren met een hoge concentratie in de urine. Amikacin wordt gebruikt voor longontsteking, longabces, endocarditis, nier- en urineweginfecties, osteomyelitis, brandwondeninfectie en complexe behandeling van tuberculose. Intramusculair of intraveneus toegediend.

Netilmycin (Netilmycin) lijkt qua eigenschappen op amikacine.

Van de andere aminoglycosiden worden sysomycine, paromomycine, framycetine gebruikt in de medische praktijk.

Sisomycine (Sisomycine) wordt intramusculair of intraveneus toegediend voor infecties van de gal en urinewegen, longontsteking, meningitis, peritonitis, sepsis, infectieuze artritis, osteomyelitis.

Paromomycine (Paromomycine) wordt slecht geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Wijs binnen toe met gastro-enteritis, enterocolitis, salmonellose, shigellose, amoebiasis, giardiasis, evenals als voorbereiding op darmchirurgie.

Framycetin (Framycetin) is een actueel preparaat. In de vorm van een neusspray die wordt gebruikt voor rhinitis, rhinopharyngitis, sinusitis.

Bijwerkingen van aminoglycosiden:

1) nefrotoxisch effect (schade aan de niertubuli) bij langdurig gebruik (gentamicine> tobramycine> amikacine = streptomycine, netilmicine);

2) ototoxisch effect (onomkeerbare aandoeningen van de gevoelige cellen van het slakkenhuis en het vestibulaire apparaat):

- slechthorendheid wordt vaak veroorzaakt door amikacine, netilmicine, tobramycine;

- vestibulaire aandoeningen (duizeligheid, ataxie, onbalans) veroorzaken vaak amikacine, streptomycine, gentamicine; het ototoxische effect van aminoglycosiden wordt aanzienlijk versterkt in combinatie met lisdiuretica (furosemide, enz.), die ook ototoxische eigenschappen hebben;

- aandoeningen van neuromusculaire transmissie (ze voorkomen dat Ca 2+ -ionen in de uiteinden van motorische zenuwvezels terechtkomen tijdens depolarisatie van het presynaptische membraan); kan het effect van curariforme middelen versterken;

Aminoglycosiden zijn gecontra-indiceerd bij myasthenia gravis.

Publicaties Over Astma